ERITRETIN 30 gr jel Farmakolojik Özellikler
{ Eritromisin + Tretionin }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapotik grup: Akne tedavisinde kullanılan topikal retinoidler ATC Kodu: D10AD51
Bu tıbbi ürün, tretinoin ve eritromisin kombinasyonudur:
Akne tedavisinde sıklıkla birden fazla terapi uygulansa dahi, sınıflandırma aynı kalmıştır: monoterapi çerçevesinde şiddetli, orta derece, minör-hafıf akne belirlenmiştir.
Bu tıbbi ürün tretinoin ve eritromisin kombinasyonu olup, her iki maddenin de özelliklerini taşır:
Tretinoinin etki mekanizması
Etkisi akne patojenliğine karşılık gelen etki mekanizmasına dayanır:
Tretinoin, akne unsurlarının oluşumunu önler: folliküler epiteli stimüle ederek birbirine yapışmamış keratinositlerin proliferasyonunu arttırır. Bu serbest boynuzsu hücreler sebum ile cilt yüzeyine boşaltılırlar. Boynuzsu hücreler tıkaç oluşturamazlar, böylelikle yeni akne unsurlarının oluşumu engellenmiş olur.
Tretinoin, retansiyona neden olan unsurların (açık komedonlar, mikrokistler) atılmasına yardımcı olur. Epidermisin yüzeyel deskuamasyonuna ek olarak, tretinoin folliküler epitel seviyesinde derin etki gösterir: Serbest boynuzsu hücrelerin proliferasyonunu stimüle eder, bununla birlikte bu hücrelerin oluşturduğu tıkaçların yapışmasını azaltarak mikrokist ve komedonların da atıhmım sağlar.
Tretinoin, inflamatuvar unsurların (papül ve püstüllerin) gelişimini de hızlandırır. İnflamatuvar dönemin başlangıcında uygulandığında, tretinoin folliküler duvarın inflamasyondan sorumlu irritan ajanlara (keratin fragmanları, serbest yağ asidi eri gibi) permeabilitesini arttırır ve böylece papül ve püstüllerin gelişimini ve atılmalarını hızlandırır. Bu nedenle, söz konusu lezyonların kistik nodüllere dönüşmesini engeller.
Eritromisinin etki mekanizması
Makrolid grubundan bir antibiyotik olup, topikal akne tedavisinde şu etkileri gösterir:
Enflamasyona neden olan bakteri sayısında azalmayla orantısal olarak proteazların ve irritant serbest yağ asitlerinin seviyelerini azaltarak anti-inflamatuvar etki sağlar.
Propionibacterium acnes üzerindeki doğrudan etkisi aracılığıyla, pilosebasöz follikül içerisindeki sayıyı azaltarak antibiyotik etki oluşturur.
Eritromisinin antibakteriyel etki spektrumu
Kritik konsantrasyonlar duyarlı suşları orta derecede duyarlı suşlardan ve orta derecede duyarlı suşları dirençli suşlardan ayırır:
Duyarlı suşlar < 1 mg/L ve Dirençli suşlar > 8 mg/L
Bazı türler için, kazanılmış direnç prevalansı coğrafi bölge ve zamana göre değişkenlik gösterebilir. Bu nedenle, özellikle ciddi enfeksiyonların tedavisinde bölgesel direnç prevalansı hakkında bilgi sahibi olunması önem taşır. Bu veriler yalnızca bir bakteri suşunun söz konusu antibiyotiğe duyarlılığına ilişkin olasılıklar üzerine bir yön belirlemesini sağlayabilir.
Fransa’da bakteri suşları açısından bilinen direnç prevalansındaki değişkenlik aşağıdaki tabloda gösterilmektedir:
Kategori | Fransa’da kazanılmış direnç sıklığı (> %10) (uç değerler) |
DUYARLI TÜRLER | |
Gram pozitif aerobik bakteriler | |
Bacillus cereus | Direnç gelişmemiştir |
Corynebacterium diphtheriae | Direnç gelişmemiştir |
Enterococci | % 50 - 70 |
Rhodococcus equi | Direnç gelişmemiştir |
Met-S Staphylococus | Direnç gelişmemiştir |
Met-R Staphylococcus * | % 70 - 80 |
Streptococcus B | Direnç gelişmemiştir |
Streptococcus | % 30 - 40 |
Streptococcus pneumoniae | % 35 - 70 |
Streptococcus pyogenes | % 16-31 |
Gram negatif aerobik bakteriler | |
Bordetella pertussis | Direnç gelişmemiştir |
Branhamella catarrhalis | Direnç gelişmemiştir |
Campylobacter | Direnç gelişmemiştir |
Legionella | Direnç gelişmemiştir |
Moraxella | Direnç gelişmemiştir |
Anaerobik bakteriler | |
Actinomyces | Direnç gelişmemiştir |
Bacteroides | % 30 - 60 |
Eubacterium Mobiluncus Peptostreptococcus Porphyromonas Prevotella Propionibacterium acnes | Direnç gelişmemiştir Direnç gelişmemiştir % 30 - 40 Direnç gelişmemiştir Direnç gelişmemiştir Direnç gelişmemiştir |
Diğerleri | |
Borrelia burgdorferi | Direnç gelişmemiştir |
Chlamydia | Direnç gelişmemiştir |
Coxiella | Direnç gelişmemiştir |
Leptospires | Direnç gelişmemiştir |
Mycoplasma pneumoniae | Direnç gelişmemiştir |
Treponema pallidum | Direnç gelişmemiştir |
ORTA DERECEDE DUYARLI | |
TÜRLER | |
Gram negatif aerobik bakteriler | |
Haemophilus | Direnç gelişmemiştir |
Neisseria gonorrhoeae. | Direnç gelişmemiştir |
Anaerobik bakteriler | |
Clostridium perfringens | Direnç gelişmemiştir |
Diğerleri | |
Ureaplasma urealyticum | Direnç gelişmemiştir |
DİRENÇLİ TÜRLER Gram pozitif aerobik bakteriler
Corynebacterium jeikeium
Nocardia aesteroides
Gram negatif aerobik bakteriler
Acinetobacter
Enterobacteria
Pseudomonas
Anaerobik bakteriler
Fusobacterium
Diğerleri
Mycoplasma hominis_
* Metisilin direncinin sıklığı tüm stafılokoklarda yaklaşık %30 ila %50 olup, özellikle hastane ortamında bulunmaktadır.
Yorum: Bu spektrum eritromisinin sistemik formlarına karşılık gelir. Topikal farmasötik dozaj formlarıyla, in situ elde edilen konsantrasyonlar, plazma konsantrasyonlarına göre çok daha yüksektir. İn situ konsantrasyon kinetiği, antibiyotiğin aktivitesini değiştirebilen bölgesel fızikokimyasal koşullar ve ürünün in situ stabilitesi hakkında bazı belirsizlikler devam etmektedir.
Emilim:
Çalışmalar, topikal eritromisin ve tretinoin kombinasyon uygulamasından sistemik eritromisin ve tretinoin emiliminin düşük olduğunu ve bu etkin maddeleri ayrı ayrı içeren bitmiş ürünlerden farklı olmadığını desteklemektedir. Topikal olarak uygulanan eritromisin ciltten emilir görünmemektedir (analiz edilen hiçbir örnekten ölçülebilir düzeylerde eritromisin elde edilmemiştir). Tretinoin ve eritromisinin bir jel formülasyonunda birleştirilmesi, ayrı ayrı etkin maddelerin emilim özelliklerini etkilememektedir.
Tretinoin ve retinoik asidin perkütanöz geçiş hızı topikal kullanıma yönelik preparatlar içerisinde değişken olsa da (farmasötik form, lokalizasyon, tedavi edilen yüzey, tedavi süresi gibi) terapötik dozlarda düşük kalmaktadır.
Dağılım:
Eritromisin ve tretinoinin topikal uygulama sonrasında vücut boyunca dağılımı araştırılmamıştır; bunun nedeni bileşiklerin cilde uygulandıktan sonra ölçülebilir bir boyutta emildiğine dair bir kanıt olmamasıdır.
Metabolizma:
Retinoik asit hızla metabolize olur (48 saat).
Eritromisinin, varsa cilt üzerindeki metabolizması ile ilişkili veri mevcut değildir. Sistemik uygulama sonrasında, eritromisin karaciğerde, sitokrom P450 IIA tarafından kataliz edilen bir reaksiyon olan d-desozamin grubunun demetilasyonu ile inaktive edilir.
İnsan cildine topikal uygulama sonrasında tretinoinin metabolizmasını tariff eden çok az veri mevcuttur. Tretinoin sitokrom P450 enzimleri veya ciltteki diğer endojen oksidatif ajanlar ve radikaller ile metabolize edilebilir.
Eliminasvon:
Topikal olarak uygulanan eritromisin veya tretinoinin ölçülebilir miktarlarda sistemik dolaşıma erişmesi olası değildir. Çok küçük miktarlarda eritromisin veya tretinoin emilirse, bunlar sırasıyla safra veya idrarda oksitlenecek ve atılacaktır.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Eritromisin:
Eritromisin bazı ile karsinoj eni site çalışmaları yürütülmemi ştir.
Farelerde ve sıçanlarda diyetle uygulanan eritromisin stearata ilişkin karsinoj eni site çalışmaları tüm örij eni site kanıtı göstermemiştir.
Eritromisin bazı ile genotoksisite çalışmaları yürütülmemi ştir.
Eritromisin stearat, metabolik aktivasyon varlığında ve yokluğunda bakteriyel mutajenisite analizinde (Salmorıella typhimurium) mutajenik değildir ve Çin hamster över hücrelerinde metabolik aktivasyon varlığında ve yokluğunda bir kromozom anomalisi analizinde ve kardeş kromatid değişim analizinde genotoksik bulunmamıştır. Metabolik aktivasyon yokluğunda fare L5178Y lenfoma hücresi analizinde mutasyon sıklığında biyolojik ilgisi şüpheli küçük bir artış gözlenmiştir.
Tretinoin:
Hayvanlarda tretinoin oral yolla, lokal yolla ve yüksek dozlarda teratojenik bulunmuştur, minör iskelet malformasyonlarmı uyarmaktadır.
Artrit Artrit, oldukça yaygın bir hastalıktır ancak iyi anlaşılamamıştır. Aslında “artrit” tek bir hastalığın adı değildir; eklem ağrısı veya eklem hastalıklarını adlandırmanın gayri resmi yoludur. | Mide Kanseri Mide kanseri genellikle mideyi tümüyle kaplayan ve mukus üretmekle görevli hücrelerde başlar. Bu kanser tipine adenokarsinom denir. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Laboratoires Bailleul İlaç Sanayi ve Tic. A.Ş.Geri Ödeme Kodu | A10682 |
Satış Fiyatı | 207.18 TL [ 26 Mar 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 207.18 TL [ 11 Mar 2024 ] |
Original / Jenerik | Original İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8680771491027 |
Etkin Madde | Eritromisin + Tretionin |
ATC Kodu | D10AD51 |
Birim Miktar | 4%+0,025% |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 30 |
Dermatolojik İlaçlar > Sivilce İlaçları > Tretinoin ve Eritromisin |
İthal ( ref. ülke : Fransa ) ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Pankreas Kanseri Pankreas karnın alt kısmında yatay şekilde bulunan bir organdır. Sindirime yardımcı olan enzimleri ve kan şekerini yönetmeye yardımcı olan hormonları vücuda dağıtmakla görevlidir. |
|
Dış Gebelik Dış gebelik, her 100 gebelikten birini etkileyen, sık görülen ve ölüme sebep olabilecek bir durumdur. Bu, döllenen yumurta, rahimin dışına yerleşirse, oluşan bir durumdur. Gebelik ilerledikçe, ağrıya ve kanamalara sebep olur. |
|
Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir. |