RULID 300 mg 7 film tablet Klinik Özellikler

4.1. Terapötik endikasyonlar

RULİD, roksitromisine duyarlı olan mikroorganizmaların neden olduğu özellikle aşağıdaki infeksiyonların tedavisinde kullanılır.

-Kulak, burun ve boğaz infeksiyonları -Solunum yollarının infeksiyonları

-Genital organların infeksiyonları ile gonokoksik infeksiyon dışında seksüel yoldan bulaşan infeksiyonlar

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/ uygulama sıklığı ve süresi:

Hekimin başka bir önerisi yoksa yetişkinlerde günlük doz, günde bir kez alınan 1 film tablet olmak üzere toplam 300 mg’dır.

RULİD 300 mg film tablet, şiddetli karaciğer yetersizliği olan hastalarda kontrendikedir.

Uygulama süresi; terapötik endikasyona, sebep olan organizmaya ve klinik tabloya bağlıdır. Çocuklardaki tedavi 10 günden uzun sürmemelidir.

Uygulama şekli:

Sadece ağızdan kullanım içindir.

RULİD, öğünlerden önce (tercihen sabah kahvaltısından önce) ve çiğnenmeden yeterli miktarda sıvı ile alınmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler: Böbrek yetmezliği:

Böbrek bozukluğu olan olan hastalarda, 12 saat ara ile günde 2 kez 150 mg tablet kullanılır.

Karaciğer yetmezliği:

Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda günde tek doz 150 mg olarak doz ayarlaması yapılmalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

40 kg’ın üzerindeki pediyatrik hastalarda (4 yaş üzeri) günde 2 kez 150 mg olarak doz ayarlaması yapılmalıdır. 4 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

4.3. Kontrendikasyonlar

Makrolidlere aşırı duyarlılık bulunanlarda

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Makrolid antibiyotikler ile birlikte vazokonstriktör ergot alkaloidleri kullanıldığı zaman ciddi vazokonstriksiyon ("ergotizm") ile ekstremitelerde nekroz ihtimalinin söz konusu olduğu bildirilmiştir. RULİD bu tür ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır.

Karaciğer yetmezliğinde (sarılık ve/veya asit ile birlikte hepatik siroz gibi) roksitromisin uygulanması önerilmez. Mutlaka kullanılması gerekiyorsa, karaciğer testleri muntazam aralıklarla tekrarlanmalı ve icabında uygulanacak doz yarı yarıya azaltılmalıdır( yetişkinlerde günde tek doz 150 mg olmak üzere).

Roksitromisin ve metabolitlerinin böbrek yoluyla itrahı düşük orandadır (oral dozun % 10’u kadar).Böbrek yetmezliğinde doz değiştirilmeden uygulanır.

Yaşlı kimselerde uygulanacak dozun azaltılmasına gerek yoktur.

RULİD, vücut ağırlığı 40 kg’dan düşük olan hastalarda kullanılmamalıdır.

Belli koşullarda, roksitromisini de içeren makrolidler QT aralığını uzatma potansiyeline sahiptir. Bu nedenle roksitromisin, konjenital QT aralığı uzaması, devam eden proaritmik durumları (yani, düzeltilmemiş hipopotasemi veya hipomagnezemi, klinik açıdan anlamlı bradikardi) olan hastalarda ve Sınıf IA ve III antiaritmik ajanlar almakta olan hastalarda kullanılmamalıdır ( Bkz. bölüm 4.5).

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Ergot Alkaloidleri

Makrolidlerle birlikte ergotamine veya bazı çavdar mahmuzundan üretilen vazokonstriktör ilaçlar kullanıldığı zaman ergotizm belirtilerinin görüldüğü ve ekstremitelerde nekroz ihtimalinin söz konusu olduğu bildirilmiştir. RULİD bu tür ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır (bkz. bölüm 4.4).

Terfenadin

Belli makrolidler terfenadinle farmakokinetik etkileşime girebilirler ve bunun sonucu olarak terfenadinin serum konsantrasyonları artar. Bu durum şiddetli ventriküler aritmiyle, tipik olarak torsades de pointes ile sonuçlanabilir. Roksitromisinle bu tip bir reaksiyon kanıtlanmamış ve sınırlı sayıda sağlıklı gönüllüyle yapılan çalışmalar herhangi bir farmakokinetik etkileşim ya da önemli EKG değişikliği göstermemişse de, roksitromisin ve terfenadinin birlikte kullanımı önerilmez.

Astemizol, sisaprid, pimozid

Astemizol, sisaprid ya da pimozid gibi hepatik CYP3A izoenzimiyle metabolize edilen diğer ilaçlar, makrolid antibakteriyeller de dahil olmak üzere bu izoenzimin önemli inhibitörleriyle etkileşebilmekte ve serum seviyelerindeki artış yüzünden, QT süresinin uzaması ve/veya kardiyak aritmi (tipik olarak torsades de pointes) gibi yan etkilere neden olabilmektedir. Roksitromisinin, CYP3A tarafından inaktive edilen diğer ilaçların metabolizmalarını inhibe etmemesi ya da çok sınırlı düzeyde etmesi nedeniyle, bu ilaçların metabolizmasını inhibe etmesi veya bu ilaçlarla klinik etkileşme potansiyeli göz ardı edilemez. Bu nedenle, roksitromisinin bu tür ilaçlarla birlikte kullanılması önerilmez.

Bromokriptin ile birlikte kullanıldığı zaman plazmada bromokriptin seviyesinin yükseleceği, antiparkinson aktivitenin artabileceği veya dopaminerjik ilaçların aşırı dozajı ile ilgili belirtilerin meydana çıkabileceği düşünülmelidir.

