KETALAR 500 Mg Enjektabl Flakon Farmakolojik Özellikler
Pfizer İlaçları Ltd.Şti.
Pfizer İlaçları Ltd.Şti.
Farmakoterapötik grup: Anestezikler- Diğer intravenöz anestezikler ATC kodu: N01AX03
Ketamin barbitürat türevi olmayan bir anesteziktir. İntravenöz ve intramüsküler enjeksiyona uygun, hafif asidik (pH 3,5-5,5) steril bir solüsyon şeklinde formüle edilmiştir. Koruyucu olarak benzetonyum klorür içerir.
Ketamin intravenöz ve intramüsküler kullanım için belli farmakolojik etkisi olan hızlı etkili bir genel anesteziktir. Ketamin hidroklorür katalepsi, amnezi ve uyanma döneminde de süreğen olabilen derin analjezi ile karakterize olan dissosiyatif anestezi sağlar. Normal yutak-gırtlak refleksleri ve normal ya da hafif artmış iskelet kas tonusu ile karakterize bir anestezi hali meydana getirir. Kalp ve solunum sisteminde hafif uyarılma ve arasıra solunum depresyonu oluşur.
Etki mekanizması:
Ketamin, sedasyon, hareketsizlik, amnezi ve belirgin analjeziye neden olur.
Genel özellikler
Enjeksiyondan kısa bir süre sonra kan basıncında yükselme başlar, bir kaç dakika içinde maksimuma ulaşır ve genellikle enjeksiyondan 15 dakika sonra anestezi öncesi değerlere döner.
Genel olarak; anestezinin indüklenmesinden kısa bir süre sonra sistolik ve diastolik kan basıncı anestezi öncesi seviyelerinin %10 ile %50 oranında üzerine çıkar, fakat bireysel olarak yükselme daha fazla ve uzun olabilir.
Emilim:
Ketamin, parenteral uygulamayı takiben hızla emilir. Dağılım:
Ketamin plasentayı kolayca geçer ve yüksek oranda perfüze olduğu dokulara (örneğin, kalp, akciğer ve beyin), ardından kas ve periferik dokulara ve daha sonra yağlara hızla dağılır. Dağılım fazı yaklaşık 45 dakika sürer, yarılanma ömrü ise 10 ila 15 dakikadır ve klinik olarak ilacın anestezik etkisine karşılık gelir.
Dozun verilmesinden 1 saat sonra ölçülen doruk plazma seviyeleri ortalama 0.75 ^g/ml ve beyin omurilik sıvısı (BOS) seviyeleri yaklaşık 0.2 ^g/ml’dir.
Biyotransformasyon:
Hayvan çalışmaları ketaminin vücut yağı, karaciğer ve akciğerde oldukça yoğunlaştığını göstermiştir. Biyotransformasyon karaciğerde gerçekleşir. Anestezinin sona ermesi kısmen beyinden diğer dokulara geri dağılım ve kısmen metabolizma ile gerçekleşir. Ketaminin sikloheksanon halkası N-demetilasyon (sitokrom P 450 sistemi ile) ve hidroksilasyona uğrar ve suda çözünen konjugatları halinde idrarla atılır. Ayrıca bir oksidasyona da uğrar. Konjuge olmayan N-dimetil metaboliti ketaminine göre daha az potenttir. Konjuge olmayan dimetil siklohekzanon türevi ise ketaminine göre çok daha az potenttir.
Eliminasyon:
Eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 2-3 saattir ve atılım, genellikle konjüge metabolitler yoluyla renal yoldan olur.
İnsanlarla yapılan çalışmalarda; verilen dozun ortalama %91’i idrarda, %3’ü feçeste saptanmıştır.
Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum: Veri mevcut değildir.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Klinik öncesi güvenlilik verileri, reçete edenler için önemli olabilecek herhangi bir ek bilgi içermemektedir.