BRIDION 200 mg/2 ml IV enjeksiyonluk çözelti içeren 10 flakon Kısa Ürün Bilgisi

Sugammadeks }

Çeşitli İlaçlar > Diğer Tüm İlaçlar > Sugammadeks
Merck İlaç Ecza ve Kimya Ticaret AŞ | 17 May  2013

1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

BRIDION 200 mg/2ml IV enjeksiyonluk çözelti içeren flakon

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde

2 ml’lik BRIDION

Sugammadeks 200 mg (sodyum tuzu olarak)

Yardımcı maddeler

Sodyum    9,7 mg (her 1 ml’de)

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.


3.   FARMASÖTİK FORMU

Enjeksiyonluk çözelti.

Berrak ve renksiz veya hafif sarı renkli çözelti içeren flakon. pH 7-8 arasında ve ozmolalite 300-500 mOsm/kg arasındadır.


4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1    Terapötik endikasy onlar

Roküronyum ya da veküronyumun neden olduğu nöromüsküler bloğun geriye döndürülmesi. Pediatrik popülasyon için: 2 yaş ve üzeri çocuk ve adolesanlarda sugammadeksin yalnızca roküronyumun neden olduğu nöromüsküler bloğun geriye döndürülmesinde kullanılması önerilir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

 Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Sugammadeks yalnızca, bir anestezi uzmanı tarafından ya da anestezi uzmanının denetimi altında kullanılmalıdır. Nöromüsküler bloğun iyileşmesinin izlenmesi için uygun bir nöromüsküler izleme tekniğinin kullanılması tavsiye edilmektedir (bkz bölüm 4.4).

Sugammadeksin tavsiye edilen dozu, geriye döndürülecek olan nöromüsküler bloğun seviyesine bağlıdır.

Tavsiye edilen doz, anestezik rejime bağlı değildir.

Sugammadeks roküronyum ya da veküronyumun neden olduğu farklı seviyelerdeki nöromüsküler bloğun geriye döndürülmesi için kullanılabilir.

Yetişkinler:

Rutin Geriye Döndürme:

Eğer nöromüsküler bloktaki geri dönüş roküronyum veya veküronyumun neden olduğu bloğu takiben en az 1-2 post-tetanik sayım (PTC) değerine ulaşmışsa 4.0 mg/kg’ lık sugammadeks dozu tavsiye edilmektedir. 0.9’ luk T4/T1 oranının geri kazanımı için geçen medyan süre 3 dakika civarındadır (bakınız bölüm 5.1).

Roküronyum veya veküronyum kaynaklı bloğu takiben T2’ nin yeniden ortaya çıkması ile spontan nöromüsküler bloktaki geri dönüş meydana gelmişse, 2 mg/kg’hk sugammadeks dozu tavsiye edilmektedir. 0.9’ luk T4/T1 oranının geri kazanımma kadar geçen medyan süre 2 dakika civarındadır (bakınız bölüm 5.1).

Rutin geriye döndürme için tavsiye edilen dozların kullanılması, veküronyum kaynaklı nöromüsküler blok ile karşılaştırıldığında roküronyumun 0.9’ luk T4/T1 oranının geri kazanımma kadar geçen medyan sürenin biraz daha hızlı olmasına neden olacaktır (bakınız bölüm 5.1).

Roküronyum’un neden olduğu bloğu acil geriye döndürme:

Roküronyum uygulamasını takiben, acil geriye döndürmeye yönelik klinik olarak ihtiyaç varsa 16 mg/kg sugammadeks dozu tavsiye edilmektedir.

1.2 mg/kg roküronyum bromürün bolus dozunun uygulanmasından 3 dakika sonra 16 mg/kg sugammadeks dozu uygulandığında, 0.9Tuk T4/T1 oranının geri kazanımma kadar geçen medyan sürenin yaklaşık 1.5 dakika olması beklenebilir (bkz. bölüm 5.1).

Veküronyum kaynaklı bloğu takiben hızlı geriye döndürme için sugammadeks kullanımını tavsiye eden herhangi bir veri bulunmamaktadır.

Sugammadeksin tekrar uygulanması:

Nöromüsküler bloğun ameliyat sonrası tekrar oluştuğu istisnai durumda (bkz. bölüm 4.4) 2 mg/kg veya 4 mg/kg başlangıç dozundan sonra tekrar 4 mg/kg sugammadeks verilmesi önerilmektedir. İkinci bir sugammadeks dozundan sonra hasta, nöromüsküler fonksiyonun geri döndüğünden emin olabilmek için yakından izlenmelidir.

Sugammadeksten sonra tekrar Roküronyum veya Veküronyum verilmesi:

Sugammadeks ile geri döndürme sonrasında roküronyum ya da veküronyumun yeniden uygulanması için bekleme süreleri için Bölüm 4.4’e bakınız.

Uygulama şekli:

Sugammadeks, tek bolus enjeksiyon halinde intravenöz olarak uygulanmalıdır. Bolus enjeksiyon, 10 saniye içinde doğrudan venöz damar içine ya da mevcut bir IV yola hızlıca verilmelidir (bkz. bölüm 6.6). Sugammadeks, klinik araştırmalarda yalnızca tek bolus enjeksiyon olarak uygulanmıştır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Hafif ve orta şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi > 30 ile < 80 ml/dk arasında) böbrek yetmezliği olmayan yetişkinler ile aynı doz tavsiyeleri izlenebilir.

Ağır böbrek yetmezliği olan hastalar için (kreatinin klerensi <30 ml/dk olan diyalize ihtiyaç duyan hastalar dahil olmak üzere) (bkz bölüm 4.4.) tavsiye edilmemektedir.

Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda yapılan çalışmalar bu hastalarda sugammadeks kullanımını desteklemek üzere yeterli güvenlilik bilgisi sağlamamaktadır. Ayrıca bkz. bölüm 5.1.

Sugammadeks büyük oranda böbrekler yoluyla atıldığı için, hafif ve orta şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması yapılmaya gerek yoktur. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda çalışmalar yapılmamıştır. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda ya da karaciğer yetmezliğine koagülopatinin eşlik ettiği durumlarda sugammadeks kullanımı düşünülürken dikkatli olunmalıdır (bkz. bölüm 4.4).

Pediyatrik popülasyon:

Pediatrik popülasyon için veriler sınırlıdır (Yalnızca roküronyum kaynaklı bloğu takiben T2’nin yeniden ortaya çıkması ile ilgili bir çalışma).

