AMPISINA 1 gr 16 tablet Kısa Ürün Bilgisi

1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

1000 mg ampisiline eşdeğer ampisilin anhidrus

Sodyum nişasta glikolat 10.0 mg

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

3.   FARMASÖTİK FORMU

Tablet

Tabletler beyaz renkte, oblong, bir yüzü çentikli tablet görünümündedir.

4.1. Terapötik endikasyonlar

AMPİSİNA; duyarlı mikroorganizmaların etken olduğu çeşitli enfeksiyon hastalıklarının tedavisinde, aşağıda belirtilen durumlarda kullanılır:

Genitoüriner sistem enfeksiyonları:
E.coli, Proteus mirabilis,
Enterokoklar, Shigella sp, Salmonella typhi
ve diğer Salmonella
türlerinde hassas olduğunda penisilinaz üretmeyen Neisseria gonorrhoeae
kökenlerinin etken olduğu enfeksiyonlar.

Solunum yolu enfeksiyonlan:
Penisilinaz üretmeyen stafilokoklar, beta laktamaz üretmeyen Haemophilus influenzae
ve Streptococcus pneumoniae
dahil diğer streptokokların etken olduğu enfeksiyonlar.

Gastrointestinal sistem enfeksiyonlan:
E coli, Proteus mirabilis,
Enterokoklar, Shigella sp, Salmonella typhi
ve diğer Salmonella
türlerinin hassas olduğu gösterildiğinde, bu mikroorganizmaların etken olduğu enfeksiyonlar.

Menenjit:
Ampisiline hassas, Neisseria menengitidis
kökenlerinin etken olduğu enfeksiyonlar. Gerektiğinde enfeksiyonun yerine göre gerekli cerrahi müdahaleler uygulanmalıdır.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/Uygulama sıklığı ve süresi:

Erişkinlerde ve 20 kgTn üzerindeki çocuklarda gonore haricinde genitoüriner ve gastrointestinal enfeksiyonlarda; günlük total doz 6 saatte bir 500 mg’dır. Ağır ve kronik enfeksiyonlarda doz daha da arttırılabilir.

Gonore tedavisinde; tek alımda eş zamanlı oral 3.5 g ampisilin ve 1 g probenesid Önerilir. İzlem kültürleri tedaviden 7 ve 15 gün sonra yapılmalıdır. Kadınlarda tekrarlayan dozlar önerilmektedir. Prostatit ve epididimit gibi komplikasyonların geliştiği zaman uzamış yoğun tedavi önerilir.

Solunum yolu enfeksiyonlarında; günlük mutad doz 6 saatte bir 250 mg’dır. A grubu beta-hemolitik streptokoklarla oluşan enfeksiyonlarda, akut romatizmal ateş oluşmasını önleyebilmek için tedavi en az 10 gün sürdürülmelidir.

Kronik üriner sistem ve barsak enfeksiyonlannın tedavisi sırasında bakteriyolojik ve klinik değerlendirme sık aralıklarla yapılmalıdır. Asgari dozlardan düşük doz uygulanmamalıdır.

İnatçı ve ciddi enfeksiyonlarda daha yüksek dozlar kullanılmalıdır. Bu tür enfeksiyonlarda tedavinin birkaç hafta sürdürülmesi gerekir. Tedavi sona erdirildikten sonra klinik ve/veya bakteriyolojik takibin birkaç ay sürdürülmesi gerekebilir.

Uygulama şekli:

AMPİSİNA oral olarak yemeklerle birlikte alınabilmesine rağmen; maksimum absorbsiyon yemeklerden bir saat önce veya iki saat sonra alındığında elde edilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/ Karaciğer yetmezliği: Böbrek yetmezliği:

Kreatinin klerensi 10-50 arasında olan ve ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi <10mL/dak) doz ayarlaması gereklidir.

Kreatinin klerensi >50 mL/dak ise 6 saatte bir uygulanır.

10-50 mL/dak arasında kreatinin klerensi değerlerinde 6 veya 12 saatte bir uygulanır.

Kreatinin klerensi <10 mL/dak ise her 12-24 saatte bir uygulanır.

Hemodiyaliz: Orta derecede diyaliz edilebilme özelliğine sahiptir (%20-50). Doz uygulanması diyalizden sonra gerçekleştirilmelidir.

