AZOPT % 1 5 ml oft.sol. Klinik Özellikler

Brizolamid }

Duyu Organları > Göz Tansiyonu İlaçları (Glokom) ve Miyotikler > Brinzolamide
Alcon Laboratuarları Tic. A.Ş. | 29 June  2012

4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1.   Terapötik Endikasyonlar

AZOPT yüksek intraoküler basıncın düşürülmesi tedavisinde endikedir:

• oküler hipertansiyon

• açık-açılı glokom

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Monoterapi ya da ek tedavi olarak AZOPT % 1 Steril Oftalmik Süspansiyon, hasta göz(ler)e günde iki kez 1 damla damlatılarak uygulanır. Bazı hastalarda günde üç kez bir damla daha iyi sonuç verebilir.

Damlatmadan sonra göz kapaklarının kapatılması veya nazolakrimal kanal üzerine hafifçe bastırılması önerilir. Bu oküler yolla uygulanan ilacın sistemik absorpsiyonunu azaltarak sistemik yan etkilerde azalmayı sağlayabilir.

Diğer bir topikal oftalmik antiglokom ilacıyla AZOPT’un değiştirilmesi gerektiğinde, diğer ilaç kesilmeli ve ertesi gün AZOPT ile tedaviye başlanmalıdır.

Eğer birden fazla topikal oftalmik ilaç kullanılıyorsa, ilaçların uygulanması arasında en az 5 dakika süre olmalıdır.

Uygulama şekli:

Oküler kullanım içindir.

Kullanmadan önce iyice çalkalanmalıdır. Damlalık ucunun ve solüsyonun kirlenmesini önlemek için, şişenin damlalık ucunun göz kapaklarına, gözün etrafına ya da diğer bölgelere değdirilmemesine dikkat edilmelidir. Kullanılmadığı zaman şişe sıkıca kapalı olarak saklanmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

AZOPT karaciğer yetmezliği olan hastalar üzerinde çalışılmamıştır ve bu hastalarda kullanımı tavsiye edilmez.

AZOPT ciddi böbrek yetmezliği (keratinin klerensi < 30 ml/dak) ya da hiperkloremik asidozu olan hastalar üzerinde çalışılmamıştır. Brinzolamid ve ana metaboliti ağırlıklı olarak böbreklerden atıldığı için, AZOPT bu hastalarda kontrendikedir (Ayrıca 4.3’e bakınız).

Pediyatrik popülasyon:

Çocuklarda kısıtlı deneyim bulunmaktadır. AZOPT’un güvenlilik ve etkililiği 6 yaşın altındaki çok az sayıda pediyatrik hasta ile çalışılmıştır (ayrıca bkz. 4.4, 4.8 ve 5.1). Dolayısıyla AZOPT’un güvenliliği ve etkinliği 18 yaşın altındaki hastalarda belirlenmemiştir ve bu hastalarda kullanımı tavsiye edilmez.

Geriyatrik popülasyon:

4.3. Kontrendikasyonlar

Brinzolamid veya içerdiği diğer maddelere karşı aşırı duyarlılığı olan vakalarda, Sülfonamidlere bilinen aşırı duyarlılığı olanlarda (ayrıca 4.4’e bakınız), Ciddi karaciğer yetmezliği olanlarda, Ciddi böbrek yetmezliği olanlarda, Hiperkloremik asidozu olanlarda kontrendikedir.

4.4.   Özelkullanım uyarıları ve önlemleri:

AZOPT karbonik anhidraz inhibitörü bir sülfonamiddir ve topikal olarak uygulanmasına rağmen sistemik yoldan emilir. Oral karbonik anhidraz inhibitörleri ile asit-baz bozuklukları rapor edilmiştir. Brinzolamid erken doğan bebeklerde (gebelik süresi 36 haftadan az) veya 1 haftalıktan küçük bebeklerde çalışılmamıştır. Belirgin renal tübüler yetmezliği veya anormalliği olan hastalarda brinzolamid muhtemel metabolik asidoz riski nedeniyle ancak risk yarar dengesi dikkatle değerlendirildikten sonra alınmalıdır. Sülfonamidlere atfedilebilen aynı tip istenmeyen etkiler (Stevens-Johnson sendromu, fulminan hepatik nekroz, agranülositoz vb) topikal uygulama ile de görülebilir. Ciddi reaksiyon belirtileri veya aşırı duyarlılık ortaya çıkarsa, ilacın kullanımı kesilmelidir.

Oral karbonik anhidraz inhibitörü ve AZOPT kullanan hastalarda karbonik anhidraz inhibisyonunun bilinen sistemik etkileri üzerine ek etki potansiyeli mevcuttur. AZOPT ve oral karbonik anhidraz inhibitörlerinin birlikte kullanımı çalışılmamıştır ve önerilmemektedir.

