CORDARONE 150 mg 6 ampül {Sanofi} Kısa Ürün Bilgisi

Amiodaron Hcl }

Kalp Damar Sistemi > Antiaritmik İlaçlar ve Sınıfları > Amiodaron HCL
Sanofi Sağlık Ürünleri Ltd.Şti | 30 December  1899

1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

CORDARONE 150 mg/3ml IV enjektabl çözelti içeren ampül

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde

3 ml Tik steril ampülde;

Amiodaron hidroklorür    150 mg

Yardımcı maddeler

Benzil alkol    60.6 mg

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.


3.   FARMASÖTİK FORMU

Enjektabl solüsyon Soluk san berrak çözelti


4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

CORDARONE, aşağıdaki ağır ritim bozukluklarının tedavisinde, oral yolla uygulama mümkün olmadığında kullanılmalıdır.

-    Hızlı ventriküler ritim ile birlikte atrial aritmi.

-    Wolf-Parkinson White sendromuna bağlı taşikardi.

-    Tanısı konmuş, semptomatik ventriküler aritmi.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

 Pozoloji/uygulama sildiği ve süresi:

İntravenöz infuzvon:

Yükleme tedavisi:

Ortalama doz, 250ml %5 dekstroz çözeltisi içinde 5 mg/kg’dır. Bu doz, tercihen “electric syringe” (infuzyon pompası) kullanılarak, 20 dakika - 2 saatlik bir zaman dilimi içinde uygulanır ve 24 saatte 2 veya 3 kez tekrarlanır.

Tıbbi ürünün etkisinin kısa süreli olması, infüzyona devam edilmesini gerektirir.

İdame tedavisi:

Birkaç gün süreyle, 250 ml %5 dekstroz çözeltisi içinde 10-20 mg/kg/gün (ortalama 24 saatte 600-800 mg, 24 saate en çok 1200 mg) olarak uygulanır.

Oral tedaviye geçiş:

Infuzyonun ilk gününden itibaren oral tedaviye başlanır (günde 3 kez 200mg tablet). Bu doz günde 4, hatta 5 tablete kadar artırılabilir. Daha sonra intravenöz uygulama aşamalı olarak sonlandınlmalıdır.

İntravenöz enjeksiyon:

Doz en az 3 dakikada uygulanan 5mg/kg’dır. Aynı şırınga içinde hiçbir ilaçla karıştırılmamalıdır.

Yalnızca, şoka dirençli ventriküler fibrilasyonun kardiyo-pulmoner resûsitasyonuyla sınırlı olmak kaydıyla, ilk doz olarak 300 mg (veya 5 mg/kg) amiodaron, 20 ml %5’lik dekstroz solüsyonu içinde seyreltilerek IV bolus enjeksiyon yoluyla uygulanabilir. Ventriküler fibrilasyonun devam etmesi halinde, 150 mg’lık (veya 2.5 mg/kg) ek bir IV dozun uygulanması düşünülebilir.

Uygulama şekli:

Ürünün formülasyonu nedeniyle ilaç, 500 ml içinde 2 ampulden daha düşük derişimde kullanılmamalıdır. Yalnızca izotonik glukoz (dekstroz) çözeltisi kullanılmalıdır. Infüzyon çözeltisine başka hiçbir ürün eklenmemelidir.

Amiodaron santral venöz yolla uygulanmalıdır.

Geçimsizlik:

PVC malzemeler veya DEHP di (2-etilhekzil) ftalat ile plastikleştirilmiş tıbbi araçların kullanımı, amiodaron enjeksiyonluk çözeltinin varlığında DEHP salımma neden olabilir. Hastanın DEHP’ye maruz kalma oranım en aza indirmek için, infüzyon öncesinde, nihai amiodaron seyreltiminin, DEHP içermeyen donanım, -DEHP içermeyen PVC, poliolefinler (polietilen, polipropilen), cam vs. gibi- kullanılarak hazırlanması önerilir.