Çocuklar ve Adolesanlar:

Çocuklar ve adolesanlarda (2-17 yaş), T2’nin yeniden ortaya çıkması durumunda roküronyum kaynaklı bloğun rutin geriye döndürülmesi için 2 mg/kg sugammadeks önerilir. Diğer rutin geriye döndürme durumları araştırılmamıştır ve bu nedenle daha fazla veri elde edilene kadar kullanılması tavsiye edilmemektedir.

Çocuklar ve adolesanlarda hızlı geriye döndürme araştırılmamıştır ve bu nedenle daha fazla veri elde edilene kadar kullanılması tavsiye edilmemektedir.

Pediyatrik popülasyonda dozaj doğruluğunun artırılması için BRIDION, lOOmg/ml’den lOmg/ml’ye seyreltilebilir (bkz. bölüm 6.6).

Yeni doğanlar (miyadında doğanlar) ve bebekler:

Sugammadeksin bebeklerde (30 günlük ile 2 yaş arası) kullanımı ile ilgili yalnızca sınırlı deneyim bulunmakta olup yeni doğanlar (30 günlükten küçük) ile herhangi bir çalışma yapılmamıştır. Bu nedenle sugammadeksin yenidoğanlar ve bebeklerde kullanımı daha fazla veri elde edilene kadar tavsiye edilmemektedir.

Geriyatrik popülasyon:

Roküronyum kaynaklı bloğu takiben T2’nin yeniden ortaya çıkması durumunda sugammadeks uygulamasından sonra, 0.9’luk T4/T1 oranının geri kazammına kadar geçen medyan sürenin yetişkinlerde (18-64 yaş) 2.2 dakika, yaşlılarda (65-74 yaş) 2.6 dakika ve çok yaşlılarda (75 yaş ve üstü) 3.6 dakika olduğu görülmüştür. Yaşlılardaki nöromüsküler bloktaki geri dönüş süreleri daha yavaş olmaya doğru eğilimli olmasına rağmen, yaşlılar için yetişkinler ile aynı doz tavsiyesi uygulanmalıdır (bkz. bölüm 4.4).

Obez popülasyon:

Obez hastalarda, sugammadeks dozu gerçek vücut ağırlığına dayanılarak belirlenebilir. Yetişkinler ile aynı doz tavsiyeleri izlenebilir.

4.3. Kontrendikasyonlar

Etkin madde ya da ilacın içerdiği maddelerden (bkz. bölüm 6.1) herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Nöromusküler blokajın ardından normal anestezi sonrası uygulamada olduğu gibi, hastanın operasyondan hemen sonraki dönemde nöromusküler blokajın yeniden ortaya çıkması dahil istenmeyen olaylar yönünden takip edilmesi önerilir.

Nöromüsküler bloktaki geri dönüş sırasında solunum fonksiyonunun izlenmesi:

Nöromüsküler bloğun geriye döndürülmesini takiben yeterli spontan solunum sağlanana kadar, hastalara ventilatör desteği verilmesi zorunludur. Nöromüsküler bloktan iyileşme tamamlansa dahi, operasyon öncesi ve operasyon sonrasında kullanılan diğer ilaçların solunum fonksiyonunu baskılayabilmesi nedeniyle ventilatör desteği hala gerekli olabilir.

Ekstübasyonu takiben nöromüsküler bloğun yeniden meydana gelmesi durumunda, yeterli ventilasyon sağlanmalıdır.

Hemostaz üzerindeki etki:

Gönüllülerdeki bir çalışmada 4 mg/kg ve 16 mg/kg sugammadeks aPTT’de (aktive kısmi tromboplastin zamanı) sırasıyla %17 ve %22 ve PT’de (INR) sırasıyla %11 ve %22 maksimum ortalama uzamalara neden olmuştur. Bu sınırlı ortalama aPTT ve PT(INR) uzamalarının kısa süreli (<30 dakika) olduğu belirlenmiştir. Klinik veritabanma (n=1738) ve kalça kırığı/majör eklem replasman cerrahisi yapılan 1184 hastada yürütülen spesifik bir çalışmaya göre, yalnız başına veya antikoagülanlarla birlikte kullanılan sugammadeks, peri-veya post-operatif kanamalı komplikasyonların insidansı üzerinde klinik olarak dikkati çekecek hiçbir etki göstermemiştir.

İn vitro deneylerde K vitamini antagonistleri, fraksiyonlanmamış heparin, molekül ağırlığı düşük heparinoidler, rivaroksaban ve dabigatran ile farmakodinamik bir etkileşim (aPTT ve PT uzaması) kaydedilmiştir. Rutin postoperatif profilaktik antikoagülasyon alan hastalarda bu farmakodinamik etkileşim klinik yönden önemli değildir. Önceden beri mevcut olan veya komorbid bir durum için terapötik antikoagülasyon alan hastalarda sugammadeks kullanımı düşünülürken dikkatli olunmalıdır.

Aşağıdaki hastalarda artmış kanama riski dışlanamaz:

•    Kalıtsal olarak K vitaminine bağımlı pıhtılaşma faktör eksiklikleri olanlar

•    Önceden beri mevcut koagülopatileri olan hastalar

•    Kumarin türevleri alan ve INR değeri 3.5’den yüksek olanlar

•    Antikoagülan kullanan ve 16 mg/kg sugammadeks dozunu alan hastalar

Bu hastalara sugammadeks verilmesine dair tıbbi bir ihtiyaç söz konusu ise, anestezi uzmanı hastanın geçmişindeki kanama episodlarım ve planlanan cerrahi tipini göz önüne alarak yararların muhtemel kanama komplikasyonlarının riskinden daha fazla olup olmadığına karar vermelidir. Sugammadeks bu hastalara uygulanırsa, hemostaz ve pıhtılaşma parametrelerinin izlenmesi tavsiye edilir.

Nöromüsküler bloğun tekrar oluşması:

Klinik araştırmalarda, nöromüsküler bloğun tekrar oluşması çoğunlukla en uygun dozların altındaki dozlar (doz bulma çalışmalarında) uygulandığında bildirilmiştir. Nöromüsküler bloğun tekrar oluşmasının önlenmesi amacıyla rutin dozlar ya da acil geri döndürme için uygulanan dozlar önerilmektedir (bkz. bölüm 4.2).

Sugammadeks ile Sağlanan Geriye Döndürme Sonrasında Nöromüsküler Bloker Ajanlarının Yeniden Uygulanması için Bekleme Süresi:

Rutin geri döndürme sonrasında roküronyum veya veküronyumun yeniden uygulanması (4 mg/kg’a kadar sugammadeks):

Minimum Bekleme süresi

NMBA ve uygulanacak doz

5 dakika

1.2 mg/kg roküronyum

4 saat

0.6 mg/kg roküronyum veya 0.1 mg/kg veküronyum

Roküronyum 1.2 mg/kg (veya 0.6 mg/kg) tekrar uygulandıktan sonra, nöromüsküler blokajın başlaması yaklaşık 4 dakikaya kadar uzayabilir ve nöromüsküler blokaj süresi yaklaşık 15 dakikaya kadar kısalabilir.