Roksitromisin siklosporinin metabolizmasını inhibe ederek kandaki siklosporin seviyesini artırabilir, kreatinin konsantrasyonunu yükseltebilir. Bu iki ilaç birlikte kullanılacağı zaman siklosporin dozu azaltılmalı ve böbrek fonksiyonu kontrol edilmelidir.

Gönüllülerde yapılan çalışmalarda varfarin ile etkileşim bulunmamıştır; ancak roksitromisin ve K vitamini antagonistleriyle tedavi edilen hastalarda, protrombin zamanında ya da INR (International Normalized Ratio)’da enfeksiyöz epizod ile açıklanabilen artışlar bildirilmiştir.Bu yüzden roksitromisin ve vitamin K antagonistleriyle kombine tedavilerde INR’yi izlemek uygun olacaktır.

İn vitro bir çalışma roksitromisinin proteine bağlı disopiramidi bağlanma yerinden ayırdığını göstermiştir; bu tür bir etki in vivo şartlarda serbest disopiramidin serum düzeylerinin artmasıyla sonuçlanabilir. Bu nedenle, EKG ve mümkünse disopiramid serum seviyeleri izlenmelidir.

Digoksin ve diğer kardiyak glikozidler:

Sağlıklı gönüllülerle yapılan bir çalışma, roksitromisinin digoksin absorpsiyonunu artırabildiğini göstermiştir. Diğer makrolidlerle de yaygın olarak görülen bu etki, çok seyrek olarak kardiyak glikozid toksisitesiyle sonuçlanabilir. Bu durum bulantı, kusma, diyare, baş ağrısı ya da sersemlik hissi ile kendini gösterebilir; kardiyak glikozid toksisitesi, kalp ileti ve/veya ritm bozukluklarına yol açabilir. Bu sebeple, roksitromisin ve digoksinle ya da başka bir kardiyak glikozidle tedavi edilen hastalarda, EKG ve mümkünse kardiyak glikozid serum seviyeleri izlenmelidir; bu işlem, kardiyak glikozid aşırı dozunu düşündüren semptomlar ortaya çıkarsa, zorunlu hale gelir.

Diğer makrolidlerle olduğu gibi, roksitromisinle tedavi edilen hastalarda midazolamın etkileri güçlenebilir ve uzayabilir. Roksitromisin ve triazolam arasındaki etkileşim konusunda kesin bir yargı oluşturacak kanıt yoktur.

RULİD ile birlikte kullanıldığında teofilin plazma konsantrasyonlarında genellikle doz ayarlaması gerektirmeyen hafif bir yükselme olduğu gösterilmiştir

Karbamazepin, ranitidin, alüminyum ya da magnezyum hidroksit ve östrojen ve progesteron içeren oral kontraseptifler ile klinik olarak anlamlı bir etkileşim bulunmamaktadır.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çeşitli hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalarda roksitromisinin gebelik ve/veya fetus/yeni doğan üzerinde zararlı farmakolojik etkileri gözlenmemiştir. İnsanlarda güvenliliği saptanmamıştır.

RULİD gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.
Gebelik dönemi

Roksitromisinin gebelikte fetüs üzerindeki güvenliliği saptanmamıştır. Ancak birçok hayvan türündeki çalışmalar 200 mg/kg/gün dozlarına kadar ya da insandaki terapötik dozun 40 katına kadar olan dozlarda roksitromisin herhangi bir teratojenik ya da fetotoksik etki göstermemiştir.

Laktasyon dönemi

Roksitromisin anne sütüne geçtiği için, bebeğe olası risk dikkate alınarak gerekirse ya tedavi kesilmeli ya da emzirmeye ara verilmelidir.

Üreme yeteneği /Fertilite

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

4.8. İstenmeyen etkiler

Advers ilaç reaksiyonları aşağıdaki sıklık derecesine göre belirtilmiştir: Çok yaygın(> 1/10); yaygın (> 1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (> 1/1000 ila < 1/100); seyrek (> 1/10000 ila < 1/1000); çok seyrek (< 1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

Kan ve lenfatik sistem bozuklukları:

Eozinofili

Sinir sistemi bozuklukları:

Sersemlik hissi, baş ağrısı, parestezi.

Diğer makrolidlerle olduğu gibi, tat ve/veya koku alma duyularında bozukluk bildirilmiştir.

Solunum sistemi bozuklukları:

Bronkospazm

Gastrointestinal sistem bozuklukları:

Bilinmiyor: Bulantı, kusma, mide ağrısı Çok seyrek: İshal (kanlı olabilen)

İzole vakalarda: Pankreatit semptomları. Birçok hasta pankreatitin bilinen advers reaksiyon olduğu başka ilaçlar almışlardır.

Deri ve deri altı dokuları:

Eritema multiforme, raş, ürtiker, anjiyoödem, pupura
Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar:

Süperinfeksiyon: Diğer antibiyotiklerle olduğu gibi, uzun süreli kullanım duyarlı olmayan organizmaların aşırı üremesiyle sonuçlanabilir. Hastanın durumunun düzenli biçimde değerlendirmesi önemlidir. Tedavi sırasında süperinfeksiyon ortaya çıkarsa uygun önlemler alınmalıdır.

İmmün sistem bozuklukları:

Anafilaktik şok

Hepatobiliyer bozuklukları:

Kolestatik veya akut hepatit (arasıra sarılık ile birlikte)

Psikiyatrik bozukluklar:

Halüsinasyonlar

Laboratuar testleri:

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Doz aşımında, mide yıkanmalı ve semptomatik tedavi uygulanmalıdır. Roksitromisinin özel bir antidotu yoktur.

Astım Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır.

Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir.