INH 100 Mg tablet Farmakolojik Özellikler

Koçak Farma İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş.

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu : Antimikobakteriyal ATCkodu : J04AC01

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

İzoniyazid, ağız yoluyla alındıktan sonra hızla emilir, biyoyararlanımı > %80’dir ve 1-2 saat içinde doruk serum seviyesine ulaşır. Emilimi, yiyeceklerle beraber uygulandığında azalır. İzoniyazid, ince bağırsak duvarlarında ve karaciğerde belirgin bir şekilde presistemik (ilk geçiş) metabolizmaya uğrar. 6 saat içerisinde serum seviyesi % 50 oranında azalır.

Dağılım:

Serebrospinal sıvıda dahil olmak üzere tüm vücut sıvılarına difüze olur. Keza plasenta bariyerini geçer ve sütte de bulunur. % 10-15 oranında proteinlere bağlanır.

Biyotransformasvon:

İsoniazid primer olarak asetilasyonla karaciğerde metabolize olur. Asetilasyon hızı genetik olarak tespit edilir. Hızlı asetile eden hastalarda plazma yarı ömrü 30-100 dakika, yavaş asetile eden hastalarda 2-5 saattir. Karaciğer fonksiyon bozukluğu ya da ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda yarı ömrü uzayabilir.

Atılım:

İlacın % 75-95’i 24 saat içinde idrarla itrah edilir. Dozun % 10’dan azı feçesle atılır. İdrar ile atılan ana bileşikler, N-asetilizoniyazid ve izonikotinik asittir.

Hastalardaki karekteristik özellikler Böbrek yetmezliği:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Güvenlilik farmakolojisi, tekrar doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel, üreme toksisitesi ile ilgili olağan çalışmalara dayanan klinik dışı veriler, önerilen dozlarda insanlar için zararlı olmadığını göstermektedir.