FLUOROPOS 1,0 Mg/ml Göz Damlasý Süspansiyonu Farmakolojik Özellikler
Biem İlaç Ltd. Şti.
Biem İlaç Ltd. Şti.
Farmakoterapötik grup: Oftalmik/Kortikosteroid
ATC Kodu: S01BA07
Fluorometholonun diğer çoğu kortikosteroidlerden farkı, C2ı’de hidroksi parçasının mevcut olmamasıdır Bu sebeple progesteron benzeri bir yapı ortaya koymaktadır. Bileşimin 21-desoksil yapısı karaciğerde parçalanmayı artırmaktadır, bu da hidrokortizon ile kıyaslandığında 20-40 defa daha yüksek olan lokal etkiyi açıklamaktadır. Fluorometholon göz üzerindeki iltihaplanmalarda uzun süreli tedavilerde avantajlı olmaktadır, bunun sebebi de, göz iç basıncının artmasına yönelik eğiliminin 21-hidroksi-kortikosteroide (örn. deksametazon) kıyasla düşük olmasıdır.
Topik olarak uygulanan fluorometholon kornea ve göz sıvısında bulunmaktadır. Ortalama konsantrasyon, kornea epitelinin bulunmaması veya intraoküler iltihaplanma durumları ile sağlıklı göz arasında belirgin farklılık göstermemektedir. Fluorometholonun suda ve yağda çözünürlüğü düşüktür.
Molekülün fizikokimyasal nitelikleri sebebiyle fluorometholon daha iyi çözünürlüğü bulunan glukokortikoidlere göre daha az penetre olur. % 0,1’lik süspansiyonun damlatılmasından 30 dakika sonra konsantrasyon korneada 1,45 ^g/g ve göz sıvısında 0,137 ^g/ml olmaktadır. Kornea epitelinin çıkarılması veya göz iltihaplanmalarında bu konsantrasyonlar artmamaktadır. Fluorometholon, prednizolden ve deksametazondan daha hızlı elimine olur.
Hayvan deneylerinde tekrar epitelleşme % 0,1’lik fluorometholon ile kornea epitelinin kısmen çıkarılmasında etkilenmemektedir. Epitelin tamamen çıkarılmasında etkilenme meydana gelmektedir.
Kronik toksisite:
Fluorometholonun hayvan deneylerinde gestajen etkisi ortaya çıkmıştır. Uzun süreli topik uygulamada ve/veya yüksek dozlarda sistemik kortikosteroidlerin tipik yan etkileri meydana gelebilir.
Mutajen ve tümör meydana getirme potansiyeli:
Mutajen ve tümör meydana getirme potansiyeli hususunda veri bulunmamaktadır.
Reprodüksiyon toksisitesi:
Hayvan deneylerinde insanlara yönelik tedavi dozlarının üzerinde verilen oral dozlarda fluorometholonün teratojen etkileri meydana gelmiştir. Göz damlası olarak hamile tavşanlara lokal uygulama sonrası da doza bağlı olarak fetüste anomali ve düşük doğum ağırlığı riskinin arttığı gözlemlenmiştir.