Özel popfilasyonlara ilişkin ek bilgiler Karaciğer yetmezliği:

IV amiodaron uygulamasının ilk 24 saati içinde, akut karaciğer bozuklukları (bazen ölümcül olabilen, ağır hepatoselüler yetmezlik veya karaciğer yetmezliği) veya kronik karaciğer bozukluktan meydana gelebilir. Bu nedenle, eğer transaminazlann düzeyi normal aralığın üç katım aşarsa, amiodaron dozunun düşürülmesi veya tedavinin kesilmesi gerekir.

Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliği olan hastalarda özel bir doz ayarlaması gerekmez.

Pediyatrik popülasyon:

Amiodaronun pediyatrik hastalardaki güvenliliği ve etkililiği kanıtlanmamıştır. Bu nedenle pediyatrik hastalarda kullanımı önerilmez. Benzil alkol içerdiğinden yenidoğanlarda, bebeklerde ve 3 yaşa kadar çocuklarda kontrendikedir.

Geriyatrik popülasyon:

CORDARONE özellikle yaşlılarda bazı hastalıklara endike olduğu için, yaşlı hastalarda doz yetişkinlerde uygulanan doz ile aynıdır.

Bütün hastalarda olduğu gibi, minimum etkili dozun kullanılması önem taşır. Bu yaş grubunda doz gereksiniminin farklı olduğuna dair bir bulgu olmamakla beraber, çok yüksek bir doz uygulanması halinde yaşh hastalar bradikardi ve ileti bozukluklarına daha yatkın hale gelebilirler. Tiroid fonksiyonlarının takibine özel dikkat gösterilmelidir (bkz. Bölüm 4.3,4.4 ve 4.8).

4.3. Kontrendikasyonlar

CORDARONE aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

-    Pacemaker kullanılmayan sinoatrial blok veya sinüs bradikardisi olguları;

-    Pacemaker kullanılmayan hasta sinüs sendromu (sinüs aresti riski);

-    Pacemaker kullanılmayan ağır ventriküler ileti bozuklukları;

-    Tiroid hastalıklarında;

-    İyoda, amiodarona veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşm duyarlılık halleri;

-    Hamilelikte (istisnai durumlar dışında);

-    Laktasyon (Bkz. bölüm 4.6 “Laktasyon”);

-    H. veya Hl.derece kalp bloğu;

-    Pacemaker kullanılmayan, bi- veya tri-fasiküler iletim bozukluktan, ya da hasta özel bakım ünitesinde bulunmuyorsa amiodaron elektrosistolik hız denetimi altmda kullamlmalıdır;

-    Bradikardi nedenli senkoplarda;

-    Dolaşım kollapsı;

-    Ağır arteriyel hipotansiyon;

-    Hipotansiyon, ağır solunum yetmezliği, miyokardiyopati veya kalp yetmezliği olgularında intravenöz enjeksiyon kullanım (durumun kötüleşmesi olasıdır);

-    Benzil alkol içermesi nedeniyle, 3 yaşm altındaki çocuklarda;

-    Torsade de Pointes’a neden olan aşağıdaki ilaçlarla kombine kullanımı kontrendikedir (bkz. Bölüm 4.5):

*    Sınıfl a antiaritmik ajanlar (kinidin, hidrokinidin, dizopiramid)

*    Sınıf III antiaritmik ajanlar (sotalol, bepridil, dofetilid, ibutilid)

*    Mizolastin, difemanil, vinkamin, bazı nöroleptik ajanlar, sisaprid, eritromisin, pentamidin (parenteral uygulandığmda) gibi diğer ilaçlar

*    Sultoprid

*    Sparfloksazin

Bu ilacm aşağıdaki ilaçlarla kombine kullanımı GENEL OLARAK ÖNERİLMEZ (bkz. Bölüm 4.5):

*    Beta-blokerler ve kalp hızım düşüren kalsiyum kanal blokerleri (verapamil, diltiazem),

*    Stimüle edici laksatif ajanlar hipokalemiye neden olabilirler ve bu yüzden “Torsades de pointes ” riskini arttırabilirler

*    Florokinolonlar

*    Halofantrin, moksifloksazin

*    Bazı nöroleptikler (tiyoridazin, klorpromazin, levomepromazin, trifluoperazin, siyamemazin, sülpirid, amisülpirid, tiaprid, pimozid, haloperidol, droperidol)

Şoka dirençli ventriküler fibrilasyonun kardiyo-pulmoner resüsitasyon durumunda, yukanda sayılan kontrendikasyonlann hiçbiri geçerli değildir.

