3.   FARMASÖTİK FORMU

Kapsül

4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

DUACT, alerjik nezle semptomlarının giderilmesinde endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

12 yaşın üzerindeki çocuklar ve yetişkinlerde günde 1 kapsüldür. Gerektiğinde doz günde 3 defa verilebilir.

Tedavi süresi, akut semptomların süresi ile sınırlı olmalı ve normalde 2 haftayı aşmamalıdır. 12 yaşından küçük çocuklarda DUACT'ın etkililiği ve güvenliliği hakkında veri yoktur.

Uygulama şekli:

Oral olarak alınır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

DUACT kullanımı şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi <50 ml/dak. veya serum kreatinin >150 mikromol/l) kontrendikedir (Bkz. Kontrendikasyonlar).

Karaciğer yetmezliği:

İlacın kullanımı ile elde edilen deneyim normal yetişkin dozunun uygun olduğunu göstermekle beraber şiddetli hepatik yetmezlik durumunda dikkatli olunması gerekmektedir.

Akrivastin ve psödoefedrin karaciğer yetmezliği olan hastalarda çalışılmamıştır.

Pediyatrik popülasyon:

12 yaş altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlı hastalarda yapılmış klinik çalışmalarda güvenlilik ve etkililikte fark saptanmamıştır. Fakat akrivastin ve psödoefedrin önemli ölçüde böbrekler tarafından atıldığından renal fonksiyonların azaldığı 60 yaş üzeri hastalarda advers reaksiyon riski daha fazla olabilir. Bu yaş grubundaki hastalar sempatomimetik ajanlar kullandıklarında daha fazla istenmeyen reaksiyonlar geliştirebilir (Bkz. Kontrendikasyonlar ve Uyarılar ve Önlemler).

4.3. Kontrendikasyonlar

Aşağıdaki durumlarda DUACT kullanımı kontrendikedir:

Akrivastin, psödoefedrin veya triprolidine (akrivastinin yapısal analoğudur) karşı aşırı duyarlılığı olanlarda

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Aşağıdaki durumlarda DUACT dikkatli kullanılmalıdır:

İskemik optik nöropati hastalarında

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

DUACT'ın, aşağıdaki ajanlarla birlikte kullanımı kan basıncında yükselmeye neden olabilir:

Monoamin oksidaz inhibitörleri (RIMA'lar ve moklobemid de dahil olmak üzere) (Bkz. Kontrendikasyonlar),

4.6. Gebelik ve laktasyon

Gebelik Kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) DUACT'ın çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.

Gebelik dönemi

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/ve-veya/embriyonal/fetal gelişim/ve- veya/doğum/ve-veya/doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir. İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

İnsanlarda gebelik sırasında akrivastin ve psödoefedrin verilmesi hakkında kısıtlı bilgi mevcuttur. DUACT'ın tek başına veya birlikte sistemik olarak uygulanması, hayvan üreme çalışmalarında herhangi bir teratojenik etki yaratmamıştır (bkz. Bölüm Klinik öncesi güvenlilik verileri).

Akrivastin ve psödoefedrin, çoğu ilaç gibi, anneye yönelik tedavinin potansiyel yararı, gelişmekte olan fetüse yönelik olası risklerden daha ağır basmadığı sürece hamilelik sırasında kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

DUACT uygulanmasının ardından anne sütünde görülebilecek akrivastin düzeyleri hakkında herhangi bir bilgi olmamasına rağmen, psödoefedrin anne sütü ile küçük miktarlarda atılır (24

saat içinde tek doz psödoefedrin dozundan sonra yaklaşık 0,5%-0,7%'si anne sütünden atılır). Anne sütü alan bebekler için bu risk dışlanamaz.

DUACT, eğer hekim ilacın emziren anneye sağlayacağı yararın emzirilen bebek üzerindeki potansiyel riskinden fazla olacağına inanmıyorsa emziren annelerde kullanılmamalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite

DUACT'ın insan fertilitesi üzerine etkisi ile ilgili deneyim yoktur. Akrivastin ve psödoefedrinin tek başına veya kombinasyon halinde sistemik uygulaması, hayvan üreme çalışmalarında fertiliteye zarar vermemiştir (Klinik öncesi güvenlilik verileri).

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

DUACT, bazı kişilerde, araba kullanma veya makine kullanma gibi zihinsel uyanıklık gerektiren görevlerde bozulma yaratabilir.

Alkol veya merkezi sinir sistemi depresanlarının etkisi altındayken genellikle hastaların zihinsel uyanıklık gerektiren faaliyetleri gerçekleştirmesi önerilmemektedir.

4.8. İstenmeyen etkiler

İstenmeyen etkilerin sıklık gruplandırması şu şekildedir.

Çok yaygın (≥ 1/10); yaygın (≥ 1/100 - < 1/10); yaygın olmayan (≥ 1/1000 - <1/100); seyrek (≥ 1/10.000 - < 1/1.000); Çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor.)