Psödoeksfoliatif glokom veya pigmenter glokomlu hastaların AZOPT ile tedavisinde kısıtlı sayıda deneyim bulunmaktadır.

Destekleyici glokom tedavisi sırasında AZOPT’un başlıca timolol ile eş zamanlı uygulaması değerlendirilmiştir. Ayrıca prostaglandin analogu travoprosta ek tedavi olarak AZOPT’un göz içi basıncını düşürücü etkisi çalışılmıştır. Travoprosta ek tedavi olarak AZOPT’un uzun süreli kullanımı için veri bulunmamaktadır (bkz. bölüm 5.1).

AZOPT dar açılı glokomlu hastalar üzerinde çalışılmamıştır.

Brinzolamidin korneal endotel fonksiyonu üzerindeki olası rolü korneal riski olan hastalarda çalışılmamıştır (bilhassa düşük endotel hücre sayılı hastalarda). Özellikle, kontakt lens kullanan hastalar üzerinde çalışılmamıştır, karbonik anhidraz inhibitörleri korneal hidrasyonu etkileyebileceğinden ve kontakt lens kullanma korneal riski arttırabileceğinden, brinzolamid kullanımı önerildiğinde, bu hastaların dikkatle gözlenmesi tavsiye edilmektedir. Aynı şekilde, diyabetes mellitus’u olan hastalar gibi, korneası tehlikede olan vakalarda, dikkatli bir gözlem tavsiye edilmektedir.

Genellikle oftalmik ürünlerde koruyucu madde olarak yaygın şekilde kullanılan benzalkonyum klorür’ün punktat keratopati ve/veya toksik ülseratif keratopatiye yol açabileceği bildirilmiştir. AZOPT’un benzalkonyum klorür içermesinden dolayı, sık sık veya uzun süreli olarak kullanıldığı kuru göz hastalarında ya da korneal riski olan durumlarda yakın gözlem gerekmektedir.

AZOPT kontakt lens kullanan hastalarda denenmemiştir. AZOPT, koruyucu madde olarak göz iritasyonuna neden olabilen benzalkonyum klorür içermektedir. Benzalkonyum klorür yumuşak kontakt lensler tarafından absorbe edilebilir ve lensin renginin solmasına neden olabilir. Bu nedenle, hastalar AZOPT uygulamasının ardından kontakt lensi takmadan önce 15 dakika beklenilmesi konusunda bilgilendirilmelidir. AZOPT kontakt lensler takılı halde iken uygulanmamalıdır.

AZOPT ile yapılan tedavinin kesilmesinden sonra potansiyel rebound etkiler çalışılmamıştır; GİB’nı düşürücü etkisinin 5 ila 7 gün boyunca sürmesi beklenir.

Oral karbonik anhidraz inhibitörleri, yaşlı hastalarda zihin açıklığını ve/veya fiziksel koordinasyon gerektiren işleri yapabilme yeteneğini bozabilir. AZOPT sistemik olarak emilmektedir ve bu nedenle topikal uygulamayla bu durum oluşabilir.

Göz ameliyatı geçiren veya travma ve enfeksiyon gibi oküler durum gelişen hastaların mevcut multidoz kullanımının devamı ile ilgili olarak doktoruna danışmaları gerekmektedir.

4.5.   Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

AZOPT’un diğer tıbbi ürünlerle spesifik etkileşim çalışmaları yapılmamıştır. Klinik çalışmalarda, AZOPT prostaglandin analogları ve timolol içeren oftalmik ürünlerle eş zamanlı kullanılmış, istenmeyen etkileşim kanıtı olmamıştır. AZOPT ve miyotikler veya adrenerjik agonistler arasındaki ilişki destekleyici glokom tedavisi boyunca değerlendirilmemiştir.

AZOPT ve beta-adrenerjik blokörler dışındaki antiglokom ajanları arasındaki ilişki destekleyici glokom tedavisi boyunca değerlendirilmemiştir.

AZOPT bir karbonik anhidraz inhibitörüdür ve topikal olarak uygulanmasına rağmen sistemik olarak emilir. Oral karbonik anhidraz inhibitörleri ile asit-baz bozuklukları rapor edilmiştir. AZOPT kullanan hastalarda etkileşim potansiyeline, dikkat edilmelidir.

CYP3A4 (başlıca), CYP2A6, CYP2C8 ve CYP2C9 dahil olmak üzere sitokrom P-450 izozimleri brinzolamid metabolizmasından sorumludur. Ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir ve troleandomisin gibi CYP3A4 inhibitörlerinin, brinzolamid metabolizmasını inhibe etmeleri beklenir. CYP3A4 inhibitörlerinin eş zamanlı verilmesi durumunda dikkat edilmesi önerilmelidir. Ancak, renal eliminasyonun majör yol olmasından dolayı, brinzolamid birikimi olası değildir. Brinzolamid sitokrom P-450 izozimlerinin bir inhibitörü değildir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Etkileşim çalışmaları yapılmamıştır.

