DOXÝUM FORT Film tablet Farmakolojik Özellikler

Abdi İbrahim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik Grubu: Vazoprotektifler ATC Kodu: C05BX01

Etki mekanizması:

DOXİUM FORT bir kapiler fonksiyon düzenleyicisidir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

500 mg kalsiyum dobesilat ağız yoluyla uygulandıktan sonra 3. ve 10. saatler arasında kan seviyeleri 6^g/ml nin üzerine çıkar. Maksimum kan seviyesi (Cmax) 8^g/ml’dir ve ortalama 6 saat (tmax) sonra görülür. 24 saat sonraki kan konsantrasyonu 3^g/ml civarındadır.

Dağılım:

Proteinlere bağlanma oranı %20-25’tir. Kalsiyum dobesilat hayvanlarda kan beyin bariyerini ve plasental bariyeri geçemez, fakat insanlarda bu konu ile ilgili bir bilgi yoktur. Kalsiyum dobesilat anne sütüne çok az miktarda geçer (bir çalışmada 1500 mg alımından sonra anne sütünde 0,4^g/ml bulunmuştur)

Eliminasyon:

Esas olarak değişmemiş olarak atılır. Alınan dozun sadece %10’u metabolitleri şeklinde atılır. Oral olarak uygulanan dozun %50’si idrar, %50’si feçes yoluyla 24 saat içinde vücuttan atılır. Plazma yarılanma ömrü 5 saat civarındadır.

Biyotransformasyon

Kalsiyum dobesilat enterohepatik döngüye girmez.

Doğrusallık Bildirilmemiştir.

Hastalardaki karakteristik özellikler:

Böbrek yetmezliği:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Fare ve ratlarda kalsiyum dobesilat’ın oral LD50 düzeyleri 4000 mg/kg üzerinde bulunmuş olup, bu doz insanlarda alınan dozun 120 katıdır.

Kalsiyum dobesilat’ın preklinik toksisite değerlendirmesinde; hedef organa ait spesifik toksisite, üreme üzerindeki toksik etkiler ve mutajenik aktivite gözlenmemiştir