Farmakokinetik modellemeye dayanarak, hafif veya orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda sugammadeks ile rutin geri döndürmeden sonra 0.6 mg/kg roküronyum veya 0.1 mg/kg veküronyumun yeniden kullanılması için tavsiye edilen bekleme süresi 24 saat olmalıdır. Daha kısa bir bekleme süresi gerekli olursa, yeni nöromüsküler blokaj için verilecek roküronyum dozu 1.2 mg/kg olmalıdır.

Acil geri döndürmeden sonra (16 mg/kg sugammadeks) roküronyum veya veküronyumun yeniden uygulanması:

Bunun gerekli olabileceği çok ender durumlarda 24 saatlik bekleme süresi tavsiye edilir.

Tavsiye edilen bekleme süresinin geçmesinden önce nöromüsküler blok gerekli olursa, steroid olmayan bir nöromüsküler blok ajanı kullanılmalıdır. Depolarizan bir nöromüsküler blokaj ajamnın etki başlangıcı beklenenden daha yavaş olabilir çünkü kavşak sonrası (postjunctional) nikotin reseptörlerinin önemli bir kısmı hala nöromüsküler blokaj ajanına bağlı olabilir.

Böbrek yetmezliği:

Diyalize gerek duyanlar da dahil olmak üzere ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda sugammadeksin kullanımı tavsiye edilmemektedir (bkz. bölüm 5.1).

Anestezinin etkisinin hafiflemesi

Klinik araştırmalarda nöromüsküler blok anestezinin ortasında geriye döndürüldüğünde, anestezinin etkisinin hafiflediğine dair belirtiler kaydedilmiştir (hareket, öksürme, yüz buruşturma ve trakeal tüpün geriye kayması).

Eğer anestezi devam ederken nöromüsküler blok geriye döndürülürse, klinik olarak belirtildiği şekilde ilave anestezik ve/veya opioid dozları verilmelidir.

Belirgin bradikardi:

Nadir durumlarda, nöromüsküler blokajın geri döndürülmesi için sugammadeks uygulandıktan sonra dakikalar içinde belirgin bradikardi gözlenmiştir (bkz. bölüm 4.8). Nöromüsküler blokajın geri döndürülmesi sırasında ve sonrasında hastalar hemodinamik değişiklikler yönünden yakından takip edilmelidir. Klinik yönden anlamlı bradikardi gözlenirse, atropin gibi antikolinerjik ajanlarla tedavi uygulanmalıdır.

Karaciğer Yetmezliği:

Sugammadeks, karaciğerde metabolize olmadığı ya da karaciğerden atılmadığı için karaciğer yetmezliği olan hastalara özel çalışma yapılmamıştır. Ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalarda büyük bir dikkatle kullanılmalıdır. Karaciğer yetmezliğine koagülopatinin eşlik ettiği durumda, hemostaz üzerindeki etki ile ilgili bilgilere bakınız.

Yoğun bakım ünitesinde kullanım:

Sugammadeks kullanımı yoğun bakım ünitesi ortamında roküronyum veya veküronyum alan hastalarda araştırılmamıştır.

Roküronyum/Veküronyum dışındaki nöromüsküler bloker ajanlarının geri döndürülmesi için kullanım:

Süksinilkolin ya da benzilizokuinolinyum bileşikleri gibi steroidal olmayan nöromüsküler bloker ajanların neden olduğu bloğun geriye döndürülmesi için sugammadeks kullanılmamalıdır.

Bu tür durumlar için etkinlik ve güvenilirlik verilerinin olmamasından dolayı, roküronyum ya da veküronyum dışındaki steroid yapıdaki nöromüsküler bloker ajanlarının neden olduğu nöromüsküler bloğun geriye döndürülmesi için sugammadeks kullanılmamalıdır. Panküronyum kaynaklı bloğun geriye döndürülmesine yönelik sınırlı veriler bulunmakla birlikte sugammadeksin bu durumda kullanılması tavsiye edilmemektedir.

Nöromüsküler bloktan gecikmeli geri dönüş:

Kardiyovasküler hastalık, yaşlılık (yaşlılarda geri dönüş süresi için bkz. bölüm 4.2) ya da ödem durumu gibi (örn., şiddetli karaciğer bozukluğu) uzayan dolaşım süresi ile ilişkili koşullar nöromüsküler blokta sonra daha uzun geri dönüş sürelerine neden olabilir.

Sodyum diyetinde olan hastalar:

Çözeltinin her 1 ml’si 9.7 mg sodyum içermektedir 23 mg’dan daha az sodyum “sodyum içermez” olarak kabul edilir. Eğer 2.4 ml çözeltinin uygulanması gerekiyorsa hastanın kontrollü sodyum diyetinde olup olmadığı dikkate alınmalıdır.

İlaç aşırı duyarlılık reaksiyonları

Klinisyenler, ilaca bağlı aşırı duyarlılık reaksiyonları (anafılaktik reaksiyonlar dahil) reaksiyonlar olasılığına karşı hazırlıklı olmalı ve gerekli önlemleri almalıdır (bkz. bölüm 4.8).

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşim ve diğer etkileşim şekilleri

Bu bölümde belirtilen bilgiler, sugammadeks ve diğer ilaçlar arasındaki bağlanma afınitesi, klinik dışı deneyler, klinik çalışmalar ve nöromüsküler bloke edici ajanların farmakodinamik etkileri ve nöromüsküler bloker ajanlar ile sugammedeks arasındaki farmakokinetik etkileşimi dikkate alan bir model kullanılarak yapılan simülasyonlara dayanmaktadır. Bu verilere dayanarak aşağıdakiler dışında diğer ilaçlar ile klinik açıdan önemli farmakodinamik etkileşimler beklenmemektedir.

İn vitro verilere dayanılarak ve farmakokinetikler ve diğer ilgili bilgilerin göz önünde tutulmasıyla, toremifen, flukloksasilin ve hormonal kontraseptifler dışında diğer ilaçlar ile klinik açıdan önemli farmakodinamik etkileşimler beklenmemektedir. Bu ilaçlar için klinik açıdan önemli olan etkileşim hariç tutulamamaktadır.

Toremifen ve fusidik asit için yer değiştirme etkileşimleri dışlanamaz (klinik yönden önemli yakalama etkileşimleri beklenmez).

Hormonal kontraseptifer için, klinik yönden önemli bir yakalama etkileşimi dışlanamaz (yer değiştirme etkileşimleri beklenmez).

