KESTINE 20 mg 20 film tablet Kısa Ürün Bilgisi

1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Herbir film tablet 20 mg mikronize ebastin içerir.

Laktoz monohidrat 177 mg

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

3.   FARMASÖTİK FORMU

Beyaz, yuvarlak, bir yüzünde E20 baskısı bulunan film tablet.

4.1. Terapötik endikasyonlar

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji /uygulama sıklığı ve süresi:

Yetişkinler ve 12 yaş üzerindeki çocuklar

KESTINE 20 mg Film Tablet için normal doz günde bir tablettir.
Uygulama şekli:

Oral yoldan, aç ya da tok karnına alınabilir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler: Böbrek Yetmezliği

Herhangi bir doz ayarlamasına gerek yoktur.
Karaciğer Yetmezliği

Hafif veya orta derecedeki karaciğer yetmezliğinde herhangi bir doz ayarlamasına gerek yoktur.

Ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalarda günlük doz 10 mg’ı geçmemelidir.

Geriyatrik popülasyon

Herhangi bir doz ayarlamasına gerek yoktur.

Pediyatrik popülasyon

4.3. Kontrendikasyonlar

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

QT aralığı uzamış hastalar gibi bilinen kardiyak riske sahip olan hastalarda, hipokalemi, QT aralığını uzatan veya azol antifungaller ve makrolid antibiyotikler gibi CYP3A4 enzimini inhibe eden ilaçlar ile eşzamanlı kullanımında dikkatle kullanılmalıdır (Bakınız 4.5. Diğer Tıbbi Ürünler ile Etkileşim ve Diğer Etkileşim Biçimleri).

Ebastinin uygulamadan 1- 3 saat sonra terapötik etkinliğe ulaştığı gözönüne alındığında acil müdahele gerektirebilecek akut alerjik reaksiyonlarda kullanılmamalıdır.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Ebastinin ketokonazol veya eritromisin (her iki madde de tek başlarına kullandıklarında QTc aralığının uzamasına yol açar) ile birlikte kullanıldığındaki etkileşimi incelenmiştir. Her iki kombinasyon ile, QTc artışı sadece ketokonazol veya eritromisin ile gözlenen değerden 10 msn büyük olmasına rağmen, ebastinin plazma seviyelerinde artışa yol açan farmakokinetik ve farmakodinamik etkileşim gözlenmiştir. Dolayısıyla ketokonazol veya eritromisin ile eşzamanlı olarak tedavi gören hastalarda dikkatle kullanılması önerilmektedir.

Ebastinin yiyeceklerle birlikte alınması klinik etkisini değiştirmemektedir. Ebastinin yiyeceklerle birlikte alındığında, ana metabolitinin plazma seviyesindeki ve AUC değerindeki 1.5 ila 2 katlık artış, Tmaks değerini değiştirmemektedir.

Ebastin deri alerji testlerinde yanlış sonuçlara yol açabilir. Bu nedenle ebastin tedavisi kesildikten 5 - 7 gün sonra bu testin yapılması önerilmektedir.

Diğer antihistaminiklerin etkilerini artırabilir.

Özel popülasyona ilişkin ek bilgiler

Özel popülasyona ilişkin hiçbir klinik etkileşim çalışması yürütülmemiştir.
Pediyatrik popülasyon:

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye:

Gebelik kategorisi: B

Çoçuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/ Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar KESTINE ile tedavi edilebilir. KESTINE’in oral kontraseptifler ile eş zamanlı kullanımının kontrasepsiyon etkinliğini azaltması beklenmez.

Gebelik dönemi

Ebastinin gebelik sırasındaki kullanımının güvenirliği belirlenmemiştir.

Hayvan çalışmaları embriyo veya fetüsün gelişimi, gebeliğin ilerlemesi veya doğum öncesi ve sonrası gelişim üzerine doğrudan veya dolaylı herhangi bir zararlı etki göstermemiştir. Hayvanlarda herhangi bir teratojenik etki de gözlenmemiştir. Bununla birlikte gebe kadınlarda herhangi bir kontrollü çalışma yapılmamıştır.

Dolayısıyla ebastin gebe kadınlarda sadece açık şekilde ihtiyaç duyulduğunda kullanılmalıdır.
Laktasyon dönemi

Ebastinin süte geçip geçmediği bilinmemektedir. Bu nedenle emzirme sırasında kullanılmamalıdır.

