BECONASE Aqueous Nazal Sprey Farmakolojik Özellikler
İlaçsan İlaç San. ve Tic. Ltd.Şti.
İlaçsan İlaç San. ve Tic. Ltd.Şti.
Farmakoterapötik grup: Kortikosteroidler (topikal nazal)
ATC Kodu: R01AD01
Etki mekanizması
Beklometazon 17,21-dipropiyonat (BDP), zayıf glukokortikoid reseptör bağlanma afinitesi ile öncü ilaç halinde bulunur. Esteraz enzimleri aracılığıyla aktif metaboliti olan yüksek topikal antienflamatuvar etkisine sahip beklometazon- 17-monopropiyonat BP (B-17-MP)’a hidrolize olur.
Farmakodinamik etkiler
Genel özellikler
Emilim:
BDP’nin intranazal uygulanmasını takiben aktif metaboliti olan B-17-MP’nin plazma konsantrasyonları ölçülerek sistemik emilimi değerlendirilmiştir. Bu aktif metabolitin intranazal uygulanmasını takiben mutlak biyoyararlanımı %44’dür. BDP’nin oral uygulamasını takiben aktif metaboliti olan B-17-MP’nin plazma konsantrasyonları ölçülerek sistemik emilimi değerlendirilmiştir. Oral uygulamayı takiben mutlak biyoyararlanımı %41’dir.
Dağılım:
Sabit ortamda BDP için doku dağılımı orta düzeydedir (201) fakat B-17-MP için biraz daha fazladır (4241). Plazma proteinlerine bağlanma daha yüksektir (%87).
Metabolizma:
BDP oral ve intranazal dozun ardından dolaşımdan hızla temizlenir ve plazma konsantrasyonu ölçülemeyecek düzeydedir (<50 pikogram/ml). Metabolizmasına birçok dokuda bulunan esteraz enzimleri yardım eder. Metabolizmanın başlıca ürünü aktif metabolitidir (B-17-MP). Minör aktif metabolitler olarak beklametazon-21-monopropiyonat (B-21-MP) ve beklometazon (BOH) oluşur fakat bunların çok azı sistemik
dolaşıma karışır.
Eliminasyon:
BDP ve B-17-MP’nin eliminasyonu, yüksek plazma klirensi ile beraber 0.5 ve 07 saat olan terminal eliminasyon yarılanma ömürleri ile karakterizedir. BDP’nin oral uygulanmasını takiben yaklaşık %60’ı 96 saat içinde serbest ve konjuge polar metabolitler halinde feçeste atılır. Yaklaşık %12’si serbest ve konjuge polar metabolitler halinde idrarla atılır. BDP’nin renal klirensi ihmal edilebilecek düzeydedir.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Veri yoktur.