Potansiyel Olarak Sugammadeksin Etkinliğini Etkileyen Etkileşimler (yer değiştirme etkileşimleri):

Sugammadeksden sonra belirli ilaçların uygulanmasından dolayı, teorik olarak roküronyum ya da veküronyum sugammadeks ile yer değiştirebilir. Sonuç olarak, nöromüsküler bloğun yeniden oluşumu gözlenebilir. Bu durumda hastanın ventile edilmesi sağlanmalıdır. İnfuzyon durumunda yer değiştirmeye neden olan ilacın uygulanması durdurulmalıdır. Potansiyel yer değiştirme etkileşimlerinin beklenebildiği durumlarda hastalar; sugammadeks uygulamasını izleyen 7.5 saatlik dönemde başka bir tıbbi ürünün parenteral yolla verilmesinin ardından, nöromüsküler bloğun tekrar oluştuğuna işaret eden belirtiler açısından dikkatle (yaklaşık en fazla 15 dakika kadar) izlenmelidir.

Toremifen:

Afınite sabiti ve plazma konsantrasyonları oldukça yüksek olan toremifen için, sugammadeks ile meydana gelen kompleksten Veküronyum ya da Roküronyumun yer değiştirmesi meydana gelebilir. 0.9 ile T4/T1 oranının geri kazanımı bu nedenle operasyon gününde toremifen alan hastalarda gecikebilir.

Fusidik asidin intravenöz uygulanması:

Operasyon öncesi dönemde fusidik asit kullanımı 0.9’a kadar T4/T1 oranının geri kazammında biraz gecikmeye neden olabilir. Ancak operasyondan sonraki dönemde nöromüsküler blokajın tekrarlaması beklenmez çünkü fusidik asit infüzyonla birkaç saatlik sürede verilir ve kan düzeyleri 2-3 günde yükselir. Sugammadeksin yeniden uygulanmasıyla ilgili olarak bkz. bölüm 4.2)

Potansiyel Olarak Diğer İlaçların Etkinliğini Etkileyen Etkileşimler (yakalama etkileşimleri): Sugammadeks uygulamasından dolayı, (serbest) plazma konsantrasyonlarının düşmesi nedeniyle belirli ilaçlar daha az etkili hale gelebilmektedir. Eğer böyle bir durum gözlenirse klinisyene, uygun olduğu şekilde tıbbi ürünün yeniden uygulanması, tercihen farklı bir kimyasal sınıftan terapötik olarak eşdeğer olan bir tıbbi ürünün uygulanması ve/veya farmakolojik olmayan girişimleri göz önünde tutması tavsiye edilmektedir.

Hormonal Kontraseptifler:

4 mg/kg sugammadeks ve bir progestojen arasındaki etkileşim, progestojene maruz kalmada (% 34 EAA) oral bir kontraseptifın günlük dozunun 12 saat geç alınmasına (12 saat geç almak, etki azalmasına yol açabilir) benzer bir azalmaya neden olabilmektedir. Östroj enler için etkinin daha az olması beklenir. Bu nedenle, sugammadeksin bolus dozunun uygulanmasının, oral kontraseptif steroidlerin (tek başına ya da kombine progestojen) atlanan bir günlük dozuna eşdeğer olduğu düşünülmektedir. Sugammadeksin uygulandığı günde oral kontraseptif alınması gerekirse, alınması gereken herhangi bir önlem için oral kontraseptifın kullanma talimatındaki atlanan doz tavsiyesine bakınız.

Oral olmayan hormonal kontraseptiflerin kullanılması durumunda hasta, sonraki 7 gün boyunca ilave bir hormonal olmayan kontraseptif yöntem kullanmalıdır.

Roküronyum ya da Veküronyumun devam eden etkisinden kaynaklanan etkileşimler:

Nöromüsküler bloğu artıran ilaçlar operasyon sonrası periyodda kullanıldığında, nöromüsküler bloğun yeniden oluşması olasılığına karşı özellikle dikkatli olunmalıdır. Nöromüsküler bloğu artıran spesifik ilaçların listesi için roküronyum ya da veküronyumun kullanma talimatına bakınız. Nöromüsküler bloğun yeniden oluştuğu gözlenirse hastanın ventile edilmesi ve sugammmedeksin yeniden uygulanması gerekebilir (bkz. bölüm 4.2)

Laboratuvar Testleri ile Etkileşimler:

Genel olarak, sugammadeks, serum progesteron tayini

Bu test ile etkileşim 100 mikrogram/ml plazma sugammadeks konsantrasyonlarında gözlenmiştir (8 mg/kg bolus enjeksiyonundan sonraki maksimum plazma düzeyi).

Gönüllülerdeki bir çalışmada 4 mg/kg ve 16 mg/kg sugammadeks aPTT’de sırasıyla %17 ve %22 ve PT’de (INR) sırasıyla %11 ve %22 maksimum ortalama uzamalara neden olmuştur. Bu sınırlı ortalama aPTT ve PT(INR) uzamalarının kısa süreli (<30 dakika) olduğu belirlenmiştir.

İn vitro deneylerde K vitamini antagonistleri, fraksiyonlanmamış heparin, molekül ağırlığı düşük heparinoidler, rivaroksaban ve dabigatran ile farmakodinamik bir etkileşim (aPTT ve PT uzaması) kaydedilmiştir (bkz. Bölüm 4.4).

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Pediyatrik popülasyon:

Resmi etkileşim çalışması yapılmamıştır. Yetişkinler için yukarıda bahsedilen etkileşimler ve bölüm 4.4’ deki uyarılar pediyatrik popülasyon için de dikkate alınmalıdır.

4.6. Gebelik ve laktasyon

 Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Sugammadeks oral yolla alman doğum kontrol ilaçları ile etkileşime geçmektedir. Bu nedenle, tedavi süresince alternatif, etkili ve güvenilir bir doğum kontrol yöntemi uygulanmalıdır.

Sugammadeksin uygulandığı günde oral kontraseptif alınması gerekirse, alınması gereken herhangi bir önlem için oral kontraseptifin kullanma talimatındaki atlanan doz tavsiyesine bakınız.

Oral olmayan hormonal kontraseptiflerin kullanılması durumunda, hasta, sonraki 7 gün boyunca ilave bir hormonal olmayan kontraseptif bir metot kullanmalıdır.

Gebelik dönemi

Sugammadeks için gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik, embriyonal/ fetal gelişim, doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler göstermemektedir.

Sugammadeks gebe kadınlara uygulanırken tedbirli olunmalıdır.