Üreme yeteneği/ Fertilite

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

İnsanlarda psikomotor fonksiyonlar üzerindeki etkisi detaylı bir şekilde incelenmiş ve tavsiye edilen terapötik dozlarda herhangi bir etki gözlenmemiştir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Ebastin klinik çalışmalarda 3000’den fazla hastada değerlendirilmiştir.

Advers ilaç reaksiyonları aşağıda MedDRA sistem-organ sınıfına göre ve mutlak sıklık derecesine göre belirtilmiştir:

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Deri ve derialtı doku bozuklukları

Yaygın olmayan: Döküntü

Gastrointestinal bozukluklar

Yaygın: Ağız kuruluğu

Yaygın olmayan: Diyare

Metabolizma ve beslenme bozuklukları

Yaygın olmayan: İştah artışı

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: Baş ağrısı, uyku hali Yaygın olmayan: Tat alma bozukluğu

Psikiyatrik bozukluklar

Yaygın olmayan: Sinirlilik, emosyonel değişkenlik

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Yüksek dozlarda yapılan çalışmalarda günde 100 mg doza kadar klinik olarak anlamlı herhangi bir belirti veya semptom gözlenmemiştir. Ebastin için spesifik bir antidot bulunmamaktadır. Gerekli olduğunda gastrik lavaj, EKG dahil yaşamsal belirtilerin izlenmesi ve semptomatik tedavi düşünülmelidir.

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antihistaminik. Selektif Hı reseptör antagonisti. ATC Kodu : R06A X22

Etki Mekanizması

Ebastin histamin kaynaklı etkileri hızlı ve uzun süreli olarak inhibe etmekte ve Hı reseptörlerine karşı güçlü bağlanma afinitesi göstermektedir.

Oral uygulamayı takiben ebastin veya metabolitleri kan-beyin bariyerini geçmemektedir. Bu durum ebastinin santral sinir sistemi üzerindeki etkilerinin incelendiği deneylerin sonuçları ile uyumludur.

In vitro ve in vivo veriler ebastinin Hı histamin reseptörlerine karşı güçlü, uzun etkili ve oldukça seçici bir antagonist olduğunu, santral sinir sistemi üzerine olumsuz etkisi bulunmadığını ve antikolinerjik etkisinin olmadığını göstermiştir.

Farmakodinamik Etkiler

Histamin kaynaklı papül üzerinde yapılan çalışmalar, 1 saaten sonra başlayan ve 48 saatten fazla süren klinik ve istatistiksel olarak anlamlı antihistaminik etki göstermiştir. Ebastin ile 5 günlük tedavinin bırakılması sonrasında antihistaminik etkinin 72 saatten fazla devam ettiği gözlenmiştir. Bu aktivite esas aktif asit metaboliti olan karebastinin plazma seviyesi ile paraleldir.

Tekrarlayan uygulama sonrasında periferik reseptör inhibisyonu taşiflaksi olmadan sabit seviyede kalmıştır. Bu sonuçlar ebastinin en az 10 mg’lık dozunun, günlük tek doz ile uyumlu olacak şekilde, hızlı, güçlü ve uzun süreli periferik Hı inhibisyonu yaptığını göstermektedir.

20 mg’lık günlük dozunun ise 24 saat süresince diğer antihistaminiklerle karşılaştırıldığında daha üstün aktivitesi olduğu gösterilmiştir.

Sedasyon, denek değerlendirmelerinin yanısıra, elektroensefalografi testleri ve kognitif fonksiyon ve görsel-motor koordinasyon testleri ile incelenmiştir. Önerilen dozda sedasyonda anlamlı bir artış gözlenmemiştir. Bu sonuçlar çift kör klinik çalışmalardan elde edilen sonuçlar ile uyumludur: Plasebo ve ebastinin sedasyon insidansı karşılaştırılabilirdi.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Oral uygulamayı takiben ebastin hızla absorbe edilir ve aktif asit metaboliti olan karebastin ile sonuçlanan anlamlı derecede hepatik ilk geçiş metabolizması etkisine maruz kalır.