4.4 Özel kullanım uyarılan ve önlemleri

-    Ciddi hipertansiyon ve dolaşım kollapsı gibi hemodinamik riskler nedeniyle, doğrudan t.V. uygulama genellikle tavsiye edilmez; mümkün olduğunca intravenöz infuzyon tercih edilmelidir.

-    İntravenöz enjeksiyon çok yavaş yapılsa bile, hipotansiyon, kalp yetmezliği veya ağır solunum yetmezliğini şiddetlendirebilir.

-    İntravenöz enjeksiyon sadece acil durumlar için saklanmalı ve alternatif tedaviler yetersiz kaldığı taktirde, koroner yoğun bakım ünitelerinde, sürekli elektrokardiyografik kontrol ve kan basmcı kontrolü altmda kullamlmalıdır.

-    Ortalama doz 5 mg/kg’dır. Şoka dirençli ventriküler fibrilasyonun kardiyo-pulmoner resüsitasyon durumu dışında, enjeksiyon süresi asla 3 dakikadan az olmamalıdır. Birinci enjeksiyondan sonra (yalnızca bir ampul uygulanmış olsa bile) 15 dakikadan önce ikinci bir enjeksiyon yapılmamalıdır (geri dönüşümsüz kollaps riski).

-    Aynı şınnga içinde hiçbir ilaçla karıştırılmamalıdır. Tedaviye devam edilmesi gerektiğinde intravenöz infüzyona geçilmelidir.

-    Tedaviye başlamadan önce EKG ve serumda potasyum ölçümlerinin yapılması önerilmektedir. Tedavi sırasında ise transaminazlann izlenmesi ve EKG çekilmesi tavsiye edilmektedir

-    Enjektabl amiodaron santral venöz yolla uygulanmalıdır. Periferik venöz yolla uygulama, yüzeyel flebit gibi lokal etkilere neden olabilir. Enjektabl amiodaron, yalnızca infıizyon şeklinde uygulanmalıdır.

-    İnfıizyon yoluyla uygulandığında damla büyüklüğünü azaltabilir; gerekirse infuzyon hızında ayarlama yapılmalıdır.

-    Hipotansiyon, ağır solunum yetmezliği, dekompanse veya ağır kalp yetmezliği olgularında dikkatli olmak gerekir.

-    Amiodaron hidroklorürün intravenöz infuzyon çözeltisine ilavesi damla hacmi azaltır ve bu azalma amiodaronun konsantrasyonu arttıkça fazlalaşır. Damla hacmindeki azalma standart intravenöz formülasyonuna ilave edilen Tween 80 (polisorbat 80)’nin yüzey basmcmı azaltması sebebi ile meydana gelmektedir. Damla hacmindeki değişiklikler için amiodaron hidroklorür alınma oranının azalmasına sebep olan damla hacminde değişiklik yapılmasına müsaade edilmelidir.

Kardiyak bozukluklar

Yaşlı hastalarda kalp hızım belirgin bir şekilde azaltabilir.

Doz çok yüksek olduğunda, özellikle yaşlı hastalarda veya dijital tedavisi sırasında, idioventriküler ritmin ortaya çıkmasıyla birlikte ağır bradikardiye ve ileti bozukluklarına neden olabilir. Bu gibi durumlarda amiodaron tedavisi kesilmelidir. Gerekirse, beta-adreneıjik stimülanlar veya glukagon uygulanabilir. Amiodaron uzun bir yanlanma ömrüne sahip olduğundan, bradikardinin ağır ve semptomatik olması halinde pacemaker yerleştirilmesi düşünülebilir.