Laktasyon dönemi

Sugammadeksin, anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Hayvan çalışmaları sugammadeksin anne sütüne geçtiğini göstermiştir. Siklodekstrinlerin oral absorbsiyonu genellikle düşüktür ve emziren anneye verilen bir dozun anne sütü emen çocuk üzerine bir etkisi beklenmemektedir. Sugammadeks, emzirme döneminde kullanılabilir.

Üreme yeteneği/Fertilite

Sugammadeksin insan fertilitesi üzerindeki etkileri araştırılmamıştır. Fertilitenin incelendiği hayvan çalışmaları zararlı etkileri ortaya koymamıştır.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

BRIDION araç ve makine kullanma becerisi üzerinde bilinen hiçbir etkiye sahip değildir.

4.8. İstenmeyen etkiler

 

Sugammadeksin güvenilirliği, yaklaşık 1700 hasta ve 120 gönüllünün yer aldığı birleştirilmiş güvenilirlik veri tabanına dayanılarak değerlendirilmiştir. Cerrahi hastalarda en sık bildirilen advers reaksiyonlar anestezik komplikasyonlardır.

Klinik çalışmalarda cerrahi hastalarında aşağıdaki advers reaksiyonlar rapor edilmiştir:

4.8. İstenmeyen etkiler

aşağıdaki kategorilere listelenmiştir: Çok yaygın (> 1/10); yaygın (> 1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (> 1/1,000 ila < 1/100); seyrek > 1/10.000 ila < 1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000); bilinmiyor: eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor.

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Yaygın olmayan: İlaca bağlı aşırı duyarlılık reaksiyonları (bkz. bölüm 4.4)

Yaralanma, Zehirlenme ve yapılan işleme bağlı komplikasyonlar

Yaygın: Anestezik komplikasyon (bkz. bölüm 4.4)

Yaygın olmayan: Anestezi sırasında istenmeyen farkındalık

Seçilmiş advers reaksiyonların tarifi İlaca bağlı aşırı duyarlılık reaksiyonları:

Bazı hastalarda ve gönüllülerde anafılaksi de dahil olmak üzere aşırı duyarlılık reaksiyonları gelişmiştir (gönüllülerle ilgili bilgiler için lütfen aşağıdaki Sağlıklı Gönüllülerle İlgili Bilgiler bölümüne bakınız). Bu reaksiyonlar cerrahi hastalarında yapılan klinik çalışmalarda yaygın olmayarak bildirilmiştir; pazarlama sonrası sıklık raporları ise bilinmemektedir.

Söz konusu reaksiyonlar, izole deri reaksiyonlardan ciddi sistemik reaksiyonlara (örneğin anafılaksi, anafılaktik şok) değişik şiddet derecelerinde görülmüş ve sugammadekse daha önce hiç maruz kalmamış hastalarda bildirilmiştir.

Sıcak basması, ürtiker, eritematöz deri döküntüleri, (şiddetli) hipotansiyon, taşikardi ve dilin ve farinksin şişmesi, bronkospazm ve pulmoner obstrüktif olaylar bu reaksiyonlara eşlik eden semptomlardandır. Şiddetli alerjik reaksiyonlar ölümle sonuçlanabilir.

Anestezik Komplikasyon:

Nöromüsküler fonksiyonun eski haline dönmesinin göstergesi olan anestezik komplikasyonlar, anestezi ile ilgili işlemler ya da ameliyat sırasında vücut ya da uzuvların hareketi ya da öksürük, yüz buruşturma ya da endotrakeal tüpün geriye kaymasıdır (bakınız bölüm 4.4)

Belirgin bradikardi:

Pazarlama sonrası dönemde, sugammadeks uygulandıktan sonra dakikalar içinde belirgin bradikardi ve kalp durmasıyla birlikte bradikardinin meydana geldiği izole olgular gözlenmiştir (bkz. Bölüm 4.4).

Farkındalık

Sugammadeks ile tedavi edilen hastaların az sayısında farkındalık görülmüştür. Sugammadeks ile ilişkisi kesin değildir.

Nöromusküler bloğun tekrar oluşması:

Plasebo grubu ile yapılan birleştirilmiş faz I-III çalışmaların veritabanında, nöromüsküler izleme ile ölçüldüğü gibi nöromüsküler bloğun yeniden meydana gelme insidansı, sugammadeks grubunda % 2 ve plasebo grubunda % 0 bulunmuştur. Bu vakaların aslında tamamı, optimalin altında doz (2 mg/kg’dan az) uygulanan doz bulma çalışmalarında görülmüştür (bakınız bölüm 4.4).

Sağlıklı Gönüllüler ile İlgili Bilgiler

Sugammadeks ile anafilaksi de dahil olmak üzere aşırı duyarlılık reaksiyonları gözlenmiştir. Sağlıklı, bilinci açık gönüllüler üzerinde yapılan bir çalışmada (plasebo, n=150; 4 mg/kg, n=148 ve 16 mg/kg, n=150), aşırı duyarlılık reaksiyonları sugammadeks 16 mg/kg (n=7, %4.7) ile yaygın olarak ve sugammadeks 4 mg/kg (n=l, %0.7) ve plasebo ile (n=0, %0) bildirilmemiştir.

Bu çalışmada tat duyumunda bozukluk, mide bulantısı ve sıcak basması için doza bağlı eğilimler gözlenmiştir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Akciğer hastaları:

Daha önce akciğer komplikasyonlarının geliştiği bilinen hastalardaki klinik bir çalışmada ve pazarlama sonrası verilerde bronkospazm sugammadeksle olasılıkla ilişkili bir advers olay olarak bildirilmiştir. Akciğer komplikasyonları olan tüm hastalarda olduğu gibi doktor, bronkospazm gelişme olasılığını bilmelidir.

Pediyatrik popülasyon:

Sınırlı veri tabanı, sugammadeksin (4 mg/kg’a kadar) pediyatrik hastalardaki güvenilirlik profilinin yetişkinlerdeki ile benzer olduğu görülmüştür.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ ne bildirmeleri gerekmektedir. (www.titck.gov.tr: e-posta:tufam@titck.gov.tr; tel: O 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Klinik çalışmalarda, önemli herhangi bir istenmeyen etki olmaksızın 40 mg/kg ile birlikte 1 kazara doz aşımı vakası bildirilmiştir. İnsan tolerans çalışmasında sugammadeks, 96 mg/kg’a kadar dozlarda iyi tolere edilmiştir. Dozla ilişkili advers olaylar ya da ciddi advers olaylar rapor edilmemiştir.

