BRUFEN 400 mg 20 draje Farmakolojik Özellikler

Abbott Laboratuvarları İthalat İhracat Tic. Ltd. Şti.

[ 12 February  2013 ]

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Non-steroidal antienflamatuar ilaçlar ATC kodu: M01AE0

İbuprofen analjezik, anti-inflamatuar ve antipiretik aktiviteye sahip bir propiyonik asit türevidir. İbuprofenin terapötik etkilerinin siklooksijenaz enzimi üzerindeki inhibitör etkisinin bir sonucu olduğu düşünülmektedir. Bu inhibitör etki, prostaglandin sentezinde belirgin bir düşmeyle sonuçlanmaktadır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

İbuprofen gastrointestinal kanaldan kolaylıkla emilerek kullanımdan bir iki saat sonra doruk serum konsantrasyonlarına ulaşılır.

Dağılım:

İbuprofen, plazma proteine yüksek oranda bağlanır. Biyotransformasyon ve eliminasyon:

İbuprofen karaciğerde iki inaktif metabolite metabolize olur. Bu metabolitler değişmemiş ibuprofen ile birlikte böbreklerden bu şekilde veya konjugatları şeklinde atılır. Böbreklerden atılım hızlı ve tamdır. Eliminasyon yarı ömrü ortalama iki saattir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Akut toksisite:

Tür

Seks

Doz

Etkisiz

Bariz

Mak.

Min. letal

Non-fetal

aralığı

mak.

etkili min.

non-letal

doz

mak. doz

mg/kg

düzey

doz

doz

mg/kg

mg/kg

mg/kg

mg/kg

mg/kg

Fare (oral)

E

200-1600

200

400

200

400

800

Fare (ip)

E

100-1600

100

200

100

200

800

Sıçan

E

400-1600

400

800

800

1600

1600

(oral)

Sıçan (sc)

E

400-1600

800

1600

800

1600

1600

Kronik toksisite:

Tek sürekli patolojik bulgu olarak gastrointestinal sistem ülserasyonu gözlendi. Bu bulguya rastlanan en düşük günlük dozlar: Farede 300 mg/kg; sıçanda: 180 mg/kg; maymunda: 100 mg/kg; köpekte: 8 mg/kg. gastrointestinal hasar görülmeme düzeyi sıçanda 6 ay süre ile günde 60 mg/kg ve farede 90 gün süre ile günde 75 mg/kg olarak bulundu. Bir çalışmada 2 yılın sonunda sıçanda renal papilar değişiklikler bulundu. Bu bulgular, non-steroidal antienflamatuarlar için tipiktir ve insanlarda anlamlılığı şüphelidir.