Pediyatrik popülasyon:

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel Tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü

Brinzolamidin gebe kadınlarda kullanımı ile ilgili yeterli veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan deneyler üreme toksisitesi olduğunu göstermiştir.

Gebelik dönemi

AZOPT, ciddi anlamda gerekli görülmediği takdirde gebe kadınlarda kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Brinzolamidin insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir, ancak, bu madde sıçan sütüne geçmiştir. AZOPT’un laktasyon süresinde kullanımından kaçınılması gerekmektedir.

Üreme yeteneği/Fertilite

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

4.8. İstenmeyen etkiler

bölümüne bakınız). Uygulamadan sonra görmede bulanıklık meydana gelmesi durumunda, araç veya makine kullanılmadan önce görme bulanıklığı düzelinceye kadar beklenmelidir.

Monoterapi olarak veya timolol maleat %0.5’e ek tedavi olarak AZOPT kullanan 1800’ün üzerinde hastayı içeren klinik çalışmalarda, en çok rapor edilen tedavi ile ilişkili istenmeyen etkiler şunlardır: acı tat (acı ya da garip tat alma, aşağıdaki tanımlamalara bakınız) (%5.8) ve uygulama sonrası birkaç saniye ile birkaç dakika arası süren geçici görme bulanıklığı (%5.8) (ayrıca 4.7. Araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde etkiler bölümüne bakınız).

Aşağıdaki advers reaksiyonlar şu kurala göre sınıflandırılmıştır: çok yaygın (>1/10), yaygın (>1/100 ila <1/10 arası), yaygın olmayan (>1/1.000 ile <1/100 arası), seyrek (>1/10.000 ile <1/1.000 arası), çok seyrek (<1/10.000). Sıklığa göre gruplamada, istenmeyen etkiler ciddiyetine göre büyükten küçüğe doğru sunulmaktadır.

Kardiyak hastalıkları:

Yaygın olmayan: kardiyo-respiratuvar sıkıntı, anjina pektoris, bradikardi, düzensiz kalp atımı

Kan ve lenfatik sistem hastalıkları:

Yaygın olmayan: alyuvar sayısında azalma, kan klorüründe artma.

Sinir sistemi hastalıkları:

Yaygın: tat alma bozukluğu, baş ağrısı

Yaygın olmayan: uyuklama, motor bozukluk, amnezi, hafıza bozukluğu, baş dönmesi, parestezi.

Göz bozuklukları:

Yaygın: blefarit, bulanık görme, göz tahrişi, göz ağrısı, kuru göz, gözde akıntı, gözde kaşıntı, gözlerde yabancı cisim hissi, oküler hiperemi .

Yaygın olmayan: kornea erozyonu, keratit, punktat keratit, keratopati, gözde birikinti, korneal leke, korneal epitelyum hasarı, intraoküler basınç artışı, optik sinir cup/disc oran artışı, korneal ödem, konjunktivit, meibom bezlerinin iltihabı, diplopi, gözde kamaşma, fotofobi, fotopsi, görme keskinliğinde azalma, alerjik konjunktivit, pterijiyum, göz akında renklenme, göz yorgunluğu, gözde rahatsızlık, gözde anormal his, keratokonjuktivit sicca, gözde kuvvet kaybı, subkonjunktival kist, konjunktival hiperemi, göz kapağında kaşıntı, göz kapağı kenarında çapaklanma, göz yaşında artış.

Kulak ve kulak içi hastalıkları:

Yaygın olmayan: çınlama

Solunum, göğüs hastalıkları ve mediastinal hastalıklar:

Yaygın olmayan: nefes darlığı, bronşiyal hiperaktivite, öksürük, burun kanaması, faringolaringeal ağrı, boğaz iritasyonu, burun tıkanıklığı, üst solunum yolu tıkanıklığı, postnazal akıntı, burun akıntısı, aksırık, burun kuruluğu

Gastrointestinal hastalıklar:

Yaygın: ağız kuruluğu

Yaygın olmayan: özofajit, ishal, bulantı, hazımsızlık, üst karın ağrısı, karında rahatsızlık, midede rahatsızlık, mide gazı sık bağırsak hareketleri, gastrointestinal bozukluk, oral hipoestezi, oral parestezi

Böbrek ve üriner hastalıklar:

Yaygın olmayan: böbrek ağrısı

Cilt ve deri altı dokularındaki hastalıklar:

Yaygın olmayan: ürtiker, döküntü, makülopapüler döküntü, genelleşmiş kaşıntı, kellik, deride gerilme

Kas iskelet ve bağ doku hastalıkları:

Yaygın olmayan: sırt ağrısı, kas spazmı, kas ağrısı

İnfeksiyonlar ve enfestasyonlar:

Yaygın olmayan: nazofarenjit, farenjit ve sinüzit

Yaralanma, zehirlenme ve prosedürel komplikasyonlar:

Yaygın olmayan: gözde yabancı cisim

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar:

Yaygın olmayan: ağrı, göğüs rahatsızlığı, asteni, bitkinlik, anormal hissetme, gergin hissetme, asabiyet,

Üreme sistemi ve meme hastalıkları:

Yaygın olmayan: erektil işlev bozukluğu

Psikiyatrik hastalıklar:

Yaygın olmayan: kayıtsızlık, depresyon, deprese ruh hali, düşük libido, kabus görme, uykusuzluk, sinirlilik

AZOPT’la yapılan klinik çalışmalarda daha önce rapor edilmemiş pazarlama sonrası deneyimle tanımlanmış advers reaksiyonlar aşağıda listelenmiştir. Spontan raporlardan elde edilmişlerdir ve sıklıkları tahmin edilememektedir. Bu yüzden sıklık gruplaması bilinmeyen olarak sınıflanmıştır.

Kardiyak hastalıklar: aritmi, çarpıntı, taşikardi, hipertansiyon, kan basıncında artış, kalp atım hızında artış.

Sinir sistemi hastalıkları: titreme, hipoestezi, tat alma duyusunun kaybolması

Göz hastalıkları: korneal epitelyum bozukluğu, korneal bozukluk, görme bozukluğu, gözde şişme, gözde alerji, madarozis, göz kapağı bozukluğu, göz kapağı ödemi, göz kapağında kızarıklık

Kulak ve kulak içi hastalıkları: baş dönmesi

Solunum, göğüs ve mediyastinal hastalıklar: astım

Gastrointestinal hastalıklar: bulantı

Renal ve üriner hastalıklar: polaküri

Deri ve deri altı dokuları hastalıkları: dermatit, eritem

Kas iskelet ve bağ doku hastalıkları: eklem ağrısı, ekstremitelerde ağrı

İnfeksiyonlar ve enfestasyonlar: rinit

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar: göğüs ağrısı, çevresel ödem, keyifsizlik, ilaç kalıntısı

Bağışıklık Sistemi hastalıkları: aşırı hassasiyet

Karaciğer-safra hastalıkları: anormal karaciğer fonksiyon testi

Küçük kısa süreli klinik çalışmalarda, pediyatrik hastaların yaklaşık %12.5’inde ilaçla ilgili istenmeyen etkilerin oluştuğu gözlenmiştir, çoğunluğu lokal, ciddi olmayan konjunktival hiperemi, göz tahrişi, gözde akıntı, ve gözyaşı artışı gibi oküler etkilerdir (bkz. bölüm 5.1).

Tat alma bozukluğu (uygulama sonrası ağızda oluşan acı veya alışılmadık tat), klinik çalışmalar sırasında AZOPT’un kullanımı ile ilgili en çok rapor edilen sistemik istenmeyen etkidir. Muhtemelen, göz damlasının nasolakrimal kanal aracılığı ile nazofarenkse geçmesi nedeniyle oluşur. Damlatmadan sonra göz kapaklarının kapatılması veya nazolakrimal kanal üzerine hafifçe bastırılması bu etkinin görülme sıklığını azaltabilir (ayrıca 4.2. Dozaj ve uygulama yöntemine bakınız).

AZOPT, sistemik emilimi olan karbonik anhidrazın bir sülfonamid inhibitörüdür. Gastrointestinal, sinir sistemi, hematolojik, renal ve metabolik etkiler genellikle sistemik karbonik anhidraz inhibitörleri ile ilgilidir. Oral karbonik anhidraz inhibitörleri ile ilişkili benzer istenmeyen etkiler, topikal uygulama ile oluşabilir.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Hiçbir doz aşımı olgusu rapor edilmemiştir.

Eğer AZOPT göz damlası ile doz aşımı oluşursa, tedavi, semptomatik ve destekleyici olmalıdır. Elektrolit dengesizliği, asidotik bir durumun ortaya çıkması ve muhtemel sinir sistemi etkileri görülebilir. Serum elektrolit seviyeleri (özellikle potasyum) ve kan pH seviyeleri takip edilmelidir.

Astım Astım Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır. Yüksek Tansiyon Yüksek Tansiyon Hipertansiyon sürekli anormal derecede yüksek olan kan basıncıdır. Tansiyon atardamarlarınızdaki kanın basıncıdır.