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Yaygın olmayan: Aşırı duyarlılık reaksiyonları (Döküntüden nadiren anafilaksiye değişen derecelerde)

Psikiyatrik hastalıklar

Yaygın olmayan: Ajitasyon, huzursuzluk, halüsinasyonlar.

Bilinmiyor: Anksiyete, iritabilite, paranoid hezeyanlar, huzursuzluk, öforik duygudurum, aşırı heyecanlılık

Sinir sistemi hastalıkları

Çok yaygın: Uyuklama hali, baş ağrısı

Yaygın: Baş dönmesi, sinirlilik, uykusuzluk dahil uyku bozuklukları

Bilinmiyor: Titreme, serebrovasküler olay, posterior geri dönüşlü ensefalopati sendromu (PRES)/geri dönüşlü serebral vazokonstriksiyon sendromu (RCVS), psikomotor hiperaktivite

Göz hastalıkları

Bilinmiyor: İskemik optik nöropati

Kardiyak hastalıklar

Seyrek: Taşikardi, palpitasyonlar, ritim bozukluğu, miyokard infarktüsü/miyokard iskemisi

Vasküler hastalıklar

Seyrek: Artmış kan basıncı

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın: Ağız kuruluğu, bulantı, kusma.

Bilinmiyor: İskemik kolit

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Yaygın olmayan: Akut jeneralize ekzantematöz püstülozis, alerjik dermatit, döküntü, anjiyoödem.

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

Yaygın olmayan: Dizüri, üriner retansiyon.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir. (www.titck.gov.tr; e- posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Belirti ve bulgular: DUACT'ın doz aşımıyla ilgili kısıtlı deneyim vardır. Diğer sempatomimetik içeren ürünlerde olduğu gibi aşırı doz semptomları arasında ajitasyon, halüsinasyonlar, iritabilite, huzursuzluk, titreme, konvülziyon, çarpıntı, hipertansiyon ve idrara çıkmakta zorlanma olabilir.

25 hastaya 1200 mg'a kadar günlük dozlar uygulandığında semptom gözlenmemiş ya da gastrointestinal bozukluk, baş ağrısı ve uyuşukluk gibi hafif semptomlar gözlenmiştir.

Tedavi: Aşırı dozda tedavi yaklaşımı semptomatik ve destekleyici olabilir.

Akrivastin

Önerilen terapötik doz aşıldığında akrivastinin araba kullanma yeteneğini bozduğu saptanmıştır.

Psödoefedrin Semptomlar

Doz aşımı aşağıdakilere neden olabilir:

Hiperglisemi, hipokalemi, MSS (merkezi sinir sistemi) uyarılması, uykusuzluk, iritabilite, huzursuzluk, anksiyete, ajitasyon, konfüzyon, deliryum, halüsinasyonlar, psikozlar, tremor, nöbetler, intraserebral kanama dahil intrakranyal kanama, çocuklarda uyku hali, midriyazis, çarpıntılar, taşikardi, refleks bradikardi, supraventriküler ve ventriküler aritmiler, ritim bozuklukları, miyokard infarktüsü, hipertansiyon, kusma, iskemik bağırsak infarktüsü, akut böbrek yetmezliği, idrar yapmada zorluk.

Yönetim

Solunumun sürdürülmesi, desteklenmesi ve konvülsiyonların kontrolü için gerekli önlemler alınmalıdır. Mesane kateterizasyonu gerekli olabilir. Eğer istenirse psödoefedrinin uzaklaştırılması asit diürezi ya da diyaliz ile hızlandırılabilir.




5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Nazal dekonjestanlar ATC kodu: R01BA52

Akrivastin antikolinerjik etkileri zayıf ve merkezi sinir sistemine geçme potansiyeli düşük olan güçlü, kompetitif bir H1-reseptör antagonistidir. Akrivastin, tamamen ya da kısmen histamin salgılanmasına bağlı olduğu düşünülen durumlarda semptomatik rahatlama sağlar. Psödoefedrinin doğrudan ve dolaylı sempatomimetik aktivitesi vardır ve etkili bir üst solunum yolu dekonjestanıdır. Psödoefedrin, taşikardi ve sistolik kan basıncında yükselme oluşmasında efedrinden daha az etkilidir ve ayrıca merkezi sinir sistemini uyarıcı etkisi de daha azdır. Erişkinlere 8 mg'lık tek doz akrivastin oral uygulanması sonrasında histamine bağlı kabarıklık ve kızarıklık cevabını antagonize etmesi ile tayin edilen etki başlangıcı, kabarıklık için 2 saat, kızarıklık için 90 dakika iken yaklaşık doruk etkisi 30 dakikadır. Aktivitesi daha sonra yavaş yavaş azalmasına rağmen, doz alımından sonra 12 saate kadar önemli antihistaminik aktivite görülür. DUACT alan hastalarda ilacın sistemik uygulamasından sonraki 1 saat içinde alerjik nezle semptomlarının geçtiği görülür.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim: Akrivastin ve psödoefedrin gastrointestinal kanaldan absorbe olurlar. Sağlıklı erişkin gönüllülere 8 mg akrivastin ve 60 mg psödoefedrinin uygulanmasından sonra, akrivastin için pik plazma konsantrasyonu, ilaç uygulamasından yaklaşık 1,5 saat sonra ortaya çıkar. Psödoefedrin için Tmax, ilaç uygulamasından yaklaşık 2 saat sonra ortaya çıkar.

