GENIVIG HUMAN ÝMMÜNOGLOBULÝN (pH 4) 5 G/100 ml IV Infüzyon için Çözelti Içeren Flakon Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu:

İmmün serum ve immünoglobulinler: İntravenöz uygulama için normal insan

immünglobulinleri.

ATC Kodu:J06BA02

Etki mekanizması:

5.2. Farmakokinetik özellikler

İlaç intravenöz uygulama sonrası alıcının kan dolaşımında hemen ve tam olarak mevcuttur.
İntravenöz immünoglobulin farmakokinetiği, kullanıldığı endikasyona göre, popülasyon içi ve popülasyonlar arası değişkenlik gösterir.

Emilim:

Human İmmünoglobulin intravenöz yolla uygulandığından tek doz sonrası absorbsiyon tam ve hızlıdır. İntravenöz uygulama sonrası human immünoglobulin serum konsantrasyonu 1-7 gün boyunca başlangıçta hızlı, takiben dereceli bir azalma gösterir.

Dağılım:

Plazma ve damar dışı sıvı arasında rölatif olarak süratle dağılır. Damar içi ve dışı kompartmanlar arasında dengeye yaklaşık olarak 3-5 gün sonra erişilir. Sağlıklı insanlarda ortalama yarılanma ömrü 21 gündür; % 48 damarlar içi dağılır. Human immünoglobulin çok kompartmanlı ilk-geçiş kinetiğine göre dağılım gösterir.

Biyotransformasyon:

Human immünoglobulin yarılanma ömrü yaklaşık 28 gündür. Bu yarılanma ömrü özellikle primer immün yetmezlikte hastadan hastaya değişir. IgG ve IgG-kompleksleri retiküloendoteliyal sistem hücrelerinde yıkılır. Katabolizma hızı % 6.3/gün’dür.

Eliminasyon:

Düşük moleküler ağırlıklı fragmanlar ve bağlı moleküller başlıca idrar ve feçesle atılır.
Eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 28-29 gün olup, metabolitler aktif değildir.

Doğrusallık/ Doğrusal olmayan durumlar:

Human immünoglobulin atılımı dozla orantılı olarak lineardir.

Hastalardaki karakteristik özellikler:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda ve çocuklarda ise, plazma konsantrasyonları normal bulunmuştur.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

4.7 g/kg tek bir doz intravenöz immünglobulinin intravenöz yolla Rhesus maymunlarına verilmesiyle yapılan toksisite çalışmasında 14 gün boyunca dış epidermis, hareketlilik, ruhsal özellik ve feçesin görünüşü gözlenmiştir. Uygulama öncesi ve uygulamadan 7 ila 14 gün sonra hematolojik, biyokimyasal ve diğer testler yapılmıştır. Görünür bir toksisite gözlenmemiştir. Klinik çalışmalarda intravenöz immünglobulinle yapılan tedaviyle kronik toksisite, genotoksisite, karsinojenite riski ve fertilite üzerine hasar gözlenmemiştir.