Periton diyalizi: Orta derecede (%20-50) diyaliz edilebilir. Her 12 saatte bir 250 mg uygulanır. Devamlı arteriovenöz veya venovenöz hemofiltrasyon uygulanan hastalarda kreatinin klerensi 10-50 mg/mL arası olan hastalardaki doz uygulanır; yaklaşık fıltratın litresi başına 50 mg ampisilin uzaklaştırılmadadır.

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer fonksiyonları normal hastalarda ampisilinin yanlanma ömrü 1.3 saat iken sirozlu hastalarda 1.9 saat olmaktadır. Doz ayarlaması gerekliliği bildirilmemiştir.

Pediyatrik popülasyon:

20 kg ve altındaki çocuklarda genitoüriner ve gastrointestinal enfeksiyonlarda; günlük total doz 6 saatte bir 50-100 mg/kg/gün’dür. Solunum yolu enfeksiyonlannda; günlük mutad doz eşit dozlara bölünmüş olarak (6-8 saatte bir) 25-50 mg/kg/gün’dür.

Penisilinler, temelde değiştirilmeden böbrekler aracılığı ile atılırlar. Bu nedenle renal fonksiyonlan olgunlaşmamış yeni doğanlarda ve küçük bebeklerde, penisilin atılımı gecikebilir. Yeni doğan ve küçük bebeklerde doz, etkili terapötik düzeyi sağlayacak en düşük doz ile uyumlu olarak kullanılmalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

4.3. Kontrendikasyonlar

AMPİSİNA, ampisiline, içindeki yardımcı maddelerden herhangi birine ve beta-laktam grubu (penisilinler, sefalosporinler vb.) antibiyotiklere alerjisi olanlarda kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Tedaviye başlamadan hastanın beta-laktam antibiyotiklerine duyarlılığı sorgulanmalıdır.

Penisilin tedavisi uygulanan hastalarda ciddi ve hatta Ölümle sonuçlanabilen anafilaktoid aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir. Bu tip reaksiyonlar özellikle birçok alerjene duyarlılığı olan kişilerde ve parenteral uygulamada oral uygulamaya göre daha sık görülmüştür. Penisiline aşırı duyarlılığı olan kişilere sefalosporinlerle tedavi uygulandığında ciddi aşırı duyarlılık reaksiyonları oluşabildiği bildirilmiştir. Penisilin tedavisine başlamadan önce penisilin, sefalosporin ve diğer alerjenlere karşı önceden aşırı duyarlılık reaksiyonu olup olmadığı iyice soruşturulmalıdır. Ciddi anafilaktik reaksiyonların adrenalin ile acil tedavisi şarttır. Endikasyona göre oksijen, intravenöz steroidler uygulanmalı, hava yolunun açık tutulması sağlanmalı ve gerekirse entübasyon uygulanmalıdır.

Uzun süreli tedavide tüm güçlü ilaçlarda olduğu gibi hematopoetik sistem, böbrek ve karaciğer fonksiyonları belirli aralıklarla izlenmelidir.

Tedavi sırasında bakteriyel patojenler (enterobacter, pseudomonas
) ve mantarlarla (candida
) süperenfeksiyon ihtimali unutulmamalıdır. Böyle bir durumda ilaç kesilmeli ve uygun tedaviye başlanmalıdır.

Etkeni bir virüs olan enfeksiyöz mononükleozda ve/veya lenfoid orijinli akut ya da kronik lösemi şüphesinde kullanılmamalıdır. Ampisilin uygulanan enfeksiyöz mononükleozlu hastalarda yüksek oranda deri döküntüsü bildirilmiştir.

Sifilisden de şüphe edilen gonokok enfeksiyonlarında, ampisilin tedavisine başlanmadan önce karanlık alan değerlendirmeleri yapılmalıdır. Sifilis lezyonlarından şüphe edilmeyen ve ampisilin ile tedavi edilen hastalarda da, ampisilin tedavisinin sifilis lezyonlannı baskılama olasılığına karşı, sifilis için serolojik testler birkaç ay boyunca her ay uygulanmalıdır.

Aynı zamanda sifilis hastalığı da taşıyan kişilerde uygun bir parenteral penisilin tedavisi de eklenmelidir.

Ampisilin tedavisi, özellikle stafilokoksik enfeksiyonlarda, cerrahi girişime duyulan gereksinimi ortadan kaldırmaz.