Dağılım:

Ebastin, hemen hemen tamama yakın bir oranda farmakolojik açıdan aktif bir metabolit olan karebastine dönüşür.

20 mg’lık tek oral doz sonrası, uygulamayı takiben 1 ila 3 saat sonra ebastinin maksimum plazma seviyelerine ulaşılır ve metaboliti karebastinin plazma seviyesi ortalama 157 ng/ml değerine ulaşırken ebastin için 2.8 ng/ml ortalama değerine ulaşılır.

Tıbbi ürünün emilimi, dağılımı ve atılımı sırasında doygunluk fenomeni gözlenmemiştir. 10 mg ile 40 mg ebastin dozları arasında eğri altındaki alan (AUC) - konsantrasyon eğrisindeki değerler ile kinetik doğrusallığın bulunduğu gözlenmiş ve Tmaks değerinin doza bağlı olmadığı görülmüştür.

Biyotransformasyon:

İnsan karaciğer mikrozomları ile yapılan in vitro çalışmalar ebastinin CYP3A4 enzimi ile karebastine metabolize olduğunu göstermektedir. Sağlıklı gönüllülere ebastin ve ketokonazol veya eritromisinin eşzamanlı uygulaması (her ikisi de CYP3A4 inhibitörü), özellikle ketokonazolle olmak üzere ebastin ve karebastin plazma konsantrasyonlarında anlamlı artışla bağlantılı bulunmuştur (Bakınız 4.5. Diğer Tıbbi Ürünler ile Etkileşim ve Diğer Etkileşim Biçimleri ).

Hem ebastin hem de karebastin proteinlere yüksek oranda bağlanmaktadır ( > % 95). Eliminasyon:

Ebastin ve karebastin idrar ve feçesle atılır. Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

KESTINE’in farmakokinetiği doz ve zamandan bağımsız olarak doğrusaldır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Ebastin ve metabolitlerinin farmakokinetik profilinin değişik seviyelerde karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda anlamlı şekilde değişmemektedir. Hafif, orta ve ciddi böbrek yetmezliği (günlük 20 mg’lık doz) ve hafif, orta (her ikisinde 20 mg/gün ) veya ciddi karaciğer yetmezliği (10 mg /gün) olan hastalarda tedavinin 1. ve 5. günlerinde gözlenen ebastin ve karebastinin plazma konsantrasyonları, sağlıklı gönüllülerde elde edilen değerler ile benzer bulunmuştur.

Yaşlı hastalarda:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klinik öncesi veriler, güvenirlik farmakolojisi, tekrarlayan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel ve üreme toksisitesi üzerine yapılmış konvansiyonel çalışmalar doğrultusunda herhangi bir anlamlı toksik etki göstermemiştir.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Mikrokristalize selüloz Prejelatinize mısır nişastası Laktoz monohidrat Kroskarmeloz sodyum Magnezyum stearat Hipromelloz Makrogol

6.2. Geçimsizlikler

Geçerli değildir

6.3. Raf ömrü

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller "Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği" ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği"ne uygun olarak imha edilmelidir.

Parkinson Hastalığı Hastalık ilk kez 1817 de İngiliz doktor James Parkinson tarafından tanımlanmış ve Dr. Parkinson hastalığı “sallayıcı felç” olarak kaleme almış.

İnme İnme, beynin hasar görmesinin sonucudur. Bu hasar, beynin bir kısmındaki ya bir kanama ya da akut kan eksikliği nedeniyle o kısmın geçici ya da kalıcı olarak işlevini yapamamasına yol açar.

İLAÇ EŞDEĞERLERİ

Eşdeğer İlaç Adı	Barkodu	İlaç Fiyatı
KESTINE	8699586572289
Diğer Eşdeğer İlaçlar

	HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur.
	Travma Sonrası Bunalımı Travmatik bir olay, günlük olağan olayların dışında olan ve kişiyi derinden rahatsız eden bir olaydır.Birçok olay böyle bir etki gösterebilir.
	Kolon, Rektum yada Bağırsak Kanseri Bağırsak kanseri kolon veya rektumda (arka geçit) herhangi bir bölgede ortaya çıkabilir.Kolorektal kanser erken safhalarda teşhis edilmesi halinde daha kolay ve daha başarılı bir şekilde tedavi edilir.