ZOSTEX 125 mg 7 tablet Formülü

Her bir tablet, etkin madde olarak 125 mg brivudin içerir.

Farmakodinamik Özellikler

Zostex^®’in etkin maddesi olan brivudin, varisella zoster virüsünün (VZV) replikasyonunu inhibe eden en güçlü nükleosit analoglardan biridir. Özellikle VZV klinik suşları bu maddeye karşı hassastır. Virüs ile enfekte olan hücrelerde, brivudin bir seri sıralı fosforilasyon geçirir ve viral replikasyonu inhibe eden brivudin trifosfat’ın oluşmasına neden olur. Brivudinin, hücre içinde fosforile türevlerine dönüştürülmesi reaksiyonları, viral şifreli enzimler ile ve esas olarak timidin kinaz ile katalize edilir. Fosforilasyon, sadece enfekte hücrelerde gerçekleşir. Bu durum brivudinin viral hedefler açısından yüksek oranda seçiciliğini açıklamaktadır. Brivudin trifosfat, virüs ile enfekte olan hücrelerde bir kere oluştuğunda, hücre içinde 10 saatten daha uzun süre kalır ve viral DNA polimeraz ile etkileşir. Bu etkileşim viral replikasyon işlemi üzerinde güçlü bir inhibisyona neden olur.

Brivudinin in vitro viral replikasyonu inhibe edici konsantrasyonu (IC₅₀) 0.001 µg/mL (aralık 0.0003-0.003 µg/mL)’dir. Bu miktarda brivudin, in vitro olarak VZV replikasyonunu inhibe etme açısından asiklovir ve pensiklovir ile karşılaştırıldığında, yaklaşık olarak bu maddelerden 200 ile 1000 kez daha güçlüdür. Önerilen dozda (günlük 125 mg) brivudin almakta olan insanlarda, brivudin pik plazma konsantrasyonu (C_ssmax) 1.7 µg/mL’dir (yani in vitro IC₅₀’nin 1000 katıdır) ve minimum konsantrasyon olan (C_ssmin) 0.06 µg/mL (yani en az IC₅₀’nin 60 katı)’ye ulaşır. Brivudin, canlı viral üreme ortamlarında çok hızlı bir şekilde etkinliğini göstermektedir ve ilaç aldıktan sonra 1 saat içinde, viral replikasyonu %50 oranında inhibe eder. Brivudin, Simian virüsü (maymunlar) veya herpes simplex virüs tip 1 (fareler ve kobaylar) ile enfekte olan deney hayvanlarında da antiviral etkinlik göstermiştir. Brivudin, herpes simplex virüs tip 1’e karşı aktiftir, ancak herpes simplex virüs tip 2’ye karşı herhangi bir anlamlı antiviral etkinliği yoktur.

Zostex^® virüs replikasyonunu inhibe ederek herpes zoster’li hastalarda, hastalığın ilk aşamasında görülen kütanöz belirtilerin iyileşmesini hızlandırır. Brivudinin yüksek in vitro antiviral gücü, asiklovir ile gerçekleştirilen karşılaştırmalı klinik çalışmalarda tedavinin başlangıcından, en son veziküler oluşumun tedavisine kadar olan sürenin kullanıldığı durumda, daha üstün klinik etkinliği ile gösterilir: Ortalama süre asiklovir (18 saat) ile karşılaştırıldığında, brivudin kullanımı ile (13.5 saat) %25 azalmıştır. Ayrıca herpes zoster tedavisi görmüş olan ve 50 yaşın üzerindeki ve immünokompetan hastalarda, asiklovir ile (hastaların %43’ü postherpetik ağrı rapor etmiştir) karşılaştırıldığında, brivudin ile (sadece hastaların %33’ü postherpetik ağrı rapor etmiştir) postherpetik ağrı oluşum riski %25 daha azdır.

	Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır.
	Grip, Soğuk Algınlığı ve Öksürük Grip ve soğuk algınlığı (nezle) semptomları arasındaki farkı bilmek önemlidir. Soğuk algınlığı gripten daha hafif belirtiler gösteren bir solunum yolu hastalığıdır.
	HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur.