CREBROS 5 mg 40 film kaplý tablet Klinik Özellikler
Santa Farma İlaç Sanayi A.Ş.
[ 14 December 2012 ]
Santa Farma İlaç Sanayi A.Ş.
[ 14 December 2012 ]
CREBROS®, 6 yaşın üzerindeki hastalarda, alerjik rinit (intermittan/persistan veya
mevsimsel/perennial) ve ürtiker ile ilişkili semptomların giderilmesinde endikedir.
6 a€“ 12 yaş arası çocuklarda
Önerilen günlük doz 5 mg'dır (1 film kaplı tablet).
12 yaş ve üzeri ergenler ile yetişkinlerde
Önerilen günlük doz 5 mg'dır (1 film kaplı tablet).
Kronik ürtiker tedavisinde, günde 5 mg (1 film kaplı tablet) ile yanıt alınamayan hastalarda
Crebros dozu günde 20 mg'a (4 film kaplı tablet) kadar artırılır.
Yaşlılarda
Orta-ağır şiddette böbrek yetmezliği olan hastalarda dozun ayarlanması önerilir (bkz., Bölüm a€œBöbrek yetmezliğia€).
İntermitan alerjik rinit (haftada 4 günden az ya da 4 haftadan kısa süren belirtiler) hastalığa ve öyküye göre tedavi edilir; belirtiler geçtiğinde tedavi kesilebilir ve belirtiler tekrar görüldüğünde tedaviye yeniden başlanabilir. Persistan alerjik rinit durumunda (haftada 4 günden fazla ve 4 haftadan uzun süren belirtiler), hastanın alerjenlere maruz kaldığı dönem boyunca tedavinin sürdürülmesi önerilir. 5 mg levosetirizin film kaplı tablet ile klinik çalışmalar, 6 aylık bir tedavi dönemi için mevcuttur. Kronik ürtiker ve kronik alerjik rinit için; rasemat'a (setirizine) ait bir yıla kadar klinik deneyim mevcuttur.
Film kaplı tablet ağızdan alınmalıdır, bir miktar sıvı ile tam olarak yutulmalıdır. Yemeklerle birlikte veya yemeklerden bağımsız olarak alınabilir. Günlük dozun tek bir seferde alınması önerilir.
Doz aralıkları kişinin böbrek fonksiyonlarına göre bireyselleştirilir. Doz ayarlaması, aşağıdaki tablo uyarınca yapılır. Bu doz tablosunu kullanmak için, hastanın kreatinin klerensi (CLcr) ml/dak olarak hesaplanmalıdır.
CLcr ml/dak değeri, serum kreatinin (mg/dl) değerinin aşağıdaki formüle uygulanmasıyla hesaplanır:
[140 - yaş (yıl)] × ağırlık (kg)
Clcr = (x 0,85 kadınlar için)
72 × serum kreatinin (mg/dl)
Böbrek Fonksiyon Bozukluğu Olan Hastalarda Doz Ayarlaması:
Grup | Kreatinin Klerensi (ml/dak) | Doz ve Doz sıklığı |
Normal | ≥ 80 | Günde bir kez 5 mg |
Hafif | 50-79 | Günde bir kez 5 mg |
Orta | 30-49 | İki günde bir kez 5 mg |
Ağır | < 30 | Üç günde bir kez 5 mg |
Son dönem böbrek yetmezliği ve diyalizdeki hastalarda | < 10 | Kontrendike |
CREBROS®, herhangi bir piperazin türevi veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.
Ağır böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi 10 ml/dak'nın altında) olan hastalarda kontrendikedir.
Film kaplı tablet formülasyonu, uygun doz adaptasyonuna izin vermediğinden, 6 yaş altında çocuklarda kullanımı önerilmez. Bu nedenle, 6 yaşın altındaki çocuklarda levosetirizinin pediyatrik formülasyonun kullanımı önerilir.
Alkol ile birlikte alındığında dikkatli olunması önerilir (bkz, Bölüm 4.5).
Levosetirizin üriner retansiyon riskini artırabileceğinden, üriner retansiyonun (örn., omurilik lezyonu, prostatik hiperplazi) predispozan faktörleri bulunan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Epilepsi hastalarında ve konvülsiyon riski olan hastalarda, levosetirizin nöbet şiddetinin artmasına neden olabileceğinden dikkatli olunmalıdır.
Deri alerji testlerine olan yanıt antihistaminikler tarafından inhibe edilir ve bu testler uygulanmadan 3 gün önce antihistaminik kullanımına ara verilmelidir.
Tedavi başlangıcında mevcut olmasa dahi, levosetirizin bırakıldığında kaşıntı meydana gelebilir. Semptomlar kendiliğinden geçebilir. Bazı vakalarda, semptomlar şiddetli olabilir ve tedaviye tekrar başlanmasını gerektirebilir. Tedavi tekrar başlatıldığında semptomlar düzelmelidir.
Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz yetmezliği ya da glukoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
Levosetirizin ile yapılmış etkileşim çalışması yoktur (CYP3A4 indükleyicileri ile yapılan bir çalışma da yoktur). Levosetirizinin rasemat bileşiği olan setirizin ile yapılan çalışmalarda, klinikte anlamlı advers etkileşimlerin (psödoefedrin, simetidin, ketokonazol, eritromisin, antipirin, azitromisin, glipizid ve diazepam ile) olmadığı gösterilmiştir. Teofilin (günde bir kez 400 mg) ile yapılan çok dozlu bir çalışmada setirizin klerensinde küçük bir azalma (%16) gözlenmiş; ancak setirizin ile birlikte uygulandığında teofilinin dağılımı değişmemiştir.
Ritonavir (günde iki kez 600 mg) ve setirizin (günde bir kez 10 mg) ile yapılan bir çoklu doz çalışmasında, setirizin'e maruziyet yaklaşık %40 artmış, setirizin ile birlikte uygulandığında ritonavirin dağılımı hafifçe azalmıştır (-%11).
Levosetirizin gıdalar ile birlikte alındığında emilim hızında azalma olmasına karşın emilim miktarı değişmemektedir.
Hassas hastalarda, alkol veya diğer santral sinir sistemi depresanlarının setirizin veya levosetirizin ile birlikte eşzamanlı kullanımı, uyanıklık ve performansın bozulmasında ilave düşüşlere neden olabilir.
Özel popülasyonlar üzerinde herhangi bir etkileşim çalışması yapılmamıştır.
Pediyatrik popülasyon üzerinde herhangi bir etkileşim çalışması yapılmamıştır.
Gebelik kategorisi: B
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar CREBROS® ile tedavi edilebilir. CREBROS®'un
oral kontraseptiflerle eş zamanlı kullanımının kontrasepsiyon etkinliğini azaltması beklenmez.
Levosetirizin için gebelikte kullanım ile ilgili klinik veri sınırlıdır ya da bulunmamaktadır (300 gebelik verisinden az). Ancak levosetirizinin rasematı olan setirizin için gebe kadınlarda büyük miktarda bir veri (1000 gebelik verisinden fazla), herhangi bir malformasyon veya fetüs/yenidoğan toksisitesine neden olmadığını göstermiştir. Hayvan çalışmaları, hamilelik, embriyonal / fetal gelişim, doğum veya doğum sonrası gelişim ile ilgili doğrudan ya da dolaylı herhangi bir zararlı etki göstermemektedir (bkz. Bölüm 5.3).
Setirizin, insan sütüne geçmektedir. Bu nedenle, levosetirizinin de insan sütüne geçmesi olasıdır. Anne sütü verilen infantlarda levosetirizin ile ilişkili advers reaksiyonlar gözlenebilir. Emziren kadınların kullanması önerilmez.
Levosetirizin için veri bulunmamaktadır.
Karşılaştırmalı klinik çalışmalarda, levosetirizinin önerilen dozlarda kullanıldığında, zihinsel dikkati, reaksiyonları veya araç kullanma yeteneğini olumsuz etkilediğine dair herhangi bir bulgu ortaya çıkmamıştır. Ancak, levosetirizin kullanan bazı hastalarda somnolans, yorgunluk ve asteni görülebilir. Bu nedenle, araç kullanması gereken, potansiyel olarak tehlikeli aktivitelerde bulunan veya makine kullanmak zorunda olan hastalar, ilaca verdikleri yanıtı dikkate almalı, dikkatli olmalıdırlar.
12-71 yaş grubundaki kadın ve erkeklerde yapılan terapötik çalışmalarda, levosetirizin 5 mg grubundaki hastaların %15,1'inde, plasebo grubundaki hastaların %11,3'ünde en az bir advers ilaç reaksiyonu görülmüştür. Bu advers ilaç reaksiyonlarının %91,6'sı hafif ve orta şiddettedir.
Terapötik çalışmalarda, advers olaylara bağlı olarak tedaviyi bırakanların oranı, levosetirizin 5 mg ile %1,0 (9/935); plasebo ile %1,8 (14/771) idi.
Levosetirizin ile yapılan klinik çalışmalarda 935 gönüllü, tavsiye edilen 5 mg'lık günlük dozu almıştır. Levosetirizin 5 mg ya da plasebo alan hastalarda elde edilen bu verilerde, %1 ya da daha fazla oranda (yaygın: a‰¥1/100, ≤1/10) aşağıdaki advers ilaç reaksiyon insidansları bildirilmiştir:
Tercih edilen İsim (WHOART) | Plasebo (n=771) | Levosetirizin 5 mg (n= 935) |
Başağrısı | 25 (% 3,2) | 24 (% 2,6) |
Somnolans | 11 (% 1,4) | 49 (% 5,2) |
Ağız kuruluğu | 12 (% 1,6) | 24 (% 2,6) |
Yorgunluk | 9 (%1,2) | 23 (% 2,5) |
Ayrıca istenmeyen etkilerin yaygın olmayan (a‰¥ 1/1.000 ila a‰¤1/100), sıklığında asteni veya karın ağrısı gözlemlenmiştir.
