PHOSMYCIN 3 G saşe Farmakolojik Özellikler
{ Fosfomisin }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grubu: Sistemik kullanılan antibakteriyeller (Diğer antibakteriyeller)
ATC kodu: J01XX01
PHOSMYCİN, fosfonik asit türevi olan, idrar yolu enfeksiyonlarının tedavisi için kullanılan geniş spektrumlu bir antibiyotik olan fosfomisin [mono (2-amonyum-2-hidroksimetil-l,3 propandiol) (2R-cis)-(3 -metiloksiranil)-fosfonat] içerir.
Fosfomisin etkinliğini bakteri hücre duvarı sentezinin ilk evresinde gösterir. Bir fosfoenolpiruvat analoğu olarak, fosfoenolpiruvat transferaz enzimini inhibe eder; böylece bakteri hücre duvarı sentezinin ilk basamaklarından biri olan üridin difosfat-N-asetilglukozaminin p-enolpiruvat ile yoğunlaşmasını irreversibl olarak bloke etmiş olur. Ayrıca tekrarlayan enfeksiyonlara yatkınlık oluşturan bir faktör olan mesano mukozasına bakteriyel bağlanmayı azaltabilir. Etki mekanizması diğer antibiyotiklerle çapraz direncin olmamasını ve beta-laktam antibiyotikleri gibi diğer antibiyotik sınıflarıyla olan sinerjizmi açıklar.
Fosfomisin trometamol üriner sistem enfeksiyonlarında sık olarak izole edilen E.coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., P. aeruginosa ve Enterococcus faecalis gibi birçok gram-negatif ve gram-pozitif bakteriye karşı etkilidir.
In vitro direncin ortaya çıkması, L-alfa-gliserofosfat ve heksoz fosfatın transferini kontrol eden sırasıyla glpT ve uhp kromozal genlerinin mutasyonu şeklinde ortaya çıkar.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim:
Oral uygulamayı takiben, fosfomisin bağırsaklardan iyi emilir ve mutlak biyoyararlanımı yaklaşık % 50’dir. Yiyecekler emilimi geciktirir, fakat üriner konsantrasyonlan etkilemez.
Dağılım:
Fosfomisin böbreklere, mesane duvanna, prostata ve seminal keseciklere dağılım gösterir. Oral uygulamayı takiben, fosfomisinin minimum inhibitör konsantrasyonlardan (MIC) daha yüksek devam eden konsantrasyonları 24-48 saat boyunca idrarda elde edilmiştir.
Fosfomisin plazma proteinlerine bağlanmaz ve plasenta bariyerinden geçer.
Biyotransformasvon:
Yeterli veri bulunmamaktadır.
Eliminasvon:
Fosfomisin glomerular fıltrasyonla atılım yarı ömrü yaklaşık 4 saat olmak üzere başlıca böbreklerle (dozun % 40-50’si idrarda bulunmuştur) ve daha az kısmı (dozun % 18-28’lik kısmı)feçesle değişmeden atılır. İlaç alımından 6 ve 10 saat sonra ikinci bir serum pikinin görünümü, ilacın enterohepatik dolaşıma maruz kaldığını akla getirmektedir.
Fosfomisinin farmakokinetik özellikleri yaş veya gebelikle değişmez. İlaç böbrek yetmezliği olan hastalarda birikir; glomerüler fıltrasyon hızı verileriyle fosfomisinin farmakokinetik parametreleri arasında lineer ilişki ortaya konmuştur.
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:
2-4 gram doz aralığında fosfomisinin farmakokinetikleri dozdan bağımsızdır.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Akut toksisite çalışmalannda 5000 mg/kg’lik tek bir oral doz hem farelerde hem de sıçanlarda iyi tolere edilmiş ve 2000 mg/kg’lık tek bir doz tavşanlarda ve köpeklerde değişikliğe yol açmamıştır.
Oral yolla tekrarlı doz çalışmaları, kedi ve sıçanlarda 4 haftalık tedaviden sonra hiç etkinin olmadığı dozun sırasıyla 100 ve 200 mg/kg arasında olduğunu göstermiştir.
Genotoksisite çalışmaları fosfomisinin mutajenik potansiyeli olmadığını göstermiştir.
Üreme ve gelişim toksisite çalışmaları herhangi bir teratojenik etkiyi, peri- ve post-natal toksisiteyi ya da fertilite üzerinde beklenmedik bir etkiyi açığa çıkarmamıştır.
Depresyonu Anlamak Depresyon farklı kişileri farklı biçimlerde etkiler. Duygusal veya fiziksel olmak üzere geniş alanda belirtilere sebep olabilir.Depresyona neler sebep olur? | Grip, Soğuk Algınlığı ve Öksürük Grip ve soğuk algınlığı (nezle) semptomları arasındaki farkı bilmek önemlidir. Soğuk algınlığı gripten daha hafif belirtiler gösteren bir solunum yolu hastalığıdır. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
World Medicine İlaç San. ve Tic. Ltd.ŞtiSatış Fiyatı | 92.01 TL [ 15 Apr 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 92.01 TL [ 5 Apr 2024 ] |
Original / Jenerik | Original İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8680199252569 |
Etkin Madde | Fosfomisin |
ATC Kodu | J01XX01 |
Birim Miktar | 3 |
Birim Cinsi | G |
Ambalaj Miktarı | 2 |
Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar > Diğer Antibakteriyeller > Fosfomisin |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Ruh ve Akıl Sağlığımızı Geliştirmek İyi akıl ve ruh sağlığı sahip olmaktan ziyade, yaptığınız şeylerdir. Akıl ve ruhsal olarak sağlıklı olmak için kendinize değer vermeli ve kendinizi kabul etmelisiniz. |
|
Doğum Sonrası Depresyonu Doğum sonrası depresyonu, doğumdan sonra her on kadından biri tarafından tecrübe edilen stresli bir durumdur. |
|
Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir. |