Sugammadeks yüksek akışlı bir filtreyle (düşük akışlı bir filtreyle yapılamaz) hemodiyaliz kullanılarak vücuttan uzaklaştırılabilir. Klinik çalışmalara dayalı olarak 3 ila 6 saatlik bir diyaliz seansından sonra plazmadaki sugammadeks konsantrasyonları yaklaşık %70 azalmaktadır.


5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Diğer tüm terapötik ürünler, antidotlar ATC kodu: V03AB35

Etki mekanizması:

Sugammadeks, seçici bir kas gevşetici bağlayan ajan olan modifiye bir gama siklodekstrindir. Nöromüsküler blok ajanları Roküronyum ya da Veküronyum ile plazmada kompleks oluşturur ve nöromüsküler bağlantıdaki nikotinik reseptörlere bağlanacak mevcut nöromüsküler bloker ajanın miktarını azaltır. Bu durum, Roküronyum ya da Veküronyumun neden olduğu nöromüsküler bloğun geriye dönmesi ile sonuçlanır.

Farmakodinamik etkiler:

Sugammadeks, farklı zaman ve derinlikteki roküronyum kaynaklı bloğun (idame dozları ile ve idame dozları olmaksızın 0.6, 0.9, 1.0 ve 1.2 mg/kg Roküronyum bromür) ve Veküronyum kaynaklı bloğun (idame dozları ile ve idame dozları olmaksızın 0.1 mg/kg Veküronyum bromür) doz cevap çalışmalarında 0.5 mg/kg ile 16 mg/kg arasında değişen dozlarda uygulanmıştır. Bu çalışmalarda belirgin bir doz cevap ilişkisi gözlenmiştir.

Klinik etkinlik ve güvenilirlik:

Sugammadeks, roküronyum ya da veküronyum bromür uygulamasından sonraki çeşitli zaman noktalarında uygulanabilmektedir:

Rutin Geriye Döndürme - Derin Nöromüsküler Blok:

Pivotal bir çalışmada, hastalar, roküronyum ya da veküronyum grubuna randomize edilmiştir. Roküronyum ya da veküronyumun son dozundan sonra, 1-2 PTC’ de, randomize olarak 4.0 mg/kg sugammadeks ya da 70 mikrogram/kg neostigmin uygulanmıştır. Sugammadeks ya da neostigmin uygulamasının başlangıcından 0.9’ luk T4/T1 oranının geri kazanımma kadar geçen süre aşağıdaki gibidir:

Roküronyum ya da Veküronyum Uygulamasından Sonra Derin Nöromüsküler Blok (1-2 PTC) Durumunda Sugammadeks ya da Neostigmin Uygulamasından 0.9’ luk T4/T1 Oranının Geri Kazanımma Kadar Geçen Süre (dakika)

Nöromüsküler Blok Ajanı

Tedavi Rejimi

Sugammadeks (4.0 mg/kg)

Neostigmin (70 mikrogram /kg)

Roküronyum

Medyan (dakika)

2.7

49.0

Aralık

1.2-16.1

13.3-145.7

Veküronyum

47

Medyan (dakika)

3.3

49.9

Aralık

1.4-68.4

46.0-312.7

Rutin Geriye Döndürme Orta Düzeyde Nöromuskuler Blok:

Diğer bir pivotal çalışmada, hastalar, roküronyum ya da veküronyum grubuna randomize edilmiştir. Roküronyum ya da Veküronyumun son dozundan sonra, T2’ nin yeniden ortaya çıkması durumunda, randomize olarak 2.0 mg/kg sugammadeks ya da 50 mikrogram /kg neostigmin uygulanmıştır. Sugammadeks ya da neostigmin uygulamasının başlangıcından 0.9’ luk T4/T1 oranımn geri kazammına kadar geçen süre aşağıdaki gibidir:

Roküronyum ya da Veküronyum Uygulamasından Sonra T2’ nin Yeniden Ortaya Çıkması Durumunda Sugammadeks ya da Neostigmin Uygulamasından 0.9’ luk T/Tj Oranının Geri Kazanımına Kadar Geçen Süre (dakika)

Nöromüsküler Blok Ajanı

Tedavi Rejimi

Sugammadeks(2.0 mg/kg)

Neostigmin (50 mikrogram /kg)

Roküronyum

48

48

Medyan (dakika)

1.4

17.6

Aralık

0.9-5.4

3.7-106.9

Veküronyum

48

45

Medyan (dakika)

2.1

18.9

Aralık

1.2-64.2

2.9-76.2

Roküronyum kaynaklı nöromüsküler bloğun sugammadeks ile geriye döndürülmesi, cis-atraküryum kaynaklı nöromüsküler bloğun neostigmin ile geriye döndürülmesi ile karşılaştırılmıştır. T2’ nin yeniden ortaya çıkması durumunda, 2.0 mg/kg sugammadeks ya da 50 mikrogram /kg neostigmin dozu uygulanmıştır. Sugammadeks, cis-atraküryum kaynaklı nöromüsküler bloğun neostigmin ile geriye döndürülmesi ile karşılaştırıldığında roküronyum kaynaklı nöromüsküler bloğun geriye döndürülmesini daha hızlı sağlamıştır.

Roküronyum ya da Cis-atraküryum Uygulamasından Sonra T2 ’ nin Yeniden Ortaya Çıkması Durumunda Sugammadeks ya da Neostigmin Uygulamasından 0.9’ luk T/T; Oranının Geri Kazanımına Kadar Geçen Süre (dakika)

Nöromüsküler Blok Ajanı

Tedavi Rejimi

Roküronyum ve Sugammadeks (2.0 mg/kg)

Cis-atraküryum ve Neostigmin (50 mikrogram /kg)

Medyan (dakika)

1.9

7.2

Aralık

0.7-6.4

4.2-28.2

Acil Geriye Döndürme:

Süksinilkolin kaynaklı nöromüsküler bloğun geri kazanımına kadar geçen süre (1.0 mg/kg), Roküronyum kaynaklı nöromüsküler bloğun sugammadeks (16 mg/kg, 3 dakika sonra) ile geri kazanımına kadar geçen süre (1.2 mg/kg) ile karşılaştırılmıştır.

