FERROSANOL Duodenal kapsül Farmakolojik Özellikler
Adeka İlaç ve Kimyasal Ürünler San. Ve Tic. A.Ş.
Adeka İlaç ve Kimyasal Ürünler San. Ve Tic. A.Ş.
Farmakoterapötik grup: Antianemik ATC Kodu: B03AA0I
İnsan vücudu; erkeklerde 50 mg Fe+2/kg vücut ağırlığı ve kadınlarda 38 mg Fe+2/kg vücut ağırlığı oranında demir içerir. Demir eksikliği, kanama, gıda demirinin yetersiz alımı, emilimi veya kullanımı gibi çeşitli nedenlerden kaynaklanabilir. Yüksek biyoyararlanıma sahip demir (Il)-glisin-sülfat-kompleksi demir eksikliğini giderir.
Etki mekanizması
Glisin ile kompleks oluşturmuş demir, ince barsakta duodenum ve proksimal jejenumda mukozal epitelyum hücrelerinden emilir. Burada non-hem gıda kaynaklarından gelen demir, daha çözünür ferröz dem ire(Fe+2) indirgen ir ve hem demirle birlikte hücre metabolizmasına katılır. Demir ferrik(Fe+3) forma okside olarak hücre içi taşıyıcı moleküle bağlanır. Hücresel taşıyıcı demirin bir kısmını mitokondriye, bir kısmını ferritin şeklinde depolanmak üzere apoferritine, bir kısmını dolaşımdaki taşıyıcı molekül transferrini oluşturmak üzere apotransferrine taşır, intestinal mukoza hücrelerinde ferritin, alman demirin ne kadarının emileceğini belirler. Tüm apoferritinler demirle bağlandığında, barsak lümeninden demir emilmez ve feçesle atılır.
Oksijen taşınması
Demir, kırmızı kan hücrelerinde, hemoglobinin protein olmayan kısmı olan hem molekülü ile birlikte bulunur. Bu nedenle, demir hücrelerin solunumu ve metabolizması için yaşamsal değeri olan oksijenin ana taşıyıcısıdır. Demir, kas dokusunda myoglobinin yapısında da bulunur.
Hücresel oksidasyon
Demir, hücrelerde glikozun oksidasyonu ile enerji üretilen enzim sistemlerinde yaşamsal öneme sahiptir, örneğin, yüksek enerjili ATP bağlarını üreten elektron transport sistemlerinin bir parçası olan sitokrom bileşiklerinin yapısına katılır.
Büyümede demir ihtiyacı
BUyüme sırasında pozitif demir dengesi gereklidir. Yeni doğanlarda sadece karaciğerde az bir miktar demir depolanmıştır. Emzirilen bebekler sütten bir miktar demir alırlar. Demir, büyümenin devamlılığı ve özellikle kızlarda adet dönemi için gerekli demir rezervlerinin oluşturulması için gereklidir. Gebelik sırasında, genişleyen kan hacmi nedeniyle artan kırmızı kan hücreleri ve fetüsün karaciğerinde depolanacak demir ihtiyacı nedeniyle kadının demir ihtiyacı oldukça artar. Ayrıca, doğum sırasındaki kan kaybı da ilave demir ihtiyacı doğurur.
Genel özellikler
Emilim:
Kapsül kabuğu, midede çözünür. Pelletier, duodenuma salınıncaya kadar sağlam kalmaktadır. Burada, etken madde olan demir glisin sülfat hızla salınmaktadır. Glisin ile kompleks oluşturmuş demir, duodenum ve proksimal jejenumda mukozal epitelyum hücrelerinden özel bir taşıyıcıya bağlı olarak emilir.
Biyoyararlanım:
Demir depoları azalmış hastalarda, sulu demir sülfat çözeltisi referans olarak alındığında bağıl biyoyararlanım oranı %95’tir. Bu oran, %15’lİk demir II absorpsiyonuna tekabül eder.
Dağılım:
Demir duodenumun ve ince barsağın mukozal epitelyum hücrelerine özel bir taşıyıcı sistem ile alınır; mukozal ferritin olarak depo edilir veya direkt olarak plazmaya transfer edilir.
Eliminasvon:
Demirin eliminasyonu feçesten olmaktadır.
5.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Akut toksisite:
Fe+2 tuzları
Fareler LDso-’ tek doz oral uygulamadan sonra 300-900 mg/kg vücut ağırlığı Sıçanlar LD^: tek doz oral uygulamadan sonra 300 ila >2000 mg/kg vücut ağırlığı
Kronik tok.si.site:
Fe+2 tuzlarının hayvanlardaki kronik toksisitesi ile ilgili belirli çalışmalar, açıkça bildirilmemiştir. İnsanlarda zehirlenme semptomları. 20 mg Fe+2 /kg vücut ağırlığı kadar düşük dozajlardan sonra görünebilir. 60 ıng Fe+2 /kg vücut ağırlığı ve üstü dozajlarda şiddetli toksik etkiler beklenmelidir. 200 - 400 mg Fe+2 /kg vücut ağırlığı dozajlannda oluşan zehirlenmeler, tedavi edilmezse ölümle sonuçlanabilmektedir.
Mutajenite
Serbest Fe+2 özellikle dioksijen varlığında mutajeniktir.
Karsinojenite
FERRO SANOL DUODENAL’in klinik kullanım koşulları altında mutajenik ve karsinojenik potansiyeli yoktur.