Uzun süreli kullanımı, duyarlı olmayan mikroorganizmaların gelişmesiyle sonuçlanabilir.

Streptokoksik enfeksiyonlarda, organizmaları elimine edebilecek süre boyunca (minimum 10 gün) uygulanmalıdır, aksi taktirde streptokoksik hastalık sekelleri meydana gelebilir. Tedavi bitiminde streptokok eradikasyonunun kanıtlanması için kültür alınmalıdır.

Bu tıbbi ürün her dozunda 1 mmol (23 mg)’den az sodyum ihtiva eder; sodyuma bağlı herhangi bir etki beklenmez.

4.5.   Diğer tıbbi ürünler ile etkileşim ve diğer etkileşim şekilleri

• Allopürinol ile kullanımı: Özellikle hiperürisemik hastalarda deri döküntüsü riskini arttırabilir.

• Bakteriyostatik antibiyotiklerle kullanımı: Kloramfenikol, eritromisin, sulfonamid ve tetrasiklinler penisilinlerin bakterisidal etkisini bozabilir. Bu durum in vitro gösterilmiş olmakla beraber klinik açıdan geçerliliği iyi dökümante edilmemiştir.

• Oral kontraseptiflerle kullanımı: Etkilerinde azalma görülebilir. Hastalann uyanlması gereklidir.

• Probenesidle kullanımı: Ampisilinin renal tüplerden sekresyonunu azaltarak ampisilinin kan düzeylerinin artmasına ve/veya ampisilin toksisitesine neden olur,

• Metotreksat ile etkileşim: Penisilinlerle eş zamanlı kullanım metotreksatın etkisini artırabilir.

• Ampisilin ile aminoglikozitler arasında in vitro
inaktivasyon gözlendiği için bir arada kullanılmamalıdır.

• Ampisilin disülfiram ve antikoagülanlann etkilerini arttırabilir.

Laboratuar testleri ile etkileşimi:

AMPİSİNA tedavisinden sonra idrarda yanlış pozitif glukoz saptanabilir. Ampisilin idrarda yüksek konsantrasyonlara eriştiğinde Clinitest, Benedict veya Fehling solüsyonu gibi bakır sülfat içeren testler ile yapılan glukoz testleri yanlış pozitif sonuç verebilir. Bu nedenle idrarda glukozun, enzimatik glukoz oksidasyonuna dayanan testler ile aranması uygundur.

Ampisilinin gebe kadınlara verilmesinin ardından, plazma total konjuge östriol, östriol glukuronid, konjuge östrion ve östradiol konsantrasyonlarında geçici düşüşler gözlenmiştir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Hiçbir etkileşim çalışması bildirilmemiştir.

Pediyatrik popülasyon:

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye:

Gebelik kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon):

AMPİSİNA için gebelerde maruz kalmaya ilişkin yeterli klinik veri mevcut değildir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir. Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.

AMPİSİNA kullanımı sırasında çocuk doğurma potansiyeline sahip kadınlar için bir uyarı bulunmamaktadır. Ancak östrojen içeren oral kontraseptiflerin etkisini azaltabileceğinden ilacın alındığı süre içinde başka bir etkili doğum kontrol yöntemine de başvurulması önerilebilir (Bakınız bölüm 4.5)

Gebelik Dönemi:

Oral-ampisilin sınıfı antibiyotikler, doğum sırasında zayıf emilirler. Kobaylarda yapılan çalışmalar, ampisilinin i.v. uygulanmasının uterus tonüsünde ve kontraksiyonlann sıklığında hafif azalmaya yol açtığını fakat kontraksiyon gücünü ve süresini artırdığını göstermiştir. Ancak, bu ilaçların insanlarda doğum sırasındaki kullanımlarının fetus üzerinde erken ya da geç advers etkileri olup olmayacağı, forseps veya diğer obstetrik girişim kullanılma olasılığını artırıp artırmayacağı veya doğum süresi üzerinde uzama etkisi yapıp yapmayacağı veya yeni doğandaki resusitasyon gerekliliği üzerindeki etkileri bilinmemektedir.