Roküronyum ya da Sugammadeks ya da Süksinilkolin Uygulamasından % 10 Tı Geri Kazanımına Kadar Geçen Süre (dakika)

Nöromüsküler Blok Ajanı

Tedavi Rejimi

Roküronyum ve Sugammadeks (16.0 mg/kg)

Süksinilkolin (50 mikrogram /kg)

55

55

Medyan (dakika)

4.2

7.1

Aralık

3.5-7.7

3.7-10.5

Birleştirilmiş analizde, 1.2 mg/kg roküronyum bromür sonrasında 16 mg/kg sugammadeks için nöromüsküler bloktaki aşağıdaki geri dönüş süreleri bildirilmiştir:

Roküronyumdan 3 Dakika Sonra Sugammadeks Uygulamasından 0.9, 0.8 ya da 0.7’ lik T4/T1 Oranının Geri Kazanımına Kadar Geçen Süre (dakika)

0.9 T4/T1

0.8 T4/T1

0.7 T4/T1

65

65

65

Medyan (dakika)

1.5

1.3

1.1

Aralık

0.5-14.3

0.5-6.2

0.5-3.3

Böbrek Yetmezliği:

Şiddetli böbrek yetmezliğinin olduğu ve olmadığı cerrahi hastalarında yapılan iki açık etiketli çalışmada sugammadeksin etkililik ve güvenliliği karşılaştırılmıştır. Çalışmaların birinde, 1-2 PTC’de roküronyum ile indüklenen bloğu takiben sugammadeks uygulanmıştır (4 mg/kg; N=68); diğer çalışmada sugammadeks T2 yeniden ortaya çıktığında uygulanmıştır (2 mg/kg; N=30). Böbrek yetmezliği olmayan hastalarla karşılaştırıldığında şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda nöromüsküler bloğun iyileşmesi biraz daha uzun sürmüştür. Bu çalışmalarda şiddetli böbrek yetmezliği için rezidüel blok ya da yeniden ortaya çıkan nöromüsküler blok bildirilmemiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

 Genel özellikler:

Kmilim:

Sugammadeksin farmakokinetik parametreleri, komplekse bağlı olan ve komplekse bağlı olmayan sugammadeks konsantrasyonlarının toplamından yola çıkılarak hesaplanmıştır. Anestezi altındaki gönüllülerde klerens ve dağılım hacmi gibi farmakokinetik parametrelerin komplekse bağlı olein ve komplekse bağlı olmayan sugammadekste aynı olduğu kabul edilmektedir.

Dağılım:

Böbrek fonksiyonu normal olan yetişkin hastalarda sugammadeksin gözlenen kararlı durum dağılım hacmi yaklaşık 11-14 litredir (klasik, kompartman dışı farmakokinetik analize dayanarak). Erkek insan plazması ve tüm kan kullanılarak in vitro olarak gösterildiği üzere, ne sugammadeks ne de sugammadeks ve roküronyum kompleksi plazma proteinleri veya eritrositlere bağlanmamaktadır. Sugammadeks 1-16 mg/kg doz aralığında, IV bolus dozunda uygulandığında lineer kinetik gösterir.

Biyotransformasvon:

Preklinik ve klinik çalışmalarda, sugammadeksin herhangi bir metaboliti gözlenmemiştir ve eliminasyon yolu olarak ürünün değişmeden yalnızca böbrek yoluyla atıldığı gözlenmiştir.

Eliminasvon:

Böbrek fonksiyonu normal olan, anestezi altındaki yetişkin hastalarda sugammadeksin efektif yarı ömrü yaklaşık 2.5 saat ve hesaplanan plazma klerensi yaklaşık 75 ml/dak’dır (üç kompartmanın kullanıldığı bir kompartmanlı farmakokinetik analize dayanarak). Bir kütle denge çalışmasında, dozun % 90’dan fazlasının 24 saat içinde atıldığı gösterilmiştir. En az % 95’ i değişmeden atılan sugammadekse katkı sağlayan dozun % 96’ sı idrarla atılmıştır. Feçes ya da ekspire edilen hava ile atılım dozun % 0.02’sinden azdır. Sugammadeksin sağlıklı gönüllülere uygulanması, kompleks halindeki Roküronyumun artan renal eliminasyonu ile sonuçlanmıştır.

Doğrusallık / Doğrusal Olmayan Durum:

Sugammadeks önerilen doz aralığında doğrusal farmakokinetik gösterir.

Hastalardaki karakteristik özellikler:

Özel popülasvonlar:

Böbrek yetmezliği ve yas:

Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarla normal böbrek fonksiyonuna sahip hastaları karşılaştıran iki farmakokinetik çalışmada, plazmadaki sugammadeks düzeyleri doz uygulamasından sonra en azından ilk 20 dakika boyunca benzer olmuştur ve ardından, kontrol grubunda düzeyler daha hızlı azalmıştır. Sugammadekse toplam maruziyet süresi uzamıştır ve şiddetli böbrek yetmezliğine sahip hastalarda yaklaşık 15 kat daha yüksek bir maruziyete yol açmıştır. Şiddetli böbrek yetmezliğine sahip hastaların bazılarında doz uygulamasından bir ay sonra plazmadaki sugammadeks minimal düzeyde tespit edilmiştir.

Kompartmanlı modellemeye (üç kompartmanlı) dayanarak sugammadeksin öngörülen farmakokinetik parametreleri yaş grubuna ve böbrek fonksiyonuna göre aşağıda gösterilmektedir:

Seçilmiş hasta özellikleri

Öngörülen FK parametreleri

Demografik

özellikler

Böbrek fonksiyonu (kreatinin klerensi, mL/dak)

Klerens,

mL/dak

(CV)

Kararlı durumda dağılım hacmi, litre (CV)

Efektif yarı-ömür, saat (CV)

Yetişkin 40 yaş 75 kg

Normal

100

75 (%27)

19 (%30)

2.5 (%26)

Bozulmuş

Hafif 50 Orta 30 Şiddetli 10

34 (%27) 16 (%27) 3 (%27)

41 (%55) 89 (%69) 679 (%80)

5.5 (%26) 11.2 (%26) 66.8 (%26)

Yaşlı 75 yaş 75 kg

Normal

80

70 (%27)

24 (%38)

2.7 (%26)

Bozulmuş

Hafif 50 Orta 30 Şiddetli 10

40 (%27) 19 (%27) 3 (%27)

41 (%55) 89 (%69) 679 (%80)

4.7    (%26) 9.5 (%26)

56.7    (%26)

Adolesan 15 yaş 56 kg

Normal

95

62 (%27)

14 (%26)

3.0 (%26)

Bozulmuş

Hafif 48 Orta 29 Şiddetli 10

27 (%27) 13 (%27) 2 (%27)

26 (%50) 55 (%66) 400 (%79)

6.7 (%26) 13.8 (%26) 83.2 (%26)

Çocuk 7 yaş 23 kg

Normal

51

29 (%27)

8 (%34)

6.4 (%26)

Bozulmuş

Hafif 26 Orta 15 Şiddetli 5

11 (%27) 5 (%27) 1 (%27)

17 (%59) 39 (%71) 301 (%80)

17.2 (%26) 39.1 (%26) 262 (%26)

Ortalama ve varyasyon katsayısı (% olarak CV) sunulmaktadır.