Amiodaron güçlü bir CYP enzim inhibitörüdür. Dolayısıyla bazı ilaçların serum konsantrasyonlarının artmasına yol açabilir.


5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antiaritmikler: Sımf III ATC kodu: C01BD01

Amiodaron, kalp kası liflerinde aksiyon potansiyelinin 3. fazım uzatır, yükselme fazının hızını veya yüksekliğini değiştirmez (Vaughan Williams Srnıf IH). Amiodaron ile aksiyon potansiyelinin yalnızca 3. fazının uzamasının nedeni, sodyum veya kalsiyum dışa akımlarında hiç bir değişiklik olmaksızın, sadece potasyum akımının yavaşlamasmdandır.

Bradikardi yapıcı etkisi sinüs otomatisitesinin azaltılmasına bağlıdır; bu etki atropin ile antagonize edilmez.

Non-kompetitif alfa ve beta antiadreneıjik reseptörler üzerinde etkisi vardır.

Sinoatriyal, atriyal ve nodal iletide yavaşlamaya yol açar. Bu ileti kalp atım hızına bağlı olarak artar.

İntraventriküler iletide değişiklik oluşturmaz.

Refrakter periyotta uzamaya ve atrial, nodal ve ventriküler düzeylerde miyokardm eksitabilitesinde azalmaya yol açar.

Atriyoventriküler yan yollarda refrakter periyodu uzatır ve iletiyi yavaşlatır.

Negatif inotropik etkisi yoktur.

Aynca, kardiyopulmoner resüsitasyonda amiodaron kullanımı için:

Şoka (defibrilatöre) dirençli ventriküler fibrilasyon nedeniyle hastane dışmda kardiyak arrest ortaya çıkan hastalarda IV amiodaronun güvenliliği ve etkililiği, iki çift - kör çalışmada değerlendirilmiştir: ARREST çalışması (amiodaron-plasebo karşılaştırması) ve ALIVE çalışması (amiodaron-lidokain karşılaştırması). Her iki çalışmanın da birincil sonlanım noktası, hastaneye ulaşmcaya kadar sağkalımdır.

ARREST çalışmasmda, hastane dışmda ventriküler fibrilasyona bağlı kardiyak arest gelişen veya üç veya daha fazla defibrilasyon şokuna ve epinefrine dirençli, nabız alınamayan ventriküler taşikardisi olan 504 hasta, 20 ml %5’lik dekstroz içinde seyreltilmiş 300 mg amiodaronun periferik bir vene hızla enjeksiyonu (246 hasta) veya plasebo (258 hasta) uygulanacak şekilde randomize edilmiştir. Amiodaron, hastaneye ulaşmcaya kadar sağ kalan 197 hastada (%39), resüsite edilme ve hastaneye ulaşma şansım anlamlı düzeyde yükseltmiştir: amiodaron grubunda %44, plasebo grubunda %34 [p=0.03]. Hastalığın gidişini belirleyen diğer bağımsız faktörler düzeltildikten sonra, hastaneye ulaşana kadar sağkalım için düzeltilmiş Odds oram, amiodaron grubunda plasebo grubuna layasla 1.6 olarak bulunmuştur (%95 güven aralığı 1.1-2.4; p=0.02). Amiodaron grubunda, plasebo grubuna kıyasla daha fazla hastada hipotansiyon (%59’a kaşlık %25; p=0.04) veya bradikardi (%41’e karşılık %25, p=0.004) ortaya çıkmıştır.