Laktasyon Dönemi:

Ampisilin anne sütünde AMPISINA’nın terapötik dozları emziren kadınlara uygulandığı taktirde memedeki çocuk üzerinde etkiye neden olabilecek ölçüde atılmaktadır. Ampisilin bebekte sensitizasyona yol açabilir. Emzirmenin durdurulup durdurulmayacağına ya da AMPİSİNA’yla tedaviden kaçınılıp kaçınılmayacağına karar verilmelidir.

Üreme Yeteneği / Fertilite:

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

4.8. İstenmeyen etkiler

Advers reaksiyonların sıklığı aşağıdaki gibi sıralanmıştır:

Çok yaygın (>1/10); yaygm (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1,000 ila <1/100); seyrek ( >1/10,000 ila <1/1,000); çok seyrek (<1/10,000); bilinmiyor

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Seyrek: Agranulasitoz, anemi, hemolitik anemi, eosinofili, lökopeni, trombositopeni, trombositopenik purpura (Genellikle tedavinin kesilmesi ile geri dönerler ve bir aşırı duyarlık reaksiyonu oldukları düşünülür), kanama zamanında uzama

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Seyrek: Anaflaksi (parenteral formlarda daha sıktır)

Bilinmiyor: Serum hastalığı benzeri reaksiyonlar, aşırı duyarlılık reaksiyonlan

Sinir sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: Ateş, penisilin ensefalopatisi, nöbet

Solunum, göğüs boşlukları ve mediastinal hastalıkları

Bilinmiyor: Laringeal stridor

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın: Diyare, bulantı ve kusma

Seyrek: Psödomembranöz kolit, hemorajik kolit

Bilinmiyor: Siyah tüylü dil, enterokolit, glossit, ağızda veya dilde yara, stomatit, iştah artışı

Hepato-bilier hastalıkları

Seyrek: Hepatit, sarılık Bilinmiyor: AST yükselmesi

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Yaygm olmayan: Ürtiker, döküntü (eritematöz hafif pruritik makülopapüler döküntü oldukça sık görülür ve genellikle tedavinin ilk haftasında, avuç içleri, ayak tabanları ve ağız mukozası da dahil olmak üzere tüm vücuda yayılır. Genellikle 3-7 gün içinde son bulur).

Seyrek: Eritema multiforme, toksik epidermal nekroz, Stevens-Johnson sendromu,

Bilinmiyor: Eksfoliyatif dermatit

Böbrek ve idrar hastalıkları

Seyrek: İnterstisiyel nefrit

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Belirtiler:

Aşın doz semptomları arasında nöromüsküler hipersensivite (ajitasyon, halüsinasyonlar, istemsiz kas hareketleri, konfuzyon, nöbetler) ve özellikle renal bozukluklarda olmak üzere elektrolit düzensizlikleri (potasyum ve sodyum tuzları) bulunmaktadır.

Tedavi:

Renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, ampisilin sınıfı antibiyotikler hemodiyalizle dolaşımdan çıkanlabilirse de periton diyalizi etkisizdir. Semptomlara yönelik destekleyici tedavi uygulanmalıdır.

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Beta-laktam antibakteriyel ler, penisilinler ATC Kodu: J01CA01

AMPİSİNA, penisiline hassas Gram-pozitif ve birçok Gram-negatif patojene karşı bakterisid etkinliği olan geniş spektrumlu semisentetik bir penisilindir. (Ancak ampisilin beta laktamazlar tarafından parçalandığından, etki spektrumu bu enzimleri üreten organizmaları içermez.)

Etki şekli:
Mikrobun bölünmesi sırasında hücre duvarı sentezini engelleyerek etki gösterir. Ampisilinin aktif çoğalma dönemindeki hassas organizmalara karşı bakterisidal etkisi benzil penisilin gibidir. Bir veya daha fazla penisilin bağlayan protein (PBP) bağlanarak hücre duvarındaki peptidoglikan biyosentezinin son aşamasını inhibe eder.

Mikrobiyolojisi:

İn vitro
çalışmalarda ampisiline duyarlı olduğu belirlenen bakteriler;

Gram-pozitif mikroorganizmalar: Hemolitik ve hemolitik olmayan streptokoklar. Streptococcus pneumoniae
, penisilinaz salgılamayan stafilokoklar, Clostridia
türleri, B. anthracis, Usteria monocytogenes
, Enterokok suşlannın çoğu.