Cinsiyet:

Cinsiyete bağlı farklılıklar gözlenmemiştir.

Irk:

Japon ve beyaz ırktan sağlıklı gönüllüler ile yapılan bir çalışmada, farmakokinetik parametrelerde klinik açıdan önemli farklılıklar gözlenmemiştir. Sınırlı veriler siyah ya da Afrika kökenli Amerikalılarda farmakokinetik parametrelerde farklılıklara işaret etmemektedir.

Vücut Ağırlığı:

Yetişkin ve yaşlı hastaların popülasyon farmakokinetik analizi, klerens ve dağılım hacmi ile vücut ağırlığı arasında klinik açıdan önemli bir ilişki ortaya koymamıştır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Preklinik veriler, güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite potansiyeli ve üreme toksisitesi, lokal tolerans ya da kan ile geçimliliği içeren geleneksel çalışmalara dayanılarak insanlara yönelik özel bir tehlikenin olmadığını ortaya koymuştur.

Sugammadeks, birçok organdan hızlıca atılır; bununla birlikte bileşik sıçanda kemik ve dişte bir miktar birikim gösterir. Geri dönüşlü bağlanmada yer alan en olası bileşen, bu dokulardaki anorganik matris olan hidroksi apatittir. Genç erişkin ve olgun sıçanlar ile yapılan preklinik çalışmalarda, bu tutulmanın, diş rengi ya da kemik kalitesi, yapısı, yapım-yıkımı ve gelişimini istenmeyen şekilde etkilemediği gösterilmiştir. Yavru sıçanlarda, tekrarlanan doz uygulamasından sonra kesici dişlerde beyazımsı renk değişimi ve diş minesi oluşumunda bozukluk gözlenmiştir ancak bu olaylar 4 mg/kg olan klinik maruz kalımdan 48-480 kat daha yüksek maruz kalım düzeylerinde gerçekleşmiştir.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Hidroklorik asit %3.7(pH ayarlaması için)

Sodyum hidroksit (pH ayarlaması için)

Enjeksiyonluk su

6.2. Geçimsizlikler

BRIDION, aşağıda bahsedilenlerin dışında diğer tıbbi ürünler ile karıştırılmamalıdır.

Sugammadeks, aşağıdaki intravenöz çözeltiler ile mevcut infüzyonun intravenöz yoluna enjekte edilebilir: sodyum klorür 9 mg/ml (%0.9), glukoz 50 mg/ml (%5), sodyum klorür 4.5 mg/ml (% 0.45) ve glukoz 25 mg/ml (%2.5), Ringer laktat çözeltisi, Ringer çözeltisi, sodyum klorür 9 mg/ml (% 0.9) içerisinde glukoz 50 mg/ml (%5).

Eğer BRIDION diğer ilaçlar için de kullanılan aynı infuzyon yolu ile uygulanırsa, BRIDION ve BRIDION ile geçimsizliği kanıtlanan ve BRIDION ile geçimliliği belirlenmemiş olan ilaçların uygulaması arasında bu infuzyon yolunun yeterli şekilde yıkanması (örn. sodyum klorür 9 mg/ml (% 0.9 çözelti) önemlidir. Pediyatrik hastalar için BRIDION % 0.9 sodyum klorür kullanılarak 25 mg/ml konsantrasyona seyreltilebilir (bakınız Bölüm 6.3).

Pediyatrik ponülasvonda kullanım

Pediyatrik hastalar için BRIDION sodyum klorür 9 mg/ml (% 0.9) kullanılarak 10 mg/ml konsantrasyona seyreltilebilir (bakınız bölüm 6.3).

6.3. Raf ömrü

6.3. Raf ömrü

36 ay’dır.

İlk kez açıldıktan ve seyreltildikten sonra, 2°C -25°C’de 48 saat boyunca kimyasal ve fiziksel kullanım stabilitesi kanıtlanmıştır. Mikrobiyolojik açıdan, seyreltilen ürün hemen kullanılmalıdır. Hemen kullanılmazsa, kullanımdan önceki kullanım sırasındaki saklama süreleri ve koşulları kullamcı/uygulayıcınm ve seyreltme, kontrollü ve valide edilmiş aseptik koşullarda yapılmadıysa genellikle 2 °C ile 8 °C’ de 24 saatten fazla değildir.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

30°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklanır.

Işıktan korumak için flakon dış karton kutunun içerisinde saklanmalıdır.

Seyreltilen ürünün saklama koşulları için bölüm 6.3’e bakınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Gri klorobutil kauçuk tıpalar ile kapatılan hidrolitik dirençli tip I JP/USP/Ph. Eur. cam flakonda bulunan tek kullanımlık enjeksiyon. Kauçuk tıpalar,’flip-off ve roll-on alüminyum kapşonlu kapaklı cam flakonlar üzerindeki yerine oturtulur.

Flakonun kauçuk tıpası lateks içermemektedir.

2 ml’lik ( 10 flakon) sunumlar halinde ambalajlanmaktadır.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Herhangi bir kullanılmamış ürün ya da atık materyal, yerel düzenlemelere uygun olarak atılmalıdır.

Geçerli olduğu takdirde kullanılmış olan ürünler ya da atık materyaller ‘Tıbbi Atıkların Kontrolü yönetmeliği’ ve ‘Ambalaj Atıklarının Kontrolü yönetmelikleri’ne uygun olarak imha edilmelidir.

Pankreas Kanseri Pankreas Kanseri Pankreas karnın alt kısmında yatay şekilde bulunan bir organdır. Sindirime yardımcı olan enzimleri ve kan şekerini yönetmeye yardımcı olan hormonları vücuda dağıtmakla görevlidir. Ağız Kanseri Ağız Kanseri Ağız kanserinin en yaygın türleri, dudak, dil, dişetidir. Nadiren yanak içi veya damak bölgelerini de içine alır.

İLAÇ GENEL BİLGİLERİİlaç Bilgileri

Merck İlaç Ecza ve Kimya Ticaret AŞ
Geri Ödeme KoduA12125
Satış Fiyatı TL
Önceki Satış Fiyatı
Original / JenerikOriginal İlaç
Reçete DurumuNormal Reçeteli bir ilaçdır.
Barkodu8699636771020
Etkin Madde Sugammadeks
ATC Kodu V03AB35
Birim Miktar 200
Birim Cinsi MG
Ambalaj Miktarı 2
Çeşitli İlaçlar > Diğer Tüm İlaçlar > Sugammadeks
İthal ( ref. ülke : Yunanistan ) ve Beşeri bir ilaçdır. 
BRIDION 200 mg/2 ml IV enjeksiyonluk çözelti içeren 10 flakon Barkodu