ASPÝRÝN COMPLEX 500 Mg/30 Mg Oral Süspansiyon Granülü Farmakolojik Özellikler
Bayer Türk Kimya San. Tic. Ltd. Şti.
Bayer Türk Kimya San. Tic. Ltd. Şti.
Farmakoterapötik grup : Sinir sistemi, Diğer analjezikler ve antipiretikler - Asetilsalisilik asit ATC kodu: N02B A01
Farmakoterapötik grup: Solunum sistemi, sistemik kullanım için dekonjestan-
sempatomimetik - Psödoefedrin
ATC kodu: R01B A02
Asetilsalisilik asit, asidik non-steroid analjezik/anti-inflamatuvar ilaçlar grubundandır ve analjezik, antipiretik ve anti-inflamatuvar özelliklere sahiptir. Etki mekanizması prostaglandin sentezinde yer alan siklo-oksijenaz enzimlerinin geri dönüşsüz şekilde inhibisyonuna dayanır.
Asetilsalisilik asit aynı zamanda, trombositlerdeki tromboksan A2 sentezini bloke ederek trombosit agregasyonunu inhibe eder.
Asetilsalisilik asit:
Emilim : Asetilsalisilik asit oral uygulamadan sonra gastrointestinal kanaldan hızla ve
tamamen emilir. Absorpsiyon sırasında ve daha sonra, asetilsalisilik asit asıl metaboliti olan salisilik aside dönüştürülür. Maksimal plazma düzeylerine, sırasıyla, asetilsalisilik asit için 5 - 20 dakika ve salisilik asit için 0.4 - 1.5 saat sonra ulaşılır.
Dağılım: Hem asetilsalisilik asit hem de salisilik asit plazma proteinlerine yoğun bir şekilde bağlanırlar ve tüm vücut bölümlerine hızla dağılırlar. Salisilik asit anne sütüne ve plasentaya geçer.
Biyotransformasyon : Salisilik asit esas olarak karaciğerde metabolize edilir; metabolitleri salisilürik asit, salisil fenolik glukuronid, salisil açil glukuronid, gentizik asit ve gentizürik asittir.
Eliminasyon : Metabolizması karaciğer enzimlerinin kapasitesi ile sınırlı olduğu için, salisilik asidin eliminasyon kinetiği doza bağımlıdır. Bu nedenle eliminasyon yarı-ömrü, düşük dozlar için 2 ile 3 saatle, yüksek dozlar için yaklaşık 15 saat arasında değişir. Salisilik asit ve metabolitleri başlıca böbrek yoluyla atılırlar.
Psödoefedrin:
Emilim : İlaç hızla emilir. Maksimum plazma düzeylerine 20 ile 120 dakika sonra ulaşılır.
Dağılım: Dağılım hacmi 2 ile 3.3 L’dir. Psödoefedrin insan sütüne geçer.
Biyotransformasyon : Karaciğer primer metabolizma yeri, norpsödoefedrin ise primer aktif metabolitidir.
Eliminasyon : Norpsödoefedrin normal kişilerde psödoefedrin dozunun yaklaşık %1’i civarında idrarla atılır, fakat bu oran kronik alkali idrarlı hastalarda uygulanan dozun yaklaşık %6’sını oluşturabilir. İlacın yarı-ömrü, pH’ı 5 ile 6 arasındaki idrarda 5 ile 6 saattir. Ancak, ilacın yarı-ömrü idrar pH’sına bağımlıdır; sürekli alkali idrarı olan bir hasta için 50 saatlik bir değer ve çok asidik idrarlı bir hastada ise, 1.5 saatlik bir değer bildirilmiştir.
İlacın yaklaşık %70 ile %90’ı idrarla değişmeden atılır.
Asetilsalisilik asidin klinik öncesi güvenlilik profili iyi bilinmektedir. Hayvan testlerinde salisilatlar böbrek hasarı ve gastrointestinal ülserlere neden olmuştur. Asetilsalisilik asit mutajenisite ve karsinojenisite açısından yeterince incelenmiş; mutajen ya da karsinojen potansiyele yönelik bir veri elde edilmemiştir.
Salisilatların çeşitli hayvan türlerinde teratojen etkiler gösterdiği bulunmuştur. İmplantasyon bozuklukları, embriyotoksik ve fetotoksik etkiler, ve prenatal temas sonrasında yavruların öğrenme kapasitesinde bozulmalara ilişkin raporlar bulunmaktadır.
Psödoefedrin insanlarda uzun dönemli pazarlama deneyimine sahip bir nazal dekonjestandır.
Psödoefedrinin mutajen potansiyel taşıdığına yönelik veri bulunmamaktadır. Psödoefedrin sıçanlarda maternal toksik dozda fetotoksisiteyi indüklemiştir (fetal ağırlıkta azalma ve kemikleşmenin gecikmesi). Psödoefedrin ile fertilite çalışmaları ya da peri-postnatal çalışmalar yürütülmemiştir.