Dağılım:

Sağlıklı erişkin gönüllülere 8 mg akrivastin ve 60 mg psödoefedrin dozunun uygulanmasından sonra, akrivastin için pik plazma konsantrasyonu yaklaşık 150 ng/mL ve psödoefedrin için yaklaşık 180 ng/mL'dir.

Biyotransformasyon:

Psödoefedrin karaciğerde kısmi olarak N-demetilasyon ile aktif metabolit olan norpsödoefedrine metabolize olur.

Akrivastin metabolizması ile ilgili veri bulunmamaktadır. Eliminasyon:

Sağlıklı erişkin gönüllülere 8 mg akrivastin ve 60 mg psödoefedrin uygulamasından sonra, akrivastinin plazma yarı ömrü yaklaşık 1,5 saattir ve psödoefedrinin plazma yarı ömrü yaklaşık 5,5 saattir (idrar pH'ı 5,0-7,0 arasında korunur). Psödoefedrinin plazma yarı ömrü, idrarın asidifikasyonu ile önemli ölçüde azalır ve alkalinizasyon ile artar.

Sağlıklı gönüllülere verilen radyoaktif olarak işaretlenmiş akrivastinin %84'ü 3 günlük süre sonunda, %80'i ise ilk 12 saatte büyük çoğunluğu değişmemiş olarak idrarla atılmıştır.

% 13'lük doz ise feçeste bulunmuştur. İnsan plazma ve idrarında akrivastinin metaboliti belirlenmiştir. Metabolit idrarda uygulanan dozun yaklaşık 1/7'si kadar gözlenmiştir.

Akrivastin ve ana metaboliti esas olarak idrarla atılır.

Psödoefedrin ve metabolitinin dozunun % 55 ile % 75'i idrarla değişmeden atılır. İdrarın asitleşmesi ile idrar atılım hızı artar. Tersine, idrar pH'ı arttıkça, idrar atılım hızı yavaşlar.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Sıçanlarda ve köpeklerde akrivastin ve psödoefedrinin üç aylık kombinasyon toksisite çalışmalarında ek aditif veya sinerjistik etkiye rastlanmamıştır. Tedavi ile ilişkili etkiler tek başına psödoefedrin için bildirilmiş olanlar ile uyumludur.

Karsinogenez, mutagenez

Yapılmış geniş çaplı çalışmaların sonuçlarına göre akrivastin veya psödoefedrin insanlar için mutajenik risk taşımamaktadır.

Akrivastin

Uzun dönem çalışmalarda akrivastinin sıçanlar veya farelerde karsinojenik olmadığı bulunmuştur.

Psödoefedrin

Psödoefedrininn karsinojenik potansiyele sahip olup olmadığı hakkında yeterli bilgi yoktur.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Laktoz (inek sütünden elde edilmiştir) Sodyum nişasta glikolat

Magnezyum stearat

Kapsül içeriğindeki jelatin sığırdan elde edilmiştir.

6.2. Geçimsizlikler

Bilinmemektedir.

6.3. Raf ömrü

60 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25C'nin altındaki oda sıcaklığında ve kuru bir yerde saklayınız. Işıktan koruyunuz.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

30 adet kapsül içeren blister

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Tüm kullanılmayan ürün ve atık maddeler “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliğiâ€� ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliğiâ€� ne uygun olarak imha edilmelidir.

Dış Gebelik Dış gebelik, her 100 gebelikten birini etkileyen, sık görülen ve ölüme sebep olabilecek bir durumdur. Bu, döllenen yumurta, rahimin dışına yerleşirse, oluşan bir durumdur. Gebelik ilerledikçe, ağrıya ve kanamalara sebep olur.

Rahim Boyu ( Serviks ) Kanseri Rahim boynu (serviks) kanseri 35 yaş altı kadınlarda görülen vakalarda meme kanserinden sonra ikinci sırayı alır.Serviks kanserinin gelişmesi yıllarca sürebilir.

İLAÇ EŞDEĞERLERİ

Eşdeğer İlaç Adı	Barkodu	İlaç Fiyatı
AXIVOL	8699514020127	123.91TL
BRONKAR	8699540570757
CIRRUS	8699822030245
CLARINASE	8699636030196
DEKOFERIN-EX	8699591571383
Diğer Eşdeğer İlaçlar

	Grip, Soğuk Algınlığı ve Öksürük Grip ve soğuk algınlığı (nezle) semptomları arasındaki farkı bilmek önemlidir. Soğuk algınlığı gripten daha hafif belirtiler gösteren bir solunum yolu hastalığıdır.
	HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur.
	Grip, Soğuk Algınlığı ve Öksürük Grip ve soğuk algınlığı (nezle) semptomları arasındaki farkı bilmek önemlidir. Soğuk algınlığı gripten daha hafif belirtiler gösteren bir solunum yolu hastalığıdır.