ALIVE çalışmasmda, üç defibrilasyon şoku, epinefrin ve tekrar bir defibrilasyon şokuna dirençli ventriküler fibrilasyonu bulunan veya başlangıçta başarılı olan defibrilasyon sonrasında ventriküler fibrilasyonu tekrarlayan 347 hasta, amiodaron (30 ml %5 dekstroz içinde, tahmini vücut ağırlığına göre 5 mg/kg dozunda) ve lidokain görünümünde plasebo veya lidokain (10 mg/ml derişiminde, 1.5 mg/kg dozunda) ve amiodaron görünümünde, aynı çözücüyü (polisorbat 80) içeren plasebo uygulanacak şekilde randomize edilmiştir. Amiodaron, çalışmaya alman 347 hastada, resüsite edilme ve hastaneye ulaşma şansım anlamlı düzeyde yükseltmiştir: amiodaron grubunda %22.8 (180 hastadan 41’i), lidokain grubunda %12 (167 hastadan 20’si) [p=0.009]. Sağkalımı etkileyebilecek diğer faktörlerin düzeltilmesinden sonra, hastaneye ulaşana kadar sağkalım için düzeltilmiş Odds oram, amiodaron grubunda lidokain grubuna kıyasla 2.49 olarak bulunmuştur (%95 güven aralığı 1.28-4.85; p=0.007). Bradikardi için atropin uygulamasına veya dopaminle presör tedaviye gereksinim duyan veya açık olarak lidokain uygulanan hastaların oram arasında, her iki tedavi grubunda fark saptanmamıştır.

Başlangıçta çalışma ilacının uygulanmasını takiben yapılan defibrilasyon sonrasında asistol ortaya çıkan hastaların oram, lidokain grubunda, amiodaron grubuna kıyasla anlamlı düzeyde daha yüksek bulunmuştur (sırasıyla, %28.9 ve %18.4), p=0.04.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

IV verildiği için geçerli değildir.

DaSılım:

İlacm etkinliği enjeksiyondan sonra 15 dakikada en üst düzeye çıkar ve takip eden 4 saat içinde düşer.

Amiodaron güçlü bir şekilde proteinlere bağlanır.

Amiodaronun örneğin 600 mg/gün gibi yüksek dozları, başlangıçta etkili doku düzeylerine mümkün olduğunca hızlı bir şekilde ulaşılacak şekilde uygulanmalıdır. İlacm yanlanma ömrünün uzun olması nedeniyle, genellikle 200 mg/günlük bir idame dozu, hatta daha düşük dozlar yeterli olur. Doz ayarlamalan arasında yeni dağılım dengesine ulaşılması için yeterli süre beklenmelidir

Bivotransformasvon:

Amiodaron esas olarak CYP3A4 ve CYP2C8 tarafından metabolize edilir. Amiodaron ve metaboliti desetilamiodaron, in vitro ortamda CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 ve 2C8’i inhibe etme potansiyeline sahiptirler. Amiodaron ve desetilamiodaron, P-gp ve organik katyon taşıyıcı (OCT2) inhibisyonu potansiyeline de sahiptir (bir çalışmada, OCT2 substratı olan kreatininin konsantrasyonunda %1,1 düzeyinde artış saptanmıştır). İn vivo veriler amiodaronun CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 ve P-gp substratlanyla etkileşimlerini ortaya koymaktadır.

Eliminasvon:

Plazma yanlanma ömrü genellikle 50 gün kadardır. Bununla birlikte bu süre, hastadan hastaya önemli ölçüde değişebilir. Yanlanma ömrünün 20 günden kısa veya 100 günden uzun olduğu hastalar bildirilmiştir. Uzun yanlanma ömrü, ölüm riski bulunan aritmilerde yaşam kurtancıdır; bu özellik nedeniyle, ara sıra dozun atlanması amiodaronun sağladığı korumayı anlamlı ölçüde etkilemez.