Gram-negatif mikroorganizmalar: H. influenzae, N. gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis
ile Salmonella, Shigella
ve E. colV
nin birçok suşu.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Erişkinlerde aç kamına ağız yolu ile 250 mg alındığında bir iki saat içinde 2 mcg/mL’lik kan serum düzeyine erişir. 6 saat boyunca serumda saptanabilir. Oral emilim %50’dir.

Dağılım:

Ampisilin, vücut doku ve sıvılarının çoğuna kolaylıkla yayılır. Beyin ve beyin-omurilik sıvısına geçebilmesi ancak meninksler iltihaplı olduğunda mümkündür. Ampisilin büyük oranda değişmeden böbreklerden atıldığı için idrardaki konsantrasyonu yüksektir. Ampisilin safraya geçer ve safrada semm konsantrasyonundan daha yüksek konsantrasyonlarda bulunur. Ampisilinin proteine bağlanma oranı düşük olup yaklaşık %20 kadardır. Erişkinlerde aç kamına ağız yolu ile 250 mg alındığında 1-2 saat içinde (Tmaks) 2 mcg/mL’lik kan semm düzeyine erişir (Cmaks)- Altı saat boyunca serumda saptanabilir.

Bivotransformasvon:

Ampisilinin sadece %10’u metabolize olmaktadır.

Eliminasyon:

Ampisilin büyük oranda değişmeden böbreklerden atıldığı için idrardaki konsantrasyonu yüksektir. Değişmemiş ilaç olarak %90’ı idrar ile 24 saatte atılır. Probenesid ampisilinin tübüler sekresyonunu inhibe ederek atılımmı geciktirir. Eliminasyon yanlanma ömrü 1-1,8 saattir.

Doğrusallık doğrusal olmayan durum :

Ampisilin çift kompartmanlı modele uyan farmakokinetiğe sahiptir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Karaciğer yetersizliği:

Özellikle bebeklerde hafif bir SGOT artışı bildirilmiş olmakla birlikte klinik Önemi bilinmemektedir. Mutad dozdan yüksek ve sık tekrarlanan intramusküler enjeksiyon uygulanan kişilerde hafif ve geçici SGOT yükselmesi bildirilmiştir. Ancak eldeki verilere göre SGOT ampisilin sodyumun enjekte edildiği alanda açığa çıkmaktadır, kanda bu enzimin yüksek değerlerde saptanmasının karaciğer ile ilgisi olmayabilir.

Böbrek yetersizliği:

Anüri ve son evre böbrek yetmezliğinde eliminasyon yarılanma ömrü 7-20 saate uzayabilir. Kreatinin klerensi azalmış böbrek yetersizliği hastalarında dikkatle doz ayarlaması gereklidir.

Pedivatrik hastalar:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Ampisilinin karsinojenik, mutajenik potansiyelini ve erkek ile kadında üreme üzerine etkilerini araştırmak için uzun süreli hayvan çalışmaları yapılmamıştır. Bu nedenle yeterli veri bulunmamaktadır.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

6.2. Geçimsizlikler

Preparatın farmasötik açıdan terkibe giren madde ve inert ambalajla herhangi bir geçimsizliği yoktur.

6.3. Raf ömrü

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliğine uygun olarak imha edilmelidir.

Dış Gebelik Dış gebelik, her 100 gebelikten birini etkileyen, sık görülen ve ölüme sebep olabilecek bir durumdur. Bu, döllenen yumurta, rahimin dışına yerleşirse, oluşan bir durumdur. Gebelik ilerledikçe, ağrıya ve kanamalara sebep olur.

Doğum Sonrası Depresyonu Doğum sonrası depresyonu, doğumdan sonra her on kadından biri tarafından tecrübe edilen stresli bir durumdur.

İLAÇ EŞDEĞERLERİ

Eşdeğer İlaç Adı	Barkodu	İlaç Fiyatı
AMPISINA	8699541270205	44.23TL
MAKROSILIN	8699560010295
NEGOPEN	8699525280961
NEOSILIN	8699550010076
PENBISIN	8699508270415	66.11TL
Diğer Eşdeğer İlaçlar

	Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir.
	Astım Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır.
	Asperger Sendromu Asperger sendromu, otistik gurubun bir bölümü olan bir özürdür. Bu genelde, gurubun daha ”yüksek” tarafında yer aldığı düşünülen kişilere uygun bir tanıdır.