INCEPTUM 500 mg 20 film tablet Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: İkinci kuşak sefalosporinler ATC kodu: J01D C02

Etki mekanizması Sefuroksim aksetil, bakterisit bir antibiyotik olan sefuroksimin oral ön ilacıdır. Sefuroksim, bakteriyel betalaktamazlara karşı iyi bir stabilite gösterir ve sonuç olarak ampisilin veya amoksisiline dirençli suşların pek çoğuna etkilidir. Sefuroksim önemli hedef proteinlere bağlanarak bakterilerde hücre duvarı sentezini önleyerek bakterisit etki gösterir.

Farmakodinamik etkiler Bakteriyoloji

Aerob Gram-negatif Mikroroganizmalar:

• Haemophilus influenzae (ampisiline dirençli türler dahil)

• Haemophilus parainfluenzae

• Moraxella catarrhalis

• Neisseria gonorrhoeae (penisilinaz üreten ve üretmeyen türler dahil)

• Escherichia coli

• Klebsiella türleri

• Proteus mirabilis

• Providencia türleri

• Prividencia rettgeri

Aerob Gram-pozitif Mikroorganizmalar:

• Staphylococcus aureus (Penisilinaz üreten türler dahil, metisiline dirençli suşlar hariç)

• Staphylococcus epidermidis (Penisilinaz üreten türler dahil, metisiline dirençli suşlar hariç)

• Streptococcus pyogenes (ve diğer beta hemolitik streptokoklar)

• Streptococcus pneumoniae

• B grubu streptokoklar (Streptococcus agalactiae)

Anaerob Mikroorganizmalar:

o Gram pozitif koklar (Peptococcus ve Peptostreptococcus türleri dahil) o Gram negatif koklar (Peptococcus ve Peptostreptococcus türleri dahil) o Gram pozitif basiller (Clostridium türleri dahil) o Gram negatif basiller (Bacteroides ve Fusobacterium türleri dahil) o Propionibacterium türleri.

Diğer organizmalar:

• Borrelia burgdorferi

Aşağıdaki organizmalar sefuroksime duyarlı değildir:

• Clostridium difficile

• Pseudomonas türleri

• Campylobacter türleri

• Acinetobacter calcoaceticus

• Listeria monocytogenes

• Staphylococcus aureus ve Staphylococcus epidermidis’in metisiline dirençli suşları

• Legionella türleri

Aşağıdaki türlerin bazı suşları sefuroksime duyarlı değildir:

• Enterococcus faecalis

• Morganella morganii

• Proteus vulgaris

• Enterobacter türleri

• Citrobacter türleri

• Serratia türleri

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Sefuroksim aksetil oral yoldan alınmayı takiben gastrointestinal kanaldan mukozada ve kanda süratle hidrolize uğrayarak serbest sefuroksimi Sefuroksim aksetil süspansiyonun absorpsiyonu yiyecekle artar.

absorbe olur ve intestinal kan dolaşımına bırakır.

Yemeklerden hemen sonra alındığında absorbsiyonu optimumdur.

Sefuroksim aksetil tabletleri yemeklerden sonra alındığında, yaklaşık 2.4 plazma düzeyleri 125 mg’lık doz için 2.9 mg/1, 250 mg’lık doz için 4.4 mg/1, 500 mg’lık doz için

saat sonra ulaşılan doruk

7.7 mg/1 ve 1 g’lık doz için 13.6 mg/1 olarak saptanmıştır. Sefuroksim süspansiyonun absorpsiyon hızı tabletlere nazaran daha az olup, doruk serum seviyeleri daha düşüktür ve sistemik biyoyararlanımı azalmıştır (% 4-17 daha az).

Dağılım:

Proteine bağlanma oranı kullanılan metodolojiye göre % 33 - 50 arasında değişir.

Biyotransformasyon:

Sefuroksim metabolize olmaz

Eliminasyon:

Serum yarılanma ömrü 1-1,5 saattir.

Sefuroksim glomerular fıltrasyon ve tübüler sekresyon ile elimine edilir. Probenesid ile birlikte verilmesi ortalama serum konsantrasyonlan zaman eğrisinin altında kalan alanı % 50 oranında artınr.

Serum sefuroksim seviyesi diyaliz ile düşürülebilir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Veri yoktur.

Hayvan toksisite çalışmalan sefuroksim aksetilin anlamlı bir bulgu olmaksızın düşük toksisitesi olduğunu göstermiştir.