CECLOR MR 750 mg 10 tablet Farmakolojik Özellikler
Abbott Laboratuvarları İthalat İhracat Tic. Ltd. Şti.
Abbott Laboratuvarları İthalat İhracat Tic. Ltd. Şti.
Farmakoterapötik Grup: İkinci kuşak sefalosporinler ATC kodu: J01D C04
CECLOR MR film tabletin etkin maddesi sefaklor, birçok gram (+) ve gram (-) mikroorganizmaya karşı bakterisid etkili, geniş spektrumlu, sefalosporin grubundan semi-sentetik bir antibiyotiktir. Sefaklor ile yapılan in vitro çalışmalar, ilacın bakterisid etkisini, bakterinin penisilin bağlayan proteinler (PBP) denilen hedef proteinlerine bağlanarak, bakteriyel hücre duvarında peptidoglikan sentezinin son transpeptidaz aşamasını engellemek yolu ile hücre duvarı sentezini inhibe ederek gösterdiğini açıklamaktadır. Sefaklor, bakteriyel beta-laktamaz’a dayanıklıdır; bu nedenle, beta-laktamaz üreten ve penisilin ile bazı sefalosporinlere dirençli mikroorganizmalar sefaklora duyarlıdır.
Sefaklor, in vitro olarak aşağıda belirtilen mikroorganizmalar ile bu mikroorganizmaların neden olduğu klinik enfeksiyonlarda etkilidir:
Gram pozitif mikroorganizmalar:
Staphylococcus aureus (beta-laktamaz üreten suşlar dahil), Staphylococcus epidermidis (beta-laktamaz üreten suşlar dahil), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes (grup A streptokoklar). Sefaklor, metisiline-dirençli stafilokoklara karşı etkisizdir.
Gram negatif mikroorganizmalar:
Haemophilusparainfluenzea, Haemophilus influenzae (beta-laktamaz üreten suşlar dahil), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (beta-laktamaz üreten suşlar dahil), Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis.
Sefaklor in vitro olarak aşağıda belirtilen mikroorganizmaların birçok suşlarına karşı etkilidir; ancak, klinik yönden etkisi tam kanıtlanmamıştır:
Citrobacter diversus ve Neisseria gonorrhoeae gibi gram negatif ve Propionibacterium acnes, Bacteroides türleri (Bacteroides fragilis dışında), Peptostreptokoklar ve Peptokoklar gibi anaerobik mikroorganizmalar.
Emilim:
CECLOR MR film tabletin etkin maddesi sefaklor oral yoldan alındıktan sonra sindirim kanalından hızla emilir. CECLOR MR film tablet (modifiye salım) üretim tekniği özelliği nedeni ile sindirim kanalından yavaş bir tempoda dissolüsyona uğrar ve buna bağlı olarak düşük, fakat uzun süreli etkin bir plazma konsantrasyonu oluşturur. CECLOR MR film tablet aside dayanıklıdır, aç ya da tok karnına alınabilir; gıda maddeleri total emilimi artırır; yemeklerden 1 saat sonra uygulanan CECLOR MR film tabletin biyoyararlanımı %90’ın üzerindedir. Aç karnına alınan CECLOR MR film tabletin biyoyararlanımı ise %77 civarında bulunmuştur. Aç karnına alınan sefaklor ile karşılaştırılan CECLOR MR film tablet (aç ya da tok karnına uygulanan) 40-90 dakika gecikme ile daha düşük düzeylerde ortalama maksimal plazma konsantrasyonunu oluşturmuştur. Birlikte uygulanan H2 blokörleri emilim hızını ve oranını etkilemez. CECLORMR film tablet uygulamasından 1 saat sonra alınan magnezyum ya da alüminyum hidroksit içeren antasitler emilim oranını etkilemez; ancak emilim süresini %17 oranında azaltır.
Dağılım:
Plazma proteinlerine bağlanma % 25 oranında bağlanır. Günde iki defa uygulanan doz ile ilaç birikimi oluşmamıştır. Vücutta yaygın dağılır ve pek çok dokuya ve sinoviyal, perikardiyal, plevral, peritoneal sıvılara, safraya, balgama, idrara, kemiğe, miyokarda, safra kesesine, deri ve yumuşak dokulara dağılır. Plasentaya ve anne sütüne de geçer.
Biyotransformasyon:
Tok karnına alınan 375 mg, 500 mg ve 750 mg CECLOR MR film tablet 2.5 - 3 saat içinde, aynı sıra ile 4 mikrogram/mL, 8 mikrogram/mL ve 11 mikrogram/mL düzeylerde ortalama maksimal serum konsantrasyonları oluşturur.
Eliminasyon:
Sefaklor başlıca idrarla atılır (%80 değişmemiş olarak). Sağlam bireylerde plazma yarılanma süresi uygulanan doza bağlı olup, dozaj formundan bağımsız olarak ortalama 1 saattir. İnsanlarda sefaklor metabolizması ile ilgili yeterli bilgi yoktur.
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:
250-1000 mg doz aralığında CECLOR MR doğrusal farmakokinetik gösterir
Hastalardaki karakteristik özellikler
Böbrek hastalarında: Böbrek fonksiyonu azalmış hastalarda sefaklor yarı ömrü hafifçe uzar. Renal işlevlerin tamamen bozulduğu durumlarda, molekülün plazma yarılanma süresi 2.3 -2.8 saate kadar uzar. Belirgin olarak renal fonksiyon bozukluğu olan hastalardaki atılım yolları bilinmemektedir. Hemodiyaliz, sefaklorun yarı ömrünü % 25- % 30 azaltır. (Doz ayarlaması için bakınız bölüm 4.2)
Karsinojenik etkisi:
SEFAKLOR’un karsinojenik etkisi araştırılmamıştır. Mutajenik etkisi:
SEFAKLOR’un mutajenik etkisi araştırılmamıştır.
Üreme ve fertilite üzerine etkisi:
(Bakınız bölüm 4.6. Üreme yeteneği/fertilite).