Somnolans, yorgunluk ve asteni gibi sedatif advers ilaç reaksiyonlarının tamamı, levosetirizin
5 mg'da (%8.1) plaseboya göre (%3.1) daha sıktır.
Yaşları 6-11 ay ve 1 yaş ile 6 yaştan küçük pediyatrik hastalarda gerçekleştirilen iki plasebo kontrollü çalışmalarda, 159 gönüllüye sırasıyla 2 hafta boyunca günlük 1.25 mg ve günde iki kez 1.25 mg levosetirizin verilmiştir. Levosetirizin veya plasebo tedavisi altındakilerle aşağıda belirtilen sıklıkla %1 veya daha fazla oranlarda istenmeyen reaksiyonlar bildirilmiştir.
Sistem Organ Sınıfı ve Tercih Edilen İsim | Plasebo (n=83) | Levosetirizin (n=159) |
Psikiyatrik Hastalıkları |
|
|
Uyku bozuklukları | 0 | 2(%1,3) |
Sinir Sistemi Hastalıkları |
|
|
Somnolans | 2(%2,4) | 3(%1,9) |
Gastrointestinal Hastalıkları |
|
|
Diyare | 0 | 3(%1,9) |
Kusma | 1(%1,2) | 1(%0,6) |
Konstipasyon | 0 | 2(%1,3) |
1 haftadan daha az ile 13 haftaya kadar değişen çeşitli periyotlarda günlük 5 mg levosetirizine maruz kalan yaşları 6-12 yaş arasındaki çocuklarda çift kör plasebo kontrollü çalışmalar gerçekleştirilmiştir. Levosetirizin veya plasebo tedavisi altındakilerde aşağıda belirtilen sıklıkta
%1 veya daha fazla oranlarda istenmeyen reaksiyonlar bildirilmiştir.
Tercih Edilen İsim | Plasebo (n=240) | Levosetirizin 5 mg (n=243) |
Başağrısı | 5 (%2,1) | 2 (%0,8) |
Somnolans | 1 (%0,4) | 7 (%2,9) |
Pazarlama sonrası deneyim:
Pazarlama sonrası deneyimlerden elde edilen istenmeyen etkiler, sistem organ sınıfı ve görülme sıklığına göre verilmektedir: Çok yaygın (a‰¥ 1/10), yaygın (a‰¥ 1/100 ila a‰¤ 1/10), yaygın olmayan (a‰¥ 1/1.000 ila a‰¤1/100), seyrek (a‰¥ 1/10.000 ila a‰¤ 1/1.000) ve çok seyrek (a‰¤ 1/10,000), bilinmiyor (eldeki verilere göre tahmin edilemiyor).
Çok seyrek: Anafilaktik şok dahil aşırı duyarlılık
Bilinmiyor: Anaflaksiyi içeren hipersensitivite reaksiyonu
Bilinmiyor: İştah artışı
Çok seyrek: Agresyon, ajitasyon, halüsinasyon, depresyon, insomnia, intihar düşüncesi, kabus görme
Yaygın: Baş ağrısı, somnolans
Bilinmiyor: Konvülsiyon, sersemlik, parestezi, baş dönmesi, senkop, titreme, disgözi
Bilinmiyor: Görme bozukluğu, bulanık görme, okülojirasyon
Bilinmiyor: Vertigo
Çok seyrek: Palpitasyonlar, taşikardi
Bilinmiyor: Dispne
Bilinmiyor: Bulantı, kusma, diyare
Bilinmiyor: Hepatit
Bilinmiyor: Anjiyonörotik ödem, sabit ilaç erüpsiyonu, kaşıntı, döküntü, ürtiker
Bilinmiyor: Kas ağrısı (miyalji), artalji
Bilinmiyor: Dizüri, idrar retansiyonu
Yaygın: Halsizlik Yaygın olmayan: Asteni Bilinmiyor: Ödem
Bilinmiyor: Kilo artışı, karaciğer fonksiyon testlerinde anormallik
Levosetirizinin bırakılmasından sonra, kaşıntı raporlanmıştır.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)
Semptomlar
Doz aşımının belirtileri yetişkinlerde uyuşukluk; çocuklarda ise önce ajitasyon ve huzursuzluk, ardından da uyuşukluk olabilir.
Tedavi:
Levosetirizin'in bilinen spesifik bir antidotu yoktur.
Doz aşımı söz konusuysa, semptomatik veya destekleyici tedavi önerilir. İlaç alındıktan sonra kısa bir süre geçmişse, mide lavajı düşünülmelidir. Levosetirizin, vücuttan hemodiyaliz ile etkili bir şekilde atılamaz.