Böbreklerden atılım minimaldir, başlıca atılım yolu feçesle atılımdır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Pediyatrik hastalar:

Çocuklarda yapılmış kontrollü çalışma yoktur. Pediyatrik hastalarla ilgili sınırlı yayımlanmış veride, erişkinlere kıyasla anlamlı bir fark bildirilmemiştir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Amiodaronun akut toksisitesi düşüktür. Tekrarlanan uygulamaların ardından, toksikolojik profil, sıçanlardaki özellikle karakterize tiroid hiperaktivitesi ile hiperplastik ve neoplastik değişiklikler, sıçan ve köpeklerdeki karakterize fosfolipidoz olan özellikle mezenterik lenf nodüllerinde ve ciğerlerde köpüklü makrofajlann infiltrasyonu ve kobaylardaki fotoaleıji ve fototoksisite ile ilişkilidir. Köpeklerde santrilobüler hepatik konjesyon yarnnda transaminaz ve alkalin fosfatazda ara sıra artışlar gözlenmiştir. Bu türlerde ayrıca sindirim bozuklukları da görülmüştür.

Amiodaron teratojenik değildir ama anne hayvanlara verilen toksik doz fertiliteyi azaltmaktadır ve yavru gelişimini etkilemektedir. Amiodaron ve desetilamiodaron anne sütü geçer.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Benzil alkol (*)

Polisorbat 80 Enjeksiyonluk su

(*) İmalat sırasındaki kayıplan önlemek için % 1 oranında eksez doz konulur.

6.2. Geçimsizlikler

PVC malzemeler veya DEHP di(2-etilhekzil) fialat ile plastikleştirilmiş tıbbi araçlann kullanımı, amiodaron enjeksiyonluk çözeltinin varlığında DEHP salımına neden olabilir. Hastanın DEHP’ye maruz kalma oranım en aza indirmek için, infüzyon öncesinde, nihai amiodaron seyreltiminin, DEHP içermeyen kitler kullamlarak hazırlanması önerilir.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C’nin altında ve ışıktan koruyarak saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

3 ml’lik 6 ampullük ambalajlar kullanılmaktadır.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Bkz. bölüm 4.2

Farmasötik özellikleri nedeniyle, 600 mg/litre’den daha düşük derişimde kullanılmamalıdır. Yalnızca %5Tik Dekstroz çözeltisi kullanılmalıdır, infüzyon çözeltisine başka preparasyonlar karıştırılmamalıdır.

PVC malzemeler veya DEHP di(2-etilhekzil) ftalat ile plastikleştirilmiş tıbbi araçlann kullanımı, amiodaron enjeksiyonluk çözeltinin varlığında DEHP salımına neden olabilir. Hastanın DEHP’ye maruz kalma oranım en aza indirmek için, infüzyon öncesinde, nihai amiodaron seyreltiminin, DEHP içermeyen donanım, -DEHP içermeyen PVC, poliolefinler (polietilen, polipropilen), cam vs. gibi- kullamlarak hazırlanması önerilir.

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelik” lerine uygun olarak imha edilmelidir.

Aşırı Alkol Kullanımı, Alkolizm Aşırı Alkol Kullanımı, Alkolizm Alkol bağımlılığı, alkol kullanımı ve alkol sorunları arasındaki farkı açıklamak güçtür. Örneğin, geçmişte alkol kullanmış olan bir kimsenin mutlaka alkol bağımlısı olması gerekmez. Artrit Artrit Artrit, oldukça yaygın bir hastalıktır ancak iyi anlaşılamamıştır. Aslında “artrit” tek bir hastalığın adı değildir; eklem ağrısı veya eklem hastalıklarını adlandırmanın gayri resmi yoludur.

İLAÇ GENEL BİLGİLERİİlaç Bilgileri

Sanofi Sağlık Ürünleri Ltd.Şti
Geri Ödeme KoduA02013
Satış Fiyatı 92.01 TL [ 26 Mar 2024 ]
Önceki Satış Fiyatı 92.01 TL [ 11 Mar 2024 ]
Original / JenerikJenerik İlaç
Reçete DurumuNormal Reçeteli bir ilaçdır.
Barkodu8699809759107
Etkin Madde Amiodaron Hcl
ATC Kodu C01BD01
Birim Miktar 150
Birim Cinsi MG
Ambalaj Miktarı 6
Kalp Damar Sistemi > Antiaritmik İlaçlar ve Sınıfları > Amiodaron HCL
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. 
CORDARONE 150 mg 6 ampül {Sanofi} Barkodu