REQUIP XL 2 mg uzatılmış salınımlı 28 tablet Klinik Özellikler

4.1. Terapötik endikasyonlar

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Başka bir dopamin agonisti tedavisinden REQUIP XL’ye geçildiğinde, REQUIP XL’ye başlamadan önce kesilen ilacın üreticisinin, ilacın kesilmesine yönelik tavsiyelerine uyulmalıdır.

Etkililik ve tolerabiliteye göre bireysel doz ayarlaması önerilmektedir.

Hastalarda herhangi bir doz seviyesinde günlük aktiviteyi etkileyen somnolans gelişirse doz azaltılmalıdır. Diğer advers olaylar için dozun azaltılmasından sonra daha yavaş kademeli doz artırımının yararlı olduğu gösterilmiştir.

Yetişkinler

Tedaviye başlama

Doz bireysel olarak verilen klinik yanıta bağlı olarak ayarlanmalıdır.

Kısa Ürün Bilgisi

Tavsiye edilen başlangıç dozu bir hafta boyunca, günde 1 kez alınan 2 mg’dır. Tedavinin ilk dört haftası için önerilen titrasyon şeması aşağıdaki tabloda verilmektedir:

Tedavi rejimi:

Yukarıda tarif edilen başlangıç titrasyonu sonrası yeterli semptomatik kontrole ulaşılamaz veya devamlılığı sağlanamazsa günlük doz gerektiğinde her 1 - 2 haftada 4 mg’a kadar olan artışlarla artırılabilir. Doz terapötik yanıta göre ayarlanabilir. Doz günlük maksimum 24 mg’a kadar artırılabilir.

24 mg/gün’ün üzerindeki dozların güvenilirliği ve etkinliği tespit edilmemiştir.

REQUIP XL L-dopa’ya ek olarak uygulandığında, birlikte uygulanan L-dopa dozu klinik yanıta göre kademeli olarak azaltılabilir. Klinik çalışmalarda aynı zamanda REQUIP XL alan hastalarda L-dopa dozu kademeli olarak yaklaşık % 30 azaltılmıştır.

Diğer dopamin agonistlerinde olduğu gibi REQUIP XL, günlük doz kademeli olarak azaltılarak bir haftalık bir süre içinde kesilmelidir.

Eğer tedaviye bir gün ya da daha uzun süre için ara verildiyse doz titrasyonu yapılarak tedaviye yeniden başlanmalıdır (yukarı bakınız).

Çabuk salımlı ropinirol tabletlerden uzatılmış salımlı ropinirol tabletlere geçiş

Hastalar bir gecede çabuk salımlı REQUIP tabletlerden REQUIP XL’ye geçirilebilir.
REQUIP XL tablet dozu, alınmakta olan toplam çabuk salımlı REQUIP tablet dozuna bağlıdır.

Aşağıdaki tablo çabuk salımlı REQUIP tabletlerden REQUIP XL tabletlere geçiş yapan hastalarda tavsiye edilen dozu göstermektedir.

Kısa Ürün Bilgisi

REQUIP XL tabletlere geçtikten sonra doz terapötik yanıta göre ayarlanabilir (bkz. Tedaviye başlama, Tedavi rejimi).

Uygulama sıklığı ve süresi:

REQUIP XL günlük tek doz şeklinde, her gün aynı saatte alınmalıdır.

Uygulama şekli:

Tabletler bütün olarak yutulmalı, çiğnenmemeli, kırılmamalı ya da bölünmemelidir. REQUIP XL yemeklerle birlikte veya tek başına alınabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer bozukluğu

Hafif-orta şiddette böbrek bozukluğu olan hastalarda (kreatinin klerensi 30 - 50 ml/dk) ropinirol klerensinde hiçbir değişiklik gözlenmemesi bu popülasyonda doz ayarlaması yapılmasının gerekmediğini göstermektedir.

Şiddetli böbrek bozukluğu (kreatinin klerensi < 30 ml/dk) veya karaciğer bozukluğu olan hastalarda ropinirol kullanımı araştırılmamıştır. Bu gibi hastalara REQUIP XL uygulanması tavsiye edilmemektedir.

Pediyatrik popülasyon ve adolesanlar

Ropinirolün 18 yaş altı hastalarda kullanımı ile ilgili veri yoktur, bu nedenle bu yaş grubundaki hastalarda REQUIP XL kullanımı tavsiye edilmemektedir.

Geriyatrik popülasyon

4.3. Kontrendikasyonlar

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Ropinirolün farmakolojik aktivitesi nedeniyle şiddetli kardiyovasküler hastalığı olan hastalar dikkatle tedavi edilmelidir.

Halen ya da geçmişte önemli psikotik bozuklukları olan hastalar ancak, potansiyel faydaları risklerine ağır bastığı takdirde dopamin agonistleriyle tedavi edilmelidir.

Senkop: Zaman zaman bradikardi ile birlikte senkop gelişebilir.

Kısa Ürün Bilgisi

Semptomatik hipotansiyon: Özellikle doz artırımı sırasında semptomatik hipotansiyon (postural/ortostatik hipotansiyon) meydana gelebilir.

Halüsinasyon: REQUIP XL kullanan hastalarda halüsinasyon görülebilir.

Ropinirol dahil dopaminerjik ajanlarla tedavi edilen hastalarda patolojik kumar oynama ve hiperseksüalite gibi kompülsif davranışlar dahil impuls kontrol belirtileri bildirilmiştir.
Literatürlerde de tarif edildiği gibi benzer davranışlar esas olarak, özellikle yüksek dozlarda dopaminerjik ajanlarla tedavi edilen Parkinson hastalarında bildirilmiştir ve genellikle doz azaltıldığında veya tedavi sona erdirildiğinde geri dönüşümlüdür. Bazı ropinirol vakalarında, kompülsif davranış hikayesi veya aynı zamanda dopaminerjik tedavi gibi diğer faktörler mevcuttur.

REQUIP XL laktoz içerir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastalar bu ilacı kullanmamalıdırlar.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Nöroleptikler ve sulpirid veya metoklopramid gibi diğer santral etkili dopamin antagonistleri ropinirolün etkililiğini azaltabilirler. Bu nedenle bu ilaçların REQUIP XL ile birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.

Ropinirol ve L-dopa veya domperidon arasında bu ilaçların dozunun ayarlanmasını gerektirecek farmakokinetik bir etkileşim yoktur. Ropinirol ve yaygın olarak Parkinson hastalığının tedavisi için kullanılan diğer ilaçlar arasında hiçbir etkileşim görülmemiştir.

Aynı zamanda digoksin verilen Parkinson hastaları üzerinde yapılan bir araştırmada doz ayarlamasını gerektiren hiçbir etkileşim görülmemiştir.

Ropinirol, esas olarak sitokrom P450 enzim CYP1A2 tarafından metabolize edilir. Parkinson hastalarında yapılan bir farmakokinetik çalışma, siprofloksasinin ropinirolün Cmaks ve EAA değerlerini sırasıyla yaklaşık % 60 ve % 84 oranında artırdığını göstermiştir. Bu nedenle, halen REQUIP XL alan hastalara CYP1A2 inhibitörü olan siprofloksasin, fluvoksamin veya enoksasin gibi ilaçlara başlandığında veya bu ilaçlar kesildiğinde REQUIP XL dozunun ayarlanması gerekebilir.

Parkinson hastalarında ropinirol ve CYP1A2 substratlarından olan teofilin arasındaki farmakokinetik etkileşim çalışmasında, ne teofilin ne de ropinirol farmakokinetiğinde değişiklik görülmemiştir. Bu nedenle diğer CYP1A2 substratl arıyla birlikte verildiğinde ropinirol farmakokinetiğinde değişiklik beklenmemektedir.

Yüksek doz östrojen ile tedavi edilen hastalarda ropinirolün plazma konsantrasyonlarının arttığı gözlenmiştir. Hormon replasman tedavisi (HRT) alan hastalarda REQUIP XL tedavisine normal şekilde başlanabilir. Bununla birlikte, ropinirol tedavisi sırasında hormon replasman tedavisi durdurulursa veya başlatılırsa doz ayarlaması gerekli olabilir.

Kısa Ürün Bilgisi

Ropinirol ve alkol arasındaki etkileşim potansiyeline ilişkin hiçbir bilgi yoktur. Santral sinir sistemi üzerine etkisi olan diğer ilaçlarda olduğu gibi hastalar, alkol ile birlikte REQUIP XL alımı konusunda uyarılmalıdır.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye:

Gebelik kategorisi: C.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon):

Ropinirolün gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik, embriyonal/fötal gelişim, doğum veya doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (bkz. Bölüm 5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

Gebelik dönemi:

Anneye olan potansiyel faydası fetüse olan potansiyel riskinden ağır basmadıkça REQUIP XL’nin gebelik sırasında kullanımı önerilmemektedir (bkz. Bölüm 5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri).

Laktasyon dönemi:

Laktasyonu inhibe edebileceğinden emziren annelerde REQUIP XL kullanılmamalıdır.

Üreme yeteneği /Fertilite:

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Ropinirolün araç ve makine kullanımı üzerindeki etkileri ile ilgili veri bulunmamaktadır.
Hastalar REQUIP XL kullanırken, oluşabilecek somnolans ve baş dönmesi (vertigo dahil) nedeni ile araç ve makine kullanımı konusunda uyarılmalıdır.

4.8. İstenmeyen etkiler

) ve ayrıca araç veya makine

4.8. İstenmeyen etkiler

Advers etkiler aşağıdaki tabloda endikasyona göre sıralanmıştır. Ropinirole ait genel güvenilirlik profili, klinik çalışma verileri ve pazarlama sonrası deneyimlerden elde edilen advers reaksiyonları kapsamaktadır.

Advers etkiler organ sistemlerine ve sıklıklarına göre listelenmiştir. Sıklıklar, çok yaygın (>1/10 ), yaygın (>1/100 ve < 1/10), yaygın olmayan (>1/1.000 ve < 1/100), seyrek (>1/10.000 ve < 1/1.000), çok seyrek (< 1/10.000) ve bilinmiyor (eldeki verilerden tahmin edilemiyor) şeklinde tanımlanmıştır.

Klinik Çalışma Verileri

Parkinson Hastalarında Bildirilen Advers İlaç Reaksiyonları

Aksi gösterilmedikçe aşağıda bulunan veriler çabuk salımlı ve uzatılmış salımlı formülasyonların her ikisi ile gözlenmiştir.

Monoterapi çalışmalarında kullanım

Psikiyatrik bozukluklar

Yaygın: Halüsinasyon

Sinir sistemi bozuklukları

Çok yaygın: Somnolans, senkop1

Yaygın: Baş dönmesi (vertigo dahil)

Vasküler bozukluklar

Yaygın olmayan: Postüral hipotansiyon2, Hipotansiyon2

Gastrointestinal bozukluklar

Çok yaygın: Bulantı

Yaygın: Karın ağrısı1, kusma1, dispepsi1, kabızlık2

Genel bozukluklar ve uygulama yeri sorunları

Çok yaygın: Periferal ödem (bacaklarda ödem dahil)

Ek tedavi çalışmalarında kullanım

Psikiyatrik bozukluklar

Yaygın: Halüsinasyon, konfüzyon1

Sinir sistemi bozuklukları

Çok yaygın: Diskinezi

Yaygın: Somnolans2, baş dönmesi (vertigo dahil)

Vasküler bozukluklar

Yaygın: Postüral hipotansiyon2, Hipotansiyon2

Kısa Ürün Bilgisi

Gastrointestinal bozukluklar

Yaygın: Bulantı, kabızlık2

Genel bozukluklar ve uygulama yeri sorunları

Çok yaygın: Periferal ödem2

1 Çabuk salımlı klinik çalışma verileri

2 Uzatılmış salımlı klinik çalışma verileri

Pazarlama sonrası veriler
Psikiyatrik bozukluklar

Yaygın olmayan: Delüzyon, paranoya ve deliryum dahil psikotik

reaksiyonlar (halüsinasyon dışında). İmpuls kontrol belirtileri, hiperseksüalite dahil libido artışı, patolojik kumar oynama (bkz. Bölüm 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri)

Sinir sistemi bozuklukları

Çok seyrek: Aşırı somnolans, aniden uykuya dalma*

* Diğer dopaminerjik tedavilerde olduğu gibi, pazarlama-sonrası deneyim sırasında, başlıca Parkinson hastalığında çok seyrek olarak aşırı somnolans ve ani uykuya dalma bildirilmiştir.
Ani olarak uykuya dalan hastalar uyku bastırmasına direnemezler ve uyandıklarında uykuya dalmadan önceki yorgunluklarını hatırlamayabilirler. Veriler değerlendirildiğinde, tüm olguların ilaç dozu azaltıldığında veya kesildiğinde düzeldiği gözlenmiştir. Bu olguların çoğunda, hastalar birlikte potansiyel sedasyon özellikleri olan ilaçları da kullanmıştır.

Vasküler bozukluklar

Yaygın: Hipotansiyon, postüral hipotansiyon

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Ropinirolün doz aşımı belirtileri genellikle ilacın dopaminerjik aktivitesi ile ilgilidir. Bu belirtiler nöroleptikler veya metoklopramid gibi dopamin antagonistleri ile yapılan uygun tedavi ile hafifletilebilir.

Parkinson Hastalığı Hastalık ilk kez 1817 de İngiliz doktor James Parkinson tarafından tanımlanmış ve Dr. Parkinson hastalığı “sallayıcı felç” olarak